Yksi Nicorette 10 mg/16 tuntia depotlaastari sisältää 16,6 mg nikotiinia. Laastarista vapautuu nikotiinia 0,6 mg/h.

Transkriptio

1 1 VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI Nicorette 5 mg/16 tuntia depotlaastari Nicorette 10 mg/16 tuntia depotlaastari Nicorette 15 mg/16 tuntia depotlaastari 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Yksi Nicorette 5 mg/16 tuntia depotlaastari sisältää 8,3 mg nikotiinia. Laastarista vapautuu nikotiinia 0,3 mg/h. Yksi Nicorette 10 mg/16 tuntia depotlaastari sisältää 16,6 mg nikotiinia. Laastarista vapautuu nikotiinia 0,6 mg/h. Yksi Nicorette 15 mg/16 tuntia depotlaastari sisältää 24,9 mg nikotiinia. Laastarista vapautuu nikotiinia 0,9 mg/h. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta LÄÄKEMUOTO Depotlaastari. Depotlaastarissa on päällyskalvo, nikotiinia sisältävä laastarikalvo sekä läpinäkyvä suojakalvo, joka poistetaan ennen depotlaastarin kiinnittämistä iholle. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Apuna tupakoinnin lopettamisen yhteydessä esiintyviin vieroitusoireisiin. 4.2 Annostus ja antotapa Hoito aloitetaan kiinnittämällä ihoon yksi 15 mg/16 tuntia depotlaastari päivittäin. Hoidon kesto on yksilöllinen. Tavallisesti hoidon tulisi kestää ainakin 2 kuukautta. Tämän jälkeen nikotiiniannosta vähitellen pienennetään siten, että 2 viikon ajan käytetään 10 mg/16 tuntia depotlaastaria, minkä jälkeen käytetään 5 mg/16 tuntia depotlaastaria vielä 2 viikon ajan. Yli 6 kk pidempää hoitojaksoa ei suositella. Depotlaastari kiinnitetään puhtaalle, kuivalle, ehjälle ja karvattomalle ihoalueelle joko vartalon, käsivarren tai lantion iholle. Depotlaastari kiinnitetään aamulla heräämisen jälkeen ja poistetaan nukkumaan mennessä. Laastaria painetaan ihoa vasten sekunnin ajan. Paikallisen ihoärsytysriskin pienentämiseksi Nicorette-depotlaastarin kiinnityskohtaa tulee vaihdella. Laastarin kiinnittämisen jälkeen kädet on pestävä huolellisesti, jotta sormiin tarttunut nikotiini ei pääse ärsyttämään silmiä.

