Luento Haartman instituutin Sali 1 (Haartmanin katu 3)
Parasympatomimeetit ja Antikolinergit Pekka Rauhala 2017
Autonominen hermosto Sympaattinen hermosto Parasympaattinen hermosto
Autonomisen hermoston välittäjäaineet ja reseptorit Parasympaattinen hermo N Asetyylikoliini M Sympaattinen hermo N Noradrenaliini α,β
Motorinen hermo Nm
Mitkä ovat lääkehoitojen kannalta keskeisimmät vaikutuspaikat ja reseptorit autonomisessa hermostossa?
Koulu & Mervaala
Koulu & Mervaala M3
Autonomiseen hermostoon vaikuttavat lääkeaineet Parasympatomimeetit Muskariinireseptoreita stimuloivat aineet Antikoliiniesteraasit Muskariinireseptorien salpaajat (Antikolinergit) Adrenoreseptoriagonistit (Sympatomimeetit) Adrenergisten reseptorien salpaajat (Sympatolyytit) (Gangliolyytit-historiaa)
Takaisinotto Metabolia
Autonomiseen hermostoon vaikuttavat lääkeaineet Parasympatomimeetit Muskariinireseptoreita stimuloivat aineet: pilokarpiini Antikoliiniesteraasit Muskariinireseptorien salpaajat (Antikolinergit, parasympatolyytit) Adrenoreseptoriagonistit (Sympatomimeetit) Adrenergisten reseptorien salpaajat (Sympatolyytit) (Gangliolyytit-historiaa)
Kolinergisia muskariinireseptoreita stimuloivat aineet Parasympaattisen hermoston stimulaatio Verenkierto Bradykardia AV-johtuminen hidastuu (Vasodilataatio agonisteilla) Keuhkoputket Supistuvat Rauhaseritys lisääntyy Ruuansulatuskanava Motiliteetti ja tonus lisääntyvät Sulkijalihakset lamaantuvat Rauhaseritys lisääntyy
Kolinergisia muskariinireseptoreita stimuloivat aineet (2) Virtsarakko Detrusorlihas supistuu Silmä Mioosi M. spincter pupillae Akkomodaatiospasmi M. ciliaris Silmänpaine laskee M. spincter pupillae
Kolinergisia muskariinireseptoreita stimuloivat aineet (3) Käyttö: Pilokarpiini Glaukooma (Suoliston ja rakon laman poisto) - Syljen ja kyynelerityksen lisäys (pään/kaulan alueen syöpä)
Kolinergisia muskariinireseptoreita stimuloivat aineet (4) Haitat Paikallisesti käytettynä ei yleensä systeemisiä haittoja Syljeneritys lisääntyy (myös indikaatio) Viskeraaliset kivut, ripuli Hikoilu Kasvojen punotus (Reflektorinen takykardia) Vasta-aiheet Orgaaninen este suoliston tai virtsateiden alueella Keuhkoastma Ulkus Bradykardia, Vaikea sydämen vajaatoiminta
Antikoliiniesteraasit Reversiibelit: Neostigmiini, Rivastigmiini Irreversiibelit: Organofosfaatit (sariini, parationi) Estävät asetyylikoliinin pilkkoutumista à parasympatomimeetinen vaikutus
Asetyylikoliiniesteraasi Asetyylikoliini Koliini + asetaatti Antikoliiniesteraasi Asetyylikoliini
Antikoliiniesteraasit (2) Samoja vaikutuksia autonomiseen hermostoon kuin muskariinireseptoriagonisteilla à Käyttö: suoliston/virtsarakon atonia-pyridostigmiini Vaikuttavat myös hermolihasliitokseen à Käyttö: Kumoamaan Kuraren vaikutusta (neostigmiini) Myasthenia Gravis (pyridostigmiini) Keskushermostovaikutukset- muisti à Käyttö: Alzheimerin tauti (Rivastigmiini, Donepetsiili) Gangliovaikutukset vähäisiä
Antikoliiniesterasit (3) Tyypilliset haitat GI-haitat yleisimpiä (pahoinvointi, mahavaivat) Samoja kuin muskariinireseptoriagonisteilla + lihaskramppeja Vasta-aiheet/varoen astma bradykardia/johtoratasysteemin häiriöt Organofosfaatit: hyönteismyrkkyjä ja taistelukaasuja
Autonomiseen hermostoon vaikuttavat lääkeaineet Parasympatomimeetit Muskariinireseptoreita stimuloivat aineet Antikoliiniesteraasit Muskariinireseptorien salpaajat (Antikolinergit, parasympatolyytit) Adrenoreseptoriagonistit (Sympatomimeetit) Adrenergisten reseptorien salpaajat (Sympatolyytit) (Gangliolyytit-historiaa)
Antikolinergit Atropiini, Skopolamiini eli hyoskiini Salpaavat muskariinireseptoreitaà parasympaattisen hermoston aktivaation vaikutukset estyvät Vanha nimitys parasympatolyytit
Antikolinergit (2) Vaikutukset/Käyttö Verenkierto Pulssi ja AV-johtuminen nopeutuvat à Käyttö bradykardia, atropiini Keuhkot Rauhaseritys estyy, bronkodilataatio àkäyttö COPD ja Astma (Ipratropium, tiotpropium ) Ruuansulatuskanava Motiliteetti vähenee, rauhaseritys vähenee àkäyttö: spasmit, (ripuli) (hyoskiinibutyylibromidi, klidiniumbromidi)
Antikolinergit (3) Vaikutukset/Käyttö Silmä Mydriaasi, akkomodaatiohalvaus, silmänpaineen nousu à Käyttö silmälääketieteessä (tropikamidi) Virtsarakko Rakon lihas lamautuu à Virtsan karkailuun (Tolterodiini, solifenasiini ) Muu käyttö Anestesiologia (glykopyrroni) Matkapahoinvointi (skopolamiini laastari) Parkinsonin taudin vapinaan (biperideeni) Organofosfaattimyrkytys (atropiini)
Antikolinergit (4) Haitat ja vasta-aiheet Suun kuivuminen Sydämen tykytys Ummetus Virtsaamisvaikeus à ongelmia erityisesti eturauhasen hypertrofiassa Näköhäiriöt Silmänpaineen nousu sulkukulmaglaukoomapotilailla à Glaukooma kohtaus Muistihäiriöitä, sekavuus
Antikolinergit: Astma ja COPD Ipratropium, Tiotropium Sileän lihaksen relaksaatio Liman eritys vähenee Yleensä COPD:ssä teho parempi Estävät vain parasympaattisen aktivaation aikaansaamaan konstriktion
Rakon farmakologiaa M3 β3 Parasympatikus, asetyylikoliini Sympatikus, noradrenaliini α1 N Tahdonalainen sfinkteri, asetyylikoliiini
Antikolinergit: pakkoinkontinenssi Oksibutiniini, tolterodiini, solifenasiini Estävät supistelua salpaamalla muskariinireseptoreita Haitat Ummetus, suun kuivuminen, tykytys, akommodaatiohäriöt, sedaatio Vanhukset ongelmallisia-muisti, sekavuus!
Motorinen hermo Nm
Perifeeriset Lihasrelaksantit Käyttö anestesiologiassa Jaottelu Nondepolarisoivat (kilpailevat) Tubokurariini (historiaa),rokuroni, sisatrakuuri Kirurgisia toimenpiteitä varten Depolarisoivat Suksametoni Aloituksessa intubaatiota varten Faskikulaatiot, hyperkalemia, malignihypertermia
Kiitos! Sidonnaisuudet: Asiantuntijalääkäri Orion