PAKKAUSSELOSTE Pronestesic vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injektioneste, liuos hevoselle, naudalle, sialle ja lampaalle

Transkriptio

1 PAKKAUSSELOSTE Pronestesic vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injektioneste, liuos hevoselle, naudalle, sialle ja lampaalle 1. MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA OSOITE SEKÄ ERÄN VAPAUTTAMISESTA VASTAAVAN VALMISTAJAN NIMI JA OSOITE EUROOPAN TALOUSALUEELLA, JOS ERI FATRO S.p.A. - Via Emilia, Ozzano Emilia (Bologna), Italia. 2. ELÄINLÄÄKEVALMISTEEN NIMI Pronestesic vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injektioneste, liuos hevoselle, naudalle, sialle ja lampaalle prokaiinihydrokloridi / adrenaliinitartraatti 3. VAIKUTTAVAT JA MUUT AINEET 1 ml sisältää: Vaikuttavat aineet: prokaiinihydrokloridi 40 mg (vastaa 34,65 mg prokaiinia) ja adrenaliinitartraatti 0,036 mg (vastaa 0,02 mg adrenaliinia) Apuaineet: natriummetabisulfiitti (E223), natriummetyyliparahydroksibentsoaatti (E219), dinatriumedetaatti. Kirkas väritön liuos, ei näkyviä hiukkasia. 4. KÄYTTÖAIHEET Pitkävaikutteinen paikallisanestesia. Hevonen, nauta, sika ja lammas: infiltraatiopuudutus ja johtoratapuudutus (katso kohta 12). 5. VASTA-AIHEET Ei saa käyttää sokissa oleville eläimille. Ei saa käyttää sydän- ja verenkiertohäiriöistä kärsiville eläimille. Ei saa käyttää eläimille, joita hoidetaan sulfonamideilla. Ei saa käyttää eläimille, joita hoidetaan fentiatsiineilla (katso kohta 12). Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa (katso kohta 12). Ei saa käyttää kehon ääreisosissa tai ulokkeissa (korvat, hännät, penis, jne.) kudoskuolioriskin takia, joka aiheutuu adrenaliinin (aine, joka toimii verisuonia supistavasti) aiheuttamasta täydellisestä verenkierron pysähtymisestä. Ei saa käyttää, jos eläin on yliherkkä vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle. Ei saa annostella suonensisäisesti tai niveleen. Ei saa käyttää, jos eläin on yliherkkä paikallispuudutteille, jotka kuuluvat esterialaryhmiin, tai jos on olemassa allergisen ristireaktion mahdollisuus p-aminobentsoehapon ja sulfonamidien kanssa. 6. HAITTAVAIKUTUKSET Prokaiini voi aiheuttaa matalaa verenpainetta.

