LÄÄKKEET JA SUORITUSKYKY Kuntotestauspäivät 2012 Antti Alaranta Proviisori, FaT antti.alaranta@decempharma.fi Verenpainelää ääkkeet ja suorituskyky Rasituksen aikainen syke laskee n. 20-30 %. Iskutilavuus kuitenkin nousee hieman, muttei riittävästi kompensoidakseen sykkeen alenemisen vaikutuksen minuuttitilavuuteen beetasalpaajat pienentävät t sydämen minuuttitilavuutta epäselektiiviset beetasalpaajat (esim. propranololi) supistavat myös s verisuonia ja keuhkoputkia sekä vähentävät t lihasten glykogeenin hyväksik ksikäyttöä submaksimaalinen ja maksimaalinen suorituskyky heikkenee erityisesti harjoitelleilla maksimaalinen VO2max heikkenee 5-155 % ei eroa selektiivisten ja epäselektiivisten välillv lillä Harjoitusvaste voi myös s heikentyä (mitochondrial biogenesis) Beetasalpaajat saattavat myös s parantaa urheilusuoritusta tietyissä lajeissa estämäll llä jännitykseen liittyvää takykardiaa ja lihasvapinaa (Kruse ym. 196). Ades ym. 1990: 10 wk endurance training (50 min, 4 times/wk, 5-5% VO2max) in hypertensive adults VO2max: placeco +24% β1-selective (metoprolol) +% non-selective (propranolol) no change Wolfel EE, ym. 196: 6 weeks aerobic training (50 min 3 times/wk, 5% VO2 max) in healthy young men VO2max: placebo +16% β1-selective +6% non-selective no change Aerobic training adaptations may be attenuated with β-blockade. And especially with non-selective inhibitors, which also antagonize β2-receptors. Pohdintaa Beetasalpalpaajat saattavat peittävät harjoitusvaikutusta enemmän kuin heikentävät sitä. Beetasalpaajia käytettäessä aerobinen suorituskyky saattaa parantua, vaikkei vaikutusta voida mitata ennen kuin lääkkeen käyttö lopetetaan. Maksivoiman tuottoon beetasalpaajien ei ole todettu vaikuttavan migreenin hoittoon beetasalpaajia käyttävien kuntosaliharjoitteluun ei havaittu heikentäviä vaikutuksia
Beetasalpaajat silmätippoina ja suorituskyky...? Beetasalpaajat silmätippoinakin voivat heikentää suorituskykyä Maksimisykkeen lasku ja uupumukseen kulunut aika todettu väsymykseen asti suoritetun kuntosaliharjoittelun yhteydessä (Britman Eng J Med) Steward WC, et al. Comparison of the cardiovascular effects of unoprostone 0.15%, timolol 0.5% and placebo in healthy adults during exercise using a treadmill test. Acta ophthalmol Scand 2002;0:22-6. Thirty subjects aged 1-3 years (mean age = 24.1 years) were randomized to one of six treatment sequences in a three-treatment, threeperiod crossover study (William's design). Study medication was instilled b.i.d. for 5 days before visits 2, 3, and 4. RESULTS: After 15 min of exercise, average heart rates were 143.1 +/- 21.2, 134.5 +/- 20.0 and 145.4 +/- 20. bpm for the unoprostone, timolol and placebo treatments, respectively...beginning with the second minute of exercise, timolol produced a greater decrease in heart rate at all timepoints from placebo than unoprostone (p < 0.05). o consistent differences in systolic or diastolic blood pressure were observed between drug treatments (p > 0.05). COCLUSIOS: Unlike timolol, unoprostone 0.15% does not reduce exercise-induced heart rate, indicating a lack of clinical effect on systemic beta-adrenergic receptors in young and healthy subjects.. Stewart WC, et al. Cardiovascular effects of timolol maleate, brimonidine or brimonidine/timolol maleate in concomitant therapy. Acta Ophthalmol Scand 2002;0(3):2-1 To examine the influence on maximal exercise performance in young healthy volunteers of timolol 0.5%, brimonidine 0.2% or placebo versus brimonidine 0.2% and timolol 0.5% used concomitantly. METHODS: The subjects in this prospective, double-masked, crossover comparison were dosed 15 min prior to treadmill testing. A period of 1 week was allowed between tests. RESULTS: The 20 subjects who completed the trials (average age 24.5 +/-.4) had a mean maximum exercise heart rate of 196 +/- 12 bpm for placebo, 12 +/- 13 bpm for timolol, 1 +/- 10 bpm for brimonidine, and 16 +/- 11 bpm for timolol/brimonidine concomitant therapy (p < 0.005). During recovery, the placebo group demonstrated a statistically higher systolic blood pressure (min 6) and pulse (mins 2 and 4) (p < 0.01). This study suggests that both timolol and brimonidine, used alone and concomitantly, cause cardiovascular effects consistent with their pharmacology. Diureetit ja suoritukyky Kiertävän n verivolyymin väheneminen v heikentää max. suorituskykyä ja rasituksen sietoa 5-155 % kestävyyslajeissa Dehydraation vaikutusta suorituskykyyn on tutkittu kestävyysjuoksijoilla aiheuttamalla furosemidilla noin 10 % verivolyymin lasku (body weight 2%) (Armstrong ym. 195). 5000 m ja 10000 m juoksujen tulokset heikentyivät keskimää äärin 1,31 minuuttia ja 2,62 minuuttia. Mielialalää ääkkeet ja suorituskyky Samanlaisen dehydraation jälkeen j 50-400 m juoksutulos tai maksimaalinen hyppykorkeus eivät muuttuneet lainkaan (Watson ym. 2005). Erityisesti kuumissa olosuhteissa suorituskyky voi heikentyä huomattavasti ja lämpl mpösairauksien riski kasvaa
Central fatigue hypothesis ewsholme ym.19 Tryptofaani / BCAA serotoniini (5-HT) väsymys Serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) ja suorituskyky (1 C) Wilson -92 Struder ym. 199 Davis ym. 19993 Meeusen ym. 2001 Parise ym. 2001 2009 10 6 11 12 9 Paroksetiini Paroksetiini Fluoksetiini Fluoksetiini Fluokset. ak Fluokset. kr Pyöräily 0% VO2max exh Pyöräily 2 mmol lakt->exh Pyöräily 0% VO2max exh inc Wingate ja pyöräily 0% VO2max exh Sitalopraami Pyöräily 60 min 55% Wmax +30 min aika-ajo oradrenaliinin takaisinoton estäjät ja suorituskyky (1 C) Dopamiinin takaisinoton estäjät ja suorituskyky (1 C) Piacentini ym. 2002 Piacentini ym. 2002 200 9 Venlafaksiini SRI Reboksetiini RI Reboksetiini RI Pyöräily 60 min 55Wmax + 30 min aika-ajo Swart ym. 2009 200 elite cyclists Metyylifenidaatti Metyylifenidaatti Pyöräily määritetyllä teholla exh. Pyöräily 60 min 55 % Wmax + 30 min aika-ajo 1 C vs 30 C Modafiniili Modafiniili
Modafiniili Jacobs & Bell. Effects of acute modafinil ingestion on exercise time to exhaustion. Med Sci Sports Exercise 2004;10-102 102 tulokset: Modafiniili terveillä mieshenkilöill illä suoritettu polkupyöräergometritesti miehiltä määritettiin maksimaalinen hapenkulutus testin alussa; testi tehtiin 3 viikon aikana kolmena päivp ivänä ensimmäinen inen viikko: kontrolli ilman lääl ääkkeitä toinen viikko: plasebo tai modafiniili kolmas viikko: modafiniili tai plasebo pyöräiltiin ensimmäiset iset 5 minuuttia teholla, joka vastasi 50%:a maksimaalisesta hapenkulutuksesta tämän n jälkeen j tehoa lisättiin 5%:iin maksimaalisesta hapenkulutuksesta, jolla pyöräiltiin uupumukseen asti time to exhaustion... 1.25 (Modafiniili) vs 15.65 (Plasebo) vs 14.2 (Kontrolli-viikko; ei mitää ään n lääl ääkettä tai edes plaseboa) hapenottokyky parantui raportoidut väsymystilan v kuvaukset pienimmät t modafiniililla 10 minuutin kohdalla tutkijat pääp äättelivät t modafiniilin suotuisten vaikutusten välittyvv littyvän pääosin keskushermostovälitteisesti uupumuksen tunteen naamioinnin kautta. ASA (650 mg 30 min ennen) ja kahden mailin juoksu Tulehduskipulääkkeiden perinteisten haittojen lisäksi urheilijoiden / kuntoilijoiden kohdalla huomioitava muutokset munuaisten toiminnassa, jopa munuaisvaurio hyponatremia murtumien paraneminen saattaa hidastua eläinkokeista viitteitä lihas- ja jännevammojen paranemisen hidastumisesta TULEHDUSREAKTIO ELIMISTÖ FYSIOLOGIE KEIO HAKKIUTUA EROO VAMMAUTUEISTA SOLUISTA JA KUDOKSISTA JA SE AVULLA ALKAA MYÖS VAMMA PARAEMIE proteiinisynteesiä estävä vaikutus voi heikentää harjoitusvastetta Pseudoefedriini ja suorituskyky Allergiat ja lääkehoito pseudoefedriiniä 2,5 mg /painokilo (n. 10 mg/koehenkilö 90 min ennen juoksua =, R, DB, PC, CO 1500 m juoksuaika parani kaikilla koehenkilöillä (2,5 10, sek) keskimäärin 2,1 % (5, sek) Hodges A, et al. Med Sci Sports Exerc 2006;3:329-333
-10 mg PSE 1h - 6 harjoitellutta pyöräilijää ja triathlonistia - TT ( kj/kg) - Ei eroa maksimisykkeessä - ei haittavaikutuksia