2 2 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys nikotiinille tai jollekin depotlaastarin aineosista. Äskettäinen sydäninfarkti (3 kuukauden sisällä). Epävakaa tai paheneva rasitusrintakipu. Prinzmetalin angina. Vaikeat sydämen rytmihäiriöt. Aivohalvauksen akuuttivaihe. Jokin yleistynyt krooninen ihosairaus. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Nicorette-depotlaastareiden käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on vaikea sydän- ja verisuonisairaus (kuten okklusiivinen ääreisvaltimotauti, aivoverisuonisairaus, stabiili angina pectoris tai kompensoimaton sydämen vajaatoiminta), vasospasmeja, kontrolloimaton verenpainetauti, vaikea/keskivaikea maksan vajaatoiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta tai aktiivisessa vaiheessa oleva peptinen haava. Sekä nikotiinikorvaushoidosta että tupakoinnista saatava nikotiini aiheuttaa katekolamiinien vapautumista lisämunuaisytimestä. Siksi varovaisuutta on noudatettava Nicorette-depotlaastarin käytössä potilailla, joilla on kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma. Tupakoinnin lopettaminen voi vähentää diabetes mellitus -potilaan insuliinin tarvetta. Nikotiiniriippuvuus voi muuttua, mutta pelkästään puhdasta nikotiinia sisältävien korvaushoitovalmisteiden käyttö ei vahingoita terveyttä yhtä paljon kuin tupakointi. Alle 18-vuotiaat saavat käyttää Nicorette-depotlaastaria ainoastaan lääkärin määräyksestä. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Tupakointiin (mutta ei nikotiiniin) liittyy CYP1A2-aktiivisuuden lisääntyminen. Tupakoinnin lopettaminen saattaa pienentää tämän entsyymin substraattien puhdistumaa. Tämä voi suurentaa joidenkin lääkevalmisteiden pitoisuutta plasmassa mahdollisesti kliinisesti merkittävästi. Tämä koskee erityisesti niitä lääkkeitä, joilla on pieni terapeuttinen ikkuna, kuten teofylliinillä, takriinilla ja klotsapiinilla. Tupakoinnin lopettaminen saattaa suurentaa myös muiden osittain CYP1A2:n avulla metaboloituvien lääkkeiden (kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin) pitoisuutta plasmassa. Tosin tätä tukevia tutkimustuloksia ei ole eikä tällaisen vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näille lääkkeille tunneta. Rajoitettujen tutkimustulosten mukaan tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa. 4.6 Raskaus ja imetys Raskaus Nikotiini kulkeutuu sikiöön ja vaikuttaa sen hengitysliikkeisiin ja verenkiertoon. Vaikutus verenkiertoon riippuu annoksesta. Imetys Nikotiini kulkeutuu esteettä rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa imeväiseen jo normaaleilla hoitoannoksilla. Edellä mainituista syistä raskaana olevan tai imettävän tupakoijan olisi keskusteltava lääkärin kanssa, ennen kuin hän käyttää Nicorette-depotlaastareita. Tupakointi voi vaurioittaa sikiötä tai imeväistä vakavasti, minkä vuoksi tupakointi olisi mielellään lopetettava ilman nikotiinikorvaushoitovalmisteita. Nicorette-depotlaastarin lapselle aiheuttamia riskejä ei tunneta täysin.

3 3 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Ei vaikutusta. 4.8 Haittavaikutukset Nicorette-depotlaastari saattaa aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin elimistöön muulla tavoin joutunut nikotiini. Haittavaikutukset ovat pääasiassa annoksesta riippuvaisia. Noin 20 %:lla potilaista esiintyi lieviä paikallisia ihoreaktioita ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Jotkut oireista, kuten huimaus, päänsärky ja unettomuus, saattavat liittyä tupakoinnin lopettamisen aiheuttamiin vieroitusoireisiin. Suun limakalvon haavaumia saattaa esiintyä tupakoinnin lopettamisen jälkeen, mutta niiden yhteys nikotiinihoitoon on epäselvä. Yleiset (> 1/100). Keskushermosto. Päänsärky. Maha-suolikanava. Maha-suolikanavan vaivat, pahoinvointi, oksentelu. Paikalliset. Eryteema, kutina. Melko harvinaiset (1/100-1/1000). Verenkiertoelimistö. Sydämentykytys. Iho. Urtikaria. Harvinaiset (< 1/1 000). Verenkiertoelimistö. Korjautuva eteisvärinä. 4.9 Yliannostus Nikotiinin liiallinen saanti joko nikotiinikorvaushoitovalmisteista ja/tai tupakasta voi aiheuttaa yliannostuksen oireita Depotlaastarin nielemisestä aiheutuva myrkytysriski on erittäin pieni, koska imeytyminen on hidasta ja ensikierron poistuma on runsasta. Yliannostuksen oireet ovat samat kuin akuutissa nikotiinimyrkytyksessä ja niitä ovat pahoinvointi, lisääntynyt syljeneritys, vatsakivut, ripuli, hikoilu, päänsärky, huimaus, kuulohäiriöt ja selvä voimattomuus. Suurten annosten yhteydessä näitä oireita saattaa seurata verenpaineen lasku, heikko ja epäsäännöllinen syke, hengitysvaikeudet, uupumus, verenkiertokollapsi ja yleiskouristukset. Nikotiiniannos, joka on hoidon aikana aikuiselle siedettävä, voi aiheuttaa pikkulapselle vaikeita myrkytysoireita ja jopa hengenvaaran. Yliannostuksen hoito Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta.