2 Joissakin tapauksissa, erityisesti hevosilla, voidaan havaita keskushermoston kiihtymysoireita (levottomuutta, vapinaa, kouristuksia) prokaiinin antamisen jälkeen. Allergiset reaktiot prokaiinille ovat suhteellisen yleisiä; anafylaktisia reaktioita on havaittu ainoastaan harvoissa tapauksissa. Yliherkkyys esterialaryhmään kuuluville paikallispuudutteille on tunnettu. Erityistapauksissa voi ilmetä sydämen tiheälyöntisyyttä (adrenaliini). Tahattomien suonensisäisten injektioiden seurauksena ilmenee usein myrkyllisiä reaktioita. Nämä ilmenevät keskushermoston kiihtymyksenä (levottomuutena, vapinana, kouristuksina), jota seuraa alavireisyys; hengityslama aiheuttaa kuoleman. Keskushermoston kiihtymysoireiden sattuessa eläimelle tulisi antaa lyhytvaikutteisia barbituraatteja sekä virtsan happamoitumista ja munuaisten kautta erittymistä tukevia valmisteita. Allergisten reaktioiden tapauksessa voidaan antaa antihistamiineja tai kortikoideja. Allerginen sokki hoidetaan adrenaliinilla. Jos havaitset vakavia vaikutuksia tai joitakin muita sellaisia vaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi. 7. KOHDE-ELÄINLAJIT Hevonen, nauta, sika ja lammas. 8. ANNOSTUS, ANTOREITIT JA ANTOTAVAT KOHDE-ELÄINLAJEITTAIN - Nahan alle ja hermoa ympäröivään kudokseen. - Vaikutuksen alkaminen ja kesto, katso kohta Paikallispuudutus tai infiltraatio: injektoi ihon alle tai hoidattavan alueen ympärille Hevonen, nauta, sika ja lammas: 2,5 10 ml valmistetta/eläin (vastaa mg prokaiinihydrokloridia + 0,09 0,36 mg adrenaliini tartraattia) 2. Johtoratapuudutus: injektoi lähelle hermohaaraa Hevonen, nauta, sika ja lammas: 5-10 ml valmistetta/eläin (vastaa mg prokaiinihydrokloridia + 0,18 0,36 mg adrenaliini tartraattia). Hevosen jalan distaaliosien puudutuksessa annos on jaettava kahteen tai useampaan injektiokohtaan, riippuen annoksesta. Katso myös kappale 12. Injektiopullo voidaan lävistää enintään 20 kertaa. 9. ANNOSTUSOHJEET Älä annostele niveleen. Tahattoman suoneen annostelun välttämiseksi on ruiskun mäntää vedettävä taaksepäin ennen injektoimista sen varmistamiseksi, ettei siinä ole verta. Injektiopullo voidaan lävistää enintään 20 kertaa. 10. VAROAIKA Varoaika: Hevonen, nauta ja lammas: Teurastus: nolla vrk Maito: nolla tuntia 2/6

3 Sika: Teurastus: nolla vrk 11. SÄILYTYSOLOSUHTEET Ei lasten näkyville ja ulottuville. Säilytä jääkaapissa (2 C 8 C). Säilytä injektiopullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle. Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta erääntymispäivän jälkeen, joka on ilmoitettu ulkopakkauksessa ja etiketissä EXP jälkeen. Erääntymispäivällä tarkoitetaan kuukauden viimeistä päivää. Avatun pakkauksen kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 28 vrk. Päivämäärä, jolloin mahdollisesti jäljelle jäänyt tuote on hävitettävä tulpan lävistämisen (avaamisen) jälkeen, lasketaan tässä pakkausselosteessa ilmoitetun, ensimmäisen avaamisen jälkeisen kestoajan avulla. Tämä hävityspäivä on merkittävä sille etiketissä osoitettuun kohtaan. 12. ERITYISVAROITUKSET Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Ei ole Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Tahattoman suoneen annostelun välttämiseksi on ruiskun mäntää vedettävä taaksepäin ennen injektoimista sen varmistamiseksi, ettei siinä ole verta. Paikallisen kudosvaurion vuoksi haavojen tai paiseiden puuduttaminen paikallispuudutteella voi olla vaikeaa. Suorita paikallispuudutus huoneenlämmössä. Korkeammissa lämpötiloissa myrkyllisten reaktioiden vaara on suurempi prokaiinin suuremman imeytyvyyden vuoksi. Muiden prokaiinia sisältävien paikallispuudutteiden tapaan valmistetta on käytettävä varoen epilepsiasta tai hengitys- tai munuaistoimintojen muutoksista kärsivillä eläimillä. Injektoitaessa lähelle haavan reunaa valmiste voi aiheuttaa reunoissa kuoliota. Valmistetta on käytettävä varoen jalkojen ulommaisten osien puudutukseen sillä vaarana on verenpuute varpaissa/kaviossa. Käytä varoen hevosille, sillä injektioalueen karvoitus voi muuttua pysyvästi valkoiseksi injektiopaikalla. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Vältä suoraa ihokosketusta eläinlääkevalmisteen kanssa. Jos valmistetta roiskuu iholle tai silmiin, huuhtele välittömästi runsaalla vedellä. Jos ilmenee ärsytystä, käänny välittömästi lääkärin puoleen ja näytä pakkausseloste tai etiketti lääkärille. Jos injisoit valmistetta vahingossa itseesi, käänny välittömästi lääkärin puoleen ja näytä pakkausseloste tai etiketti lääkärille. Henkilöiden, joilla on tunnettu prokaiini- tai adrenaliini yliherkkyys, tulee välttää kontaktia eläinlääkevalmisteen kanssa. Maidon erittyminen/ imetys Prokaiini kulkeutuu istukan läpi ja erittyy maitoon. Käytä ainoastaan hoidosta vastaavan eläinlääkärin tekemän hyöty-riskiarvioinnin perusteella. Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset 3/6

4 Prokaiinin metaboliitti p-aminobentsoehappo on sulfonamidiantagonisti ja estää sulfonamidien toimintaa. Prokaiini pidentää lihasten jännitystä vähentävien aineiden vaikutusta. Prokaiini voimistaa rytmihäiriölääkkeiden, esim. prokaiiniamidin, vaikutusta. Adrenaliini voimistaa puudutteiden vaikutusta sydämeen. Älä käytä syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa, koska ne lisäävät sydämen herkkyyttä adrenaliini adrenaliinille (sympatomimeetti) ja voivat aiheuttaa rytmihäiriötä. Näiden yhteisvaikutusten vuoksi eläinlääkäri voi säätää annostusta, ja seuraa vaikutuksia eläimeen tarkasti. Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet): Yliannostukseen liittyvät oireet vastaavat oireita, joita esiintyy tahattoman suonensisäisen injisoinnin yhteydessä, kuten kohdassa 6 kuvataan. Yhteensopimattomuudet Yhteensopivuustutkimusten puuttuessa tätä eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa. Liuos on yhteensopimaton alkalisten valmisteiden, parkkihapon tai metalli-ionien kanssa ERITYISET VAROTOIMET KÄYTTÄMÄTTÖMÄN VALMISTEEN TAI JÄTEMATERIAALIN HÄVITTÄMISEKSI Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. 14. PÄIVÄMÄÄRÄ, JOLLOIN PAKKAUSSELOSTE ON VIIMEKSI HYVÄKSYTTY MUUT TIEDOT Farmakodynamiikka Prokaiini Prokaiini on esterien ryhmään kuuluva synteettinen paikallispuudute. Se on p-aminobentsoehapon esteri, jota pidetään molekyylin lipofiilisenä osana. Prokaiinilla on solukalvoa stabiloiva vaikutus, ts. se vähentää hermosolujen kalvon läpäisevyyttä ja ehkäisee natrium- ja kaliumionien diffuusiota. Tämä katkaisee aktiopotentiaalien muodostumisen ja estää signaalin johtumista. Tämä esto johtaa reversiibeliin paikallispuudutukseen. Hermosolujen vaste paikallispuudutteisiin on vaihteleva, mikä määräytyy myeliinituppien paksuuden mukaan: ne hermosolut, joiden päällä ei ole myeliinituppea, ovat herkimpiä, ja ohuen myeliinitupen peittämät hermosolut puutuvat nopeammin kuin paksujen myeliinituppien peittämät. Prokaiinin paikallisesti puuduttava vaikutus alkaa on 5 10 minuutin kuluttua ihonalaisen antamisen jälkeen. Vaikutuksen kesto on lyhyt (enintään minuuttia); adrenaliini pidentää vaikutuksen kestoa jopa minuuttiin. Puudutuksen alkamisen nopeus riippuu eläinlajista ja eläimen iästä. Paikallisesti puuduttavan vaikutuksen lisäksi prokaiinilla on myös vasodilatoiva ja antihypertensiivinen vaikutus. 4/6

5 Adrenaliini Adrenaliini on katekoliamiini, jolla on sympatomimeettisiä ominaisuuksia. Se aiheuttaa paikallista verisuonten supistumista, hidastaen prokaiinihydrokloridin imeytymistä ja pidentäen prokaiinin anesteettista vaikutusta. Prokaiinin hidas imeytyminen vähentää systeemisten myrkyllisten vaikutusten riskiä. Adrenaliini vaikuttaa myös sydänlihasta stimuloivasti. Farmakokinetiikka Prokaiini Parenteraalisen annostuksen jälkeen prokaiini imeytyy nopeasti verenkiertoon, erityisesti vasodilatoivan ominaisuutensa ansiosta. Imeytyminen riippuu myös injektiokohdan verisuonituksesta. Vaikutuksen kesto on suhteellisen lyhyt, mikä johtuu seerumin koliiniesteraasin suorittamasta nopeasta hydrolyysistä. Lisättäessä adrenaliini ä, jolla on vasokonstriktorivaikutus, imeytyminen hidastuu ja paikallispuudutteen vaikutuksen kesto pitenee. Sitoutuminen proteiineihin on merkityksetöntä (2 %). Suhteellisen heikon lipidiliukoisuutensa johdosta prokaiini tunkeutuu kudoksiin vain heikosti Se tunkeutuu kuitenkin keskushermostoon ja sikiön plasmaan. Prokaiini hydrolysoituu nopeasti ja lähes täydellisesti p-aminobentsoehapoksi ja dietyyliaminoetanoliksi epäspesifisten pseudokoliiniesteraasien pilkkomana. Näitä esiintyy ensisijaisesti plasmassa, mutta myös maksan ja muiden kudosten mikrosomeissa. P- aminobentsoehappo, joka estää sulfonamidien toimintaa, konjugoituu puolestaan esimerkiksi glukuronihapon kanssa ja erittyy munuaisten kautta. Dietyyliaminoetanoli, joka on aktiivinen metaboliitti, hajoaa maksassa. Prokaiinin metabolia vaihtelee eläinlajeittain. Prokaiinin puoliintumisaika plasmassa on lyhyt (60 90 minuuttia). Se erittyy nopeasti ja täydellisesti munuaisten kautta metaboliittiensa muodossa. Munuaispuhdistuma riippuu virtsan ph:sta: happamassa ph: ssa erittyminen on tehokkaampaa, emäksisessä ph:ssa erittyminen on hitaampaa. Adrenaliini Parenteraalisen antamisen jälkeen adrenaliini imeytyy hyvin, mutta hitaasti, itse aineen indusoiman verisuonten supistumisen ansiosta. Sitä löytyy vain pienissä määrin verestä, koska se on jo reabsorboitunut kudoksiin. Adrenaliini ja sen metaboliitit jakautuvat nopeasti eri elimiin. Adrenaliini muuttuu inaktiivisiksi metaboliiteiksi kudoksissa ja maksassa monoamiinioksidaasientsyymien (MAO) ja katekoli-o-metyylitransferaasin (COMT) ansiota. Adrenaliini n systeeminen vaikutus on lyhyt, koska se erittyy nopeasti suurimmaksi osaksi munuaisten kautta inaktiivisten metaboliittien muodossa. Pakkauskoot: 1 x 50 ml 1 x 100 ml 1 x 250 ml Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 5/6

6 BIPACKSEDEL Pronestesic vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning för hästar, nötkreatur, grisar och får 1. NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING OCH INNEHAVAREN AV TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA FATRO S.p.A. - Via Emilia, Ozzano Emilia (Bologna), Italien. 2. DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN Pronestesic vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning för hästar, nötkreatur, grisar och får prokainhydroklorid/adrenalintartrat 3. DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA SUBSTANSER 1 ml innehåller: Aktiva substanser: prokainhydroklorid 40 mg (motsvarande 34,65 mg prokain) - adrenalintartrat 0,036 mg (motsvarande 0,02 mg adrenalin); Hjälpämnen: natriummetabisulfit (E223) - natriummetylparahydroxibensoat (E219) - dinatriumedetat. Klar färglös lösning, fri från synliga partiklar. 4. ANVÄNDNINGSOMRÅDEN Lokalbedövning med långvarig bedövningseffekt. Hästar, nötkreatur, grisar och får: infiltrationsanestesi och perineural anestesi (se avsnitt 12). 5. KONTRAINDIKATIONER Använd inte på djur i chocktillstånd. Använd inte på djur med problem i hjärta eller blodkärl. Använd inte på djur som behandlas med sulfonamider. Använd inte på djur som behandlas med fentiaziner (se avsnitt 12). Använd inte tillsammans med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika (se avsnitt 12). Använd inte läkemedlet påområden med terminal cirkulation (öron, svans, penis, osv.) på grund av risken för vävnadsdöd efter komplett cirkulatorisk arrest till följd av närvaron av adrenalin (substans med en vasokonstriktionsverkan). Använd inte vid överkänslighet mot aktiva substanser eller mot några hjälpämnen. Ska inte ges intravenöst eller intrartikulärt. Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar eller vid allergisk korsreaktion mot 4p-aminobensoesyra och sulfonamider. 6/6

7 7/6

8 6. BIVERKNINGAR Prokain kan orsaka blodtrycksfall. I några få fall, speciellt hos hästar, kan centrala nervsystemet påverkas (upphetsning, darrningar, krampanfall) efter att djuret har fått prokain. Allergiska reaktioner mot prokain är ganska vanligt; endast i sällsynta fall har anafylaktiska reaktioner observerats. En överkänslighet mot lokalbedövningsmedel som tillhör undergruppen estrar är känd. I undantagsfall kan hjärtklappning uppstå (orsakad av adrenalin). Vid oavsiktliga intravaskulära injektioner uppstår ofta toxiska reaktioner. Detta yttrar sig som påverkan på centrala nervsystemet (rastlöshet, darrningar, krampanfall) följt av depression; döden är resultatet av andningsförlamning. Vid påverkan på centrala nervsystemet bör korttidsverkande barbiturater ges, såväl som produkter för försurning av urin för att stödja utsöndring via njurarna. Vid allergiska reaktioner kan antihistaminer eller kortikoider ges. Allergisk chock behandlas med adrenalin. Om du observerar allvarliga biverkningar eller andra effekter som inte nämns i denna bipacksedel, tala om det för veterinären. 7. DJURSLAG Hästar, nötkreatur, grisar och får. 8. DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH ADMINISTRERINGSVÄGAR - För subkutan och perineural användning. - För effektens början och längd, se avsnitt Lokalbedövning eller infiltration: injicera subkutant eller runt det aktuella området Hästar, nötkreatur, grisar och får: 2,5-10 ml per djur (motsvarande mg prokainhydroklorid + 0,09-0,36 mg adrenalintartrat) 4. Perineural bedövning: injicera nära nervens ände Hästar, nötkreatur, grisar och får: 5-10 ml per djur (motsvarande mg prokainhydroklorid + 0,18-0,36 mg adrenalintartrat) Vid blockering av nedre extremiteter hos hästar bör dosen fördelas mellan två eller fler injektionsplatser beroende på dosen. Se även avsnitt 12. Injektionsflaskans försegling kan brytas upp till 20 gånger. 9. RÅD OM KORREKT ADMINISTRATION Får inte injiceras intrartikulärt. För att undvika oavsiktlig intravenös injektion, dra tillbaka sprutans kolv för att kontrollera frånvaron av blod före injicering. Injektionsflaskans försegling kan brytas upp till 20 gånger. 8/6

9 10. KARENSTIDER: Karenstid: Hästar, nötkreatur, och får: Kött och slaktbiprodukter: noll dagar Mjölk: noll timmar Grisar: Kött och slaktbiprodukter: noll dagar 11. SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER VID FÖRVARING Förvaras utom syn- och räckhåll för barn. Förvaras i kylskåp (2 C 8 C). Förvara injektionsflaskan i ytterförpackningen. Ljuskänsligt. Använd inte läkemedel efter utgångsdatumet som anges på injektionsflaskan och kartongetiketten efter "EXP". Utgångsdatum syftar på den sista dagen i månaden. Hållbarhet i öppnad injektionsflaska: 28 dagar. När injektionsflaskan öppnas för första gången skall datumet för när resterande läkemedel ska kastas räknas ut genom att använda hållbarheten som specificeras på denna bipacksedel. Datum för kassering bör skrivas på avsett utrymme på etiketten. 12. SÄRSKILDA VARNINGAR Särskilda varningar för respektive djurslag: Inga. Särskilda försiktighetsåtgärder för djur För att undvika oavsiktlig intravenös administrering, dra tillbaka sprutans kolv för att kontrollera frånvaron av blod före injicering. På grund av lokala sår med vävnadsskador eller varbildning kan det vara svårt att bedöva med lokalbedövning. Utför lokalbedövning vid omgivningstemperatur. Vid högre temperaturer är risken för toxiska reaktioner högre på grund av en större absorption av prokain. Som andra lokalbedövningsmedel med prokain bör läkemedlet användas försiktigt i djur med epilepsi eller med förändringar i andnings- eller njurfunktionen. Vid injektion nära sårkanter kan läkemedlet orsakas vävnadsdöd runt kanterna. Läkemedlet bör användas med försiktighet vid blockeringar av nedre extremiteter på grund av risken för digital schemi (strypt blodflöde). Använd med försiktighet till hästar på grund av risken för att pälsfärgen på injektionsplatsen kan bli permanent vit. Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur Undvik direkt kontakt med hud med läkemedlet. Vid spill på hud eller i ögon, skölj omedelbart med mycket vatten. Om irritation uppstår, sök omedelbart medicinsk rådgivning och visa läkaren bipacksedeln eller etiketten. 9/6

10 Vid oavsiktlig självinjektion, sök omedelbart medicinsk rådgivning och visa läkaren bipacksedeln eller etiketten. Personer med känd överkänslighet mot prokain eller adrenalin ska undvika kontakt med läkemedlet. Användning under graviditet och laktation Prokain går över i moderkakan och utsöndras i mjölk. Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Andra läkemedel och Pronestesic: Prokain hindrar sulfonamiders verkan genom metabolism till p-aminobensoesyra, en sulfonantagonist. Prokain förlänger effekten av läkemedel med muskelavslappnande verkan. Prokain ökar effekten av läkemedel som motverkar hjärtarytmier, t.ex. prokainamid. Adrenalin ökar effekten av smärtstillande bedövningsmedel på hjärtat. Använd inte med cyklopropan- eller halotan-baserade bedövningsmedel eftersom de ökar hjärtats känslighet mot adrenalin och kan orsaka arytmi. På grund av dessa interaktioner kan veterinären behöva justera dosen och bör noggrant övervaka effekterna på djuret. Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift): Symtom relaterade till överdoser korrelerar med symtom som uppstår efter oavsiktlig intravaskulär injektion som beskrivs i avsnitt 6. Blandbarhetsproblem: Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel. Lösningen är inkompatibel med alkaliska produkter, garvsura eller metalljoner. 13. SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR BORTSKAFFANDE AV EJ ANVÄND PRODUKT ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar. 14. DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES ÖVRIGA UPPLYSNINGAR Detta avsnitt är avsett för veterinären Farmakodynamiska egenskaper Prokain Prokain är ett syntetiskt lokalbedövningsmedel som tillhör estergruppen. Det är en ester av p-aminobensoesyra som anses vara den lipofila delen av denna molekyl. Prokain har en stabiliserande effekt på membranet, dvs. att det reducerar genomträngligheten av nervcellernas membran vilket förhindrar diffusionen av natrium- och kaliumjoner. På detta sätt finns ingen verkningspotential och överföringen av irritation hindras. Detta leder till en lokalbedövning som är reversibel. Nervfibrer visar en annan 10/6

