VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Fenoflox vet 100 mg/ml injektioneste, liuos naudalle ja sialle 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS Yksi millilitra sisältää: Vaikuttava aine: Enrofloksasiini 100 mg Apuaineet: n-butanoli 30 mg Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Injektioneste, liuos. Kirkas vaaleankeltainen liuos, jossa ei ole hiukkasia. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlajit Nauta ja sika. 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Enrofloksasiinille herkkien kantojen aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoito. Nauta: Hengitystieinfektioiden hoito, kun aiheuttajina ovat Pasteurella multocida-, Mannheimia haemolytica- ja Mycoplasma spp. -bakteerien enrofloksasiinille herkät kannat. Ruoansulatuskanavan infektioiden hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli -bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. Sepsiksen hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli -bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. Alle 2-vuotiaiden nautojen akuutin niveltulehduksen hoito, kun aiheuttajina ovat Mycoplasma bovis - bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. Sika: Hengitystieinfektioiden hoito, kun aiheuttajina ovat Pasteurella multocida-, Mycoplasma spp.- ja Actinobacillus pleuropneumoniae -bakteerien enrofloksasiinille herkät kannat. Virtsatieinfektioiden hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli -bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. Porsimisen jälkeisen dysgalactieae-oireyhtymän (PDS) eli maitokuumeen hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli- ja Klebsiella spp. -bakteerien enrofloksasiinille herkät kannat. Ruoansulatuskanavan infektioiden hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli -bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. Sepsiksen hoito, kun aiheuttajina ovat Escherichia coli -bakteerin enrofloksasiinille herkät kannat. 1
4.3 Vasta-aiheet Ei saa käyttää ennaltaehkäisyyn. Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy resistenssiä/ristiresistenssiä fluorokinoloneille. Ks. kohta 4.5. Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy tiedossa olevaa yliherkkyyttä fluorokinoloneille tai apuaineille. Ei saa käyttää kasvaville hevosille mahdollisten nivelrustovaurioiden takia. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Ei tiedossa. 4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Suositusannostusta ei saa ylittää. Toistuvat injektiot tulee antaa eri kohtiin. Valmisteen turvallisuutta laskimoon annettaessa ei ole selvitetty sioilla eikä vasikoilla, eikä tätä antotapaa suositella näille eläinryhmille. Enrofloksasiinia tulee käyttää varoen eläimillä, joilla on epilepsia tai munuaisten vajaatoiminta. Mikrobilääkehoitoja koskevat viranomaisohjeet ja paikalliset ohjeet tulee ottaa huomioon valmistetta käytettäessä. Fluorokinoloneja tulee käyttää vain sellaisten kliinisten tilojen hoitoon, joissa vaste muiden mikrobilääkeryhmien lääkkeillä tapahtuvaan hoitoon on ollut huono, tai sen odotetaan olevan huono. Aina kun mahdollista, fluorokinolonien käytön tulee perustua herkkyysmäärityksiin. Valmisteyhteenvedon ohjeista poikkeava käyttö saattaa johtaa fluorokinolonille resistenttien bakteerien prevalenssin lisääntymiseen ja heikentää muiden kinolonien tehoa mahdollisen ristiresistenssin vuoksi. Vasikoilla, jotka saivat enrofloksasiinia suun kautta 30 mg/kg 14 päivän ajan, havaittiin nivelruston rappeumamuutoksia. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Valmiste on emäksinen liuos. Mahdolliset roiskeet iholta ja silmistä on pestävä heti vedellä. Valmisteen joutumista iholle on vältettävä herkistymisen, kosketusihottuman ja mahdollisten yliherkkyysreaktioiden vuoksi. Käytä suojakäsineitä. Valmisteen käsittelyn aikana ei saa syödä, juoda eikä tupakoida. Injektion antajan on varottava pistämästä vahingossa itseensä. Jos injisoit vahingossa itseesi valmistetta, hakeudu välittömästi lääkärin puoleen ja näytä pakkausselostetta tai myyntipäällystä. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Pistoskohdassa voi joskus esiintyä paikallisia kudosreaktioita. Tavanomaista aseptista työskentelytapaa on noudatettava. Naudoilla voi esiintyä joskus ruoansulