VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 7 mg/24 tuntia depotlaastari 14 mg/24 tuntia depotlaastari 21 mg/24 tuntia depotlaastari 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Yksi depotlaastari sisältää 17,5 mg nikotiinia laastarikoossa 10 cm2, josta vapautuu 7 mg nikotiinia 24 tunnissa. Yksi depotlaastari sisältää 35,0 mg nikotiinia laastarikoossa 20 cm2, josta vapautuu 14 mg nikotiinia 24 tunnissa. Yksi depotlaastari sisältää 52,5 mg nikotiinia laastarikoossa 30 cm2, josta vapautuu 21 mg nikotiinia 24 tunnissa. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Depotlaastari Pyöreä, laastari, jossa on kelnen-okranvärinen suojakalvo. 7 mg/24 tuntia: tuotemerkintä on PF 10 14 mg/24 tuntia: tuotemerkintä on PF 20 21 mg/24 tuntia: tuotemerkintä on PF 30 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Vieroitusoireiden helpottaminen nikotiiniriippuvuudessa, apuna tupakoinnin lopettamisessa. Neuvonta ja tuki auttavat tavallisesti onnistumista. 4.2 Annostus ja antotapa Tupakointi on lopetettava kokonaan -hoidon aikana. Muita nikotiinia sisältäviä valmisteita (esim. purukumia tabletteja) ei tule käyttää samanaikaisesti depotlaastarin kanssa, paitsi lääkärin tarkassa valvonnassa. Annostus -depotlaastari a on saatavana kolmea vahvuutta: 7 mg/24 h, ja, 21 mg/24 h. Aikuiset Nikotiiniriippuvuus on arvioitava päivittäin poltettavan savukemäärän perustella Fagerströmin testillä. Alkuvaihe 3-4 viikkoa Jatkohoito 3-4 viikkoa Hoidon lopetus 3-4 viikkoa
Pistemäärä 5 sitä enemmän Fagerströmin testissä 20 savuketta enemmän vuorokaudessa Pistemäärä 5 sitä vähemmän Fagerströmin testissä vähemmän kuin 20 savuketta vuorokaudessa 21 mg/24 h vahvempi tuote 21 mg/24 h* 21 mg/24 h* 7 mg/24 h** 7 mg/24 h sitten 7 mg/24 h* 7 mg/24 h hoidon lopetus** *riippuen tuloksista vieroitusoireiden hoidossa **jos tulokset ovat tyydyttäviä Depotlaastarin vahvuus on valittava yksilökohsen vasteen perusteella: käytä vahvempaa, jos tupakointia ei ole lopetettu kokonaan jos vieroitusoireita havaitaan; käytä vähemmän vahvaa, jos epäillään yliannostusta. Hoidon kesto on noin 3 kuukautta, mutta se voi vaihdella yksilöllisen vasteen mukaan. Tätä lääkevalmistetta saa käyttää korkeintaan 6 kuukauden ajan. Lapset ja nuoret (< 18-vuotiaat) Alle 18-vuotiaat eivät saa käyttää ia ilman terveydenhoitohenkilön lupaa. Alle 18-vuotiaiden nuorten hoidosta illa ei ole kokemusta. Antotapa Kun laastarin pussi on avattu, kiinnitä laastari ihon sellaiselle alueelle, jolla ei ole haavoja ja jossa on vain vähän karvoja (olkapää, lantio, käsivarsien kääntöpuoli jne.). Uusi laastari on lisättävä aina 24 tunnin välein uuteen paikkaan. Älä käytä samaa ihokohtaa kahta kertaa peräkkäin. Vältä käsittelyn aikana kosketusta silmien ja nenän kanssa. Pese kätesi aina käytön jälkeen. 4.3 Vasta-aiheet - Tupakoimattomat hyvin harvoin tupakoivat henkilöt. - Yliherkkyys nikotiinille jollekin valmisteen apuaineelle. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Jos riippuvuussuhteessa on hiljatn ollut sydäninfarkti, hänellä on epävakaa paheneva angina pectoris mukaan lukien Prinzmetalin angina, vakavia sydämen rytmihäiriö, hallitsematon verenpainetauti hiljatn ollut aivoverenkierron häiriö, häntä on yritettävä saada lopettamaan tupakointi muulla tavalla kuin lääkityksellä (esim. neuvonnalla). Jos tässä ei onnistuta, ia voidaan harkita, mutta valmisteen turvallisuudesta näissä potilasryhmissä on niukasti tietoa, ja hoito saadaan aloittaa vain lääkärin tarkassa valvonnassa. ia on käytettävä varoen potilailla, joilla on: - vaikea verenpainetauti, vakaa angina pectoris, aivoverenkierron sairaus, ahtauttava ääreisvaltimoiden sairaus, sydämen vajaatoiminta, - diabetes mellitus, hypertyreoidismi feokromosytooma,
- heikentynyt maksan ja/ munuaisten heikentynyt toiminta - aktiivinen peptinen haava. *Nikotiini on myrkyllinen aine. Aikuisten hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa vaikeita myrkytysoireita pikkulapsilla, jopa kuolemaan johtavia (ks. kohta 4.9). Käytetyissäkin nikotiinilaastareissa on niin paljon jäljellä nikotiinia, että ne voivat olla vahingollisia lapsille. on pidettävä poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä. on asetettava varoen sairaalle iholle Jos saat vakavan pysyvän ihoreaktion, lopeta hoito ja käytä muuta lääkemuotoa. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Tupakointiin muttei nikotiiniin liittyy CYP1A2:n toiminnan lisääntyminen. Tupakoinnin lopettamisen jälkeen tämän entsyymin substraattien puhdistuma voi vähentyä ja joidenkin mahdollisesti kliinisesti tärkeiden lääkkeiden pitoisuudet plasmassa suurentua niiden kapean terapeuttisen alueen takia, esim. teofylliinin, ropinirolin, klotsapiinin ja olantsapiinin. Tupakointi voi aiheuttaa opiaattien (esim. dekstropropoksifeenin, pentatsokiinin) analgeesivaikutuksen heikkenemistä, heikentää furosemidin vastetta diureesissa, heikentää beetasalpaajien (esim. propranololin) vaikutusta verenpaineeseen ja sykkeen hidastumiseen sekä heikentää H2-antagonistien hoitovastetta peptisten haavojen osalta. Tupakointi ja nikotiini voivat suurentaa veren kortisoli- ja katekolaminipitoisuuksia, t.s. voivat heikentää nifedipiinin ja adrenergisten antagonistien tehoa ja voimistaa adrenergisten agonistien tehoa. Insuliinin lisääntynyt subkutaaninen imeytyminen, jota ilmenee tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, voi vaatia insuliiniannoksen pienentämistä. 4.6 Raskaus ja imetys Raskaus Raskaana oleville naisille on aina suositeltava tupakoinnin lopettamista ilman nikotiinikorvaushoitoa. Tupakointi raskauden aikana saattaa hidastaa kohdunsisäistä kasvua sekä aiheuttaa sikiökuolleisuutta, ennenaikaista syntymää ja vastasyntyneen hypotrofiaa. Vaikutukset tuntuvat olevan riippuvaisia tupakoinnin määrästä raskauden aikana, koska niitä on havaittu tupakoinnin jatkuttua 6. raskauskuukauden jälkeen. Jos tupakoinnin lopettaminen ei onnistu voimakkaasti nikotiiniriippuvaiselle raskaana olevalle tupakoitsijalle, on käännyttävä terveydenhoitohenkilön puoleen ennen minkäänlaisen nikotiinikorvaushoidon aloittamista. Tupakoinnin lopettamista mahdollisen korvaushoidon avulla ei voida tarkastella erillisenä ilmiönä, vaan sen on oltava osa kokonaisohjelmaa, jossa otetaan huomioon myös henkilön psykososiaalinen tilanne ja mahdollinen muu riippuvuus. Henkilö voidaan siksi ohjata erityiseen tupakoinnin vieroitushoitoon. Korvaushoidon sisältämällä nikotiinilla on haittavaikutuksia sikiöön, jotka ilmenevät hemodynaamisina muutoksina kolmannella raskauskolmanneksella (esim. sykkeen muutokset), jotka voi vaikuttaa sikiöön syntymän lähellä. Sikiöön kohdistuva riski on kuitenkin todennäköisesti pienempi kuin tupakoinnin jatkamisen aiheuttamat riskit, koska: - suurimmat pitoisuudet plasmassa ovat pienempiä kuin hengityksen mukana tulevan nikotiinin aiheuttamat, jolloin altistus nikotiinille on vähäisempää ei suurempaa kuin tupakoinnin aiheuttama. - ei tapahdu altistusta polysyklisille hiilivedyille eikä hiilimonoksidille.
Siksi laastaria saa kuudennen raskauskuukauden jälkeen käyttää vain lääkärin tarkassa valvonnassa, kun kyseessä on raskaana oleva tupakoitsija, joka ei ole lopettanut tupakointia kolmanteen raskauskolmannekseen mennessä Imetys Nikotiinia erittyy rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa lapseen terapeuttisillakin annoksilla. Nikotiininkorvaushoitotuotteita niin kuin itse tupakointiakin on siksi vältettävä imetyksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei onnistu, on käytettävä mieluummin suun kautta annettavaa valmistetta kuin laastareita. Imettävän tupakoitsijan tulisi aloittaa laastarin käyttö vain lääkärin neuvosta. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Kun laastaria käytetään suositusannoksin, ei sen ole osoitettu vaikuttavan ajo- koneiden käyttökykyyn, on kuitenkin otettava huomioon, että tupakoinnin lopettaminen voi aiheuttaa käytösmuutoksia. 4.8 Haittavaikutukset Periaatteessa voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka muistuttavat tupakoinnin vaikutuksia. ELINJÄRJESTELMÄ (MedDRAn luokitus) Erittäin YLEINEN ( 1/10) YLEINEN ( 1/100, < 1/10) MELKO HARVINAINEN ( 1/1,000, < 1/100) HARVINAINEN ( 1/10 000, < 1/1 000) Immuunijärjestelmä - - - nokkosihottuma, ihottuma, kutina (joskus yleistynyt), angioedeema Psyykkiset häiriöt - unettomuus epänormaalit unet - Hermosto - heitehuimaus, - - päänsärky Sydän - - sydämentykytys - Ruoansulatuselimistö - pahoinvointi oksentelu - Luusto, lihakset ja - paikallinen - - sidekudos lihaskipu Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat - - Annostuspaikan häiriöt, kuten punoitus ja kutina Annostuspaikan häiriöt, kuten turvotus ja kirvely Muita spontaanisti raportoituja haittavaikutuksia ovat laastarin käyttökohdassa esiintyvä parestesia, joka voi levitä käyttökohdan ulkopuolelle. Sen ilmaantuvuutta ei tiedetä. Suurin osa näistä haittavaikutuksista on lieviä ja ne häviävät itsestään ja nopeasti laastarin irrottamisen jälkeen. Jos potilas saa vakavan pysyvän ihoreaktion, hoito on lopetettava ja on siirryttävä käyttämään muuta nikotiinikorvaushoidon muotoa. Jotkut oireet, kuten huimaus, päänsärky ja univaikeudet, voivat aiheutua tupakoinnin lopettamisesta. Aftojen määrä saattaa lisääntyä suussa tupakoinnin lopettamisen jälkeen. Ilmiön syy ei ole täysin tiedossa.
4.9 Yliannostus Yliannostus voi aiheuttaa samanlaisia oireita kuin kova tupakointi. Nikotiinin akuutti letaalinen peroraalinen annos on noin 0,5 0,75 mg/kg, vastaten aikuisella 40-60 mg:n määrää. Nikotiini on pieninäkin määrinä vaarallinen lapsille ja voi aiheuttaa vakavia myrkytysoireita, jotka voivat johtaa kuolemaan. Jos lapsen epäillään saaneen myrkytyksen, on välittömästi otettava yhteys lääkäriin. Nikopatchin yliannostus voi aiheutua siitä, että iholle asetetaan samanaikaisesti useita laastareita. Nikotiinimyrkytyksen yleisoireet ovat: heikkous, hikoilu, syljeneritys, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, kuulo- ja näköhäiriöt, päänsärky, takykardia ja sydämen rytmihäiriöt, hengenahdistus, uupumus, verenkierron kollapsi, kooma ja terminaaliset kouristukset. Yliannostuksen hoito: Yliannostuksen oireet voivat ilmetä nopeasti, etenkin lapsilla. Nikotiinin antaminen on keskeytettävä välittömästi ja samalla on aloitettava oireisiin kohdistuva hoito. Vitaalimerkkejä on seurattava. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet ATC-koodi: N07BA01 Nikotiini, tupakkatuotteiden ensisijainen alkaloidi ja luonnossa itsenäisesti esiintyvä aine, on ääreis- ja keskushermon nikotiinireseptorien agonisti. Tupakkatuotteiden sisältämä nikotiini on osoittautunut addiktiiviseksi. Pitkään jatkuneen päivittäisen tupakoinnin äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, johon sisältyy vähintään neljä seuraavista oireista: huonovointisuus masennus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuneisuus vihaisuus, ahdistus, keskittymisvaikeudet, levottomuus kärsimättömyys, sydämen hidastunut syke, lisääntynyt ruokahalu painonnousu. Nikotiininhimoa pidetään vieroitusoireyhtymässä erillisenä kliinisenä oireena. Kliinisissä tutkimuksissa on todettu, että vieroitusoireita vähentävät nikotiinikorvausvalmisteet voivat auttaa tupakoitsijoita lopettamaan tupakoinnin vähentämään sitä. 5.2 Farmakokinetiikka Nikotiini imeytyy suoraan ihon läpi ja päätyy verenkiertoon. Kun terve tupakoitsija käyttää Nikopatch-laastaria kerran, absorptio tapahtuu vaiheitn. Ensimmäiset havaittavat nikotiinitasot todetaan 1 2 tunnin kuluttua laastarin asettamisesta. Plasmapitoisuus nousee sitten vaiheitn tasolle, joka saavutetaan noin 8-10 tunnin kuluttua laastarin asettamisesta. Laastarin irrottamisen jälkeen plasman nikotiinipitoisuus laskee hitaammin kuin on odotettavaa nikotiinin plasmapuoliintumisajan perusteella (laskimoon antamisen jälkeen: 2 tuntia). Ihoon todennäköisesti muodostuva kertymä selittää, miksi noin 10 % vereen päätyvästä nikotiinista on peräisin ihosta laastarin irrottamisen jälkeen. Laastarin absoluuttinen hyötyosuus verrattuna nikotiiniperfuusioon on noin 77 %. Käyrän alla oleva alue (0-24 h) suurenee suhteessa laastarista saatavaan nikotiiniannokseen: Nikopatch 7 mg, 14 mg ja 21 mg per 24 h. Laastareiden ja 21 mg/24 h toistuvan käytön jälkeen keskimääräinen plasmapitoisuus vakaassa tilassa vaihtelee arvosta 7,1 arvoon 12,0 ng/ml ja
arvosta 10,3 arvoon 17,7 ng/ml vahvuudesta riippuen. Nikotiinin jakautumistilavuus on suuri eli 1-3 l/kg. Nikotiini ohittaa veriaivoesteen ja istukan sekä erittyy äidinmaitoon. Nikotiinin sitoutuminen plasman proteiiniin on vähäistä (< 5 %). Eliminaatio tapahtuu pääasiassa maksan kautta, ja tärkeimmät metaboliitit ovat kotiniini ja nikotiini-1 -N-oksidi. Muuttumattoman nikotiinin eliminaatio munuaisten kautta on ph-riippuvaista ja minimaalista, jos virtsan ph on emäksinen. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Nikotiinista saatiin positiivisia tuloksia joissakin in vitro -genotoksisuuskokeissa, mutta samoilla testijärjestelmillä on myös saatu negatiivisia tuloksia. In vivo -testeissä nikotiinilla saatiin negatiivisia tuloksia. Eläintutkimuksissa on todettu, että nikotiini aiheuttaa implantaation jälkeistä irtautumista ja hidastaa sikiöiden kasvua. Karsinogeenisuusmäärityksissä ei ole saatu selvää näyttöä nikotiinin tuumorigeenisuudesta. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Lääkeaineliuos: Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (Eudragit E100) Ulkokerros: Alumiini-polyesterikalvo Matriksikerros: Akrylaatti-vinyyliasetaattikopolymeeri (Duro-Tak 387-2516) Triglyseridit, keskipitkäketjuiset (Miglyol 812) Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (Eudragit E100) Kudokseton tausta: Paperi 26 g/m 2 Tartuntakerros: Akrylaatti-vinyyliasetaattikopolymeeri (Duro-Tak 387-2516) Triglyseridit, keskipitkäketjuiset (Miglyol 812) Irrotettava suojakalvo: Silikonisoitu, aluminisoitu polyesterikalvo Painomuste: Ruskea muste 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 3 vuotta
6.4 Säilytys Säilytä alle 25 o C. 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot Kussakin pussissa yksi depotlaastari (paperi/alumiini/polyamidi/polyakrylonitriili). Pakkauskoot: 7, 14, 21 28 depotlaastaria/kotelo. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle Depotlaastari on tettava keskeltä tartuntapuoli sisäänpäin ennen hävittämistä. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Pierre Fabre Médicament 45, Place Abel Gance F-92100 Boulogne Ranska 8. MYYNTILUVAN NUMEROT 21714 21715 21716 9. MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 5.5.2008 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 29.8.2008