11 känslighet för lokalbedövningsmedel vilket bestäms av tjockheten av myelinskidan: fibrer som inte är omgivna av myelinskidan, är de känsligaste och fibrer med ett tunt lager av myelin bedövas snabbare än de som är omgivna av en tjockare myelinskida. Prokain har en latenspriod från 5 till 10 minuter efter subkutan administrering. Prokain har en kort verkningstid (maximalt minuter), med tillsats av adrenalin i lösningen förlängs verkan upp till minuter. Hastigheten vid vilken bedövningen uppnås beror på djurarten och dess ålder. Förutom dess lokala bedövningsegenskaper har prokain även en vasodilatorisk och antihypertensiv verkan. Adrenalin Adrenalin är en katekolamin med sympatomimetiska egenskaper. Det orsakar en lokal kärlsammandragning som genom att sakta ner absorptionen av prokainhydroklorid förlänger bedövningseffekten av prokain. Den långsamma återabsorberingen av prokain minskar riskren för systemiska toxiska effekter. Adrenalin har även en stimulerande verkan på hjärtmuskeln. Farmakokinetiska egenskaper Prokain Efter parenteral administrering återabsorberas prokain snabbt in i blodet, speciellt på grund av dess vasodilatoriska egenskaper. Absorbtionen beror också på graden av vaskularisering på injektionsplatsen. Verkningstiden är relativt kort på grund av snabb hydrolys av serumkolinesteras. Tillsatsen av adrenalin som har en vasokonstriktoreffekt saktar ner absorptionen vilket förlänger bedövningseffekten. Proteinbindningen är obetydlig (2 %). Provain penetrerar inte lätt vävnaden på grund av dess dåliga fettlöslighet. Det penetrerar dock det centrala nervsystemet och fosterplasma. Prokain hydrolyseras snabbt och nästan fullständigt till p-aminobensoesyra och dietylmetanol genom icke-specifika pseudokolinesteraser, som huvudsakligen finns i plasman men även i mikrosomerna i levern och i andra vävnader. P-aminobensoesyra som hindrar sulfonamidernas verkan konjugeras i sin tur till exempel med glukuronsyra och utsöndras via njurarna. Dietylaminoetanol som är en aktiv metabolit bryts ner i levern. Metabolism av prokain skiljer sig mellan olika djurslag. Plasmahalveringstiden av prokain är kort (60 90 minuter). Det utsöndras snabbt och fullständigt via njurarna i form av metaboliter. Renalt clearance beror på urinets ph-värde. Vid sur urin är utsöndringen via njurarna högre; om ph-värdet är alkaliskt är elimineringen långsammare. Adrenalin Efter parenteral administrering absorberas adrenalin väl men långsamt på grund av kärlsammandragningen orsakad av själva ämnet. Det finns endast i blodet i små mängder eftersom det redan har återabsorberats av vävnaden. Adrenalin och dess metaboliter distribueras snabbt till de olika organen. Adrenalin omvandlas till inaktiva metaboliter i vävnanden och i levern av monoaminoxidas (MAO)-enzymer och katekol-o-metyltransferas (COMT). Den systemiska aktiviteten av adrenalin är kort på grund av utsöndringshastigheten. Utsöndringen sker till största delen via njurarna i form av inaktiva metaboliter. Förpackningsstorlekar: 1 x 50 ml 1 x 100 ml 1 x 250 ml 11/6

12 Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras. 12/6