4 4 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet, ATC-koodi: N07BA01 Nikotiini imeytyy ihon läpi, jolloin Nicorette-depotlaastari lievittää tupakoinnin lopettamiseen liittyviä vieroitusoireita. Kliinisten tutkimusten mukaan nikotiinia sisältävät valmisteet voivat auttaa tupakoinnin lopettamisessa. 5.2 Farmakokinetiikka Nikotiini vapautuu Nicorette-depotlaastarista hitaasti ja imeytyy tasaisella nopeudella ihon läpi. Nikotiinin diffundoituminen laastarista säätelee sen vapautumista elimistöön. Nicorette-depotlaastari on tarkoitettu käytettäväksi valveillaoloaikana, noin 16 tuntia vuorokaudessa, niin että nikotiinin annostus jäljittelee ajallisesti nikotiinin saantia tupakoitaessa. Nicorette-depotlaastarin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on yli 90 % laastarin kiinnityskohdasta riippumatta. Nikotiinin huippupitoisuus plasmassa (9-15 ng/ml) saavutetaan 5-10 tunnin kuluttua 15 mg/16 tunnin depotlaastarin kiinnittämisestä. Tämä pitoisuus vastaa kohtalaisen tupakoinnin yhteydessä havaittuja pitoisuuksia. Nikotiinin puoliintumisaika laastarin poistamisen jälkeen on 4-6 tuntia. Äärimmäisistä olosuhteista johtuvia vaihteluja nikotiinin imeytymisessä ei ole tutkittu, mutta niiden ei uskota aiheuttavan turvallisuusriskiä. Jakautumistilavuus on nikotiinin laskimonsisäisen annostelun jälkeen noin (2) - 3 l/kg ja puoliintumisaika on noin 1-2 tuntia. Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksassa, ja keskimääräinen plasman puhdistuma on noin 1,2 l/min. Nikotiini metaboloituu myös munuaisissa ja keuhkoissa. Yli 20 nikotiinin metaboliittia on tunnistettu, ja niiden kaikkien uskotaan olevan vaikutukseltaan lähtöainetta vähemmän aktiivisia. Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini, jonka puoliintumisaika on tuntia ja pitoisuudet nikotiinipitoisuuteen verrattuna noin kymmenkertaiset. Nikotiini sitoutuu plasman proteiineihin alle 5-prosenttisesti. Muiden sairauksien tai muiden lääkkeiden samanaikaisella käytöllä ei oleteta olevan merkittävää vaikutusta nikotiinin kinetiikkaan. Virtsan päämetaboliitit ovat kotiniini (15 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (45 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista kulkeutuu muuttumattomana virtsaan. Jopa 30 % nikotiinista voi kulkeutua muuttumattomana virtsaan, silloin kun virtsaneritys on runsasta ja virtsan ph on alle 5. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan oletetaan vaikuttavan nikotiinin puhdistumaan ja sen metaboliitteihin. Hemodialyysihoitoa saavilla tupakoivilla potilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Prekliiniset tiedot ovat osoittaneet, että nikotiini ei ole genotoksinen eikä mutageeninen. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Päällyskalvo: beigenvärinen pakkauskalvo (pigmenttikerrros, alumiini ja polyesteri). Nikotiinia sisältävä laastarikalvo: polybuteeni, polyisobutyleenejä, polyesteri. Läpinäkyvä suojakalvo: silikonoitu polyesteri.

5 5 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 3 vuotta. 6.4 Säilytys Säilytä huoneenlämmössä ( C). 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot Nicorette 5 mg/16 tuntia ja 10 mg/16 tuntia: 7 ja 14 depotlaastaria. Nicorette 15 mg/16 tuntia: 7, 14 ja 28 depotlaastaria. Depotlaastari on pakattu kuumasaumattuun monilaminoituun polyakryylinitriilistä valmistettuun pussiin, joka on pahvipakkauksessa. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle Käytetty depotlaastari taitetaan (liimapinnat vastakkain) ja hävitetään. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA McNeil, a division of Janssen-Cilag Oy Vaisalantie Espoo 8. MYYNTILUVAN NUMEROT 10916, 10917, MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: Myyntiluvan uudistamispäivämäärä: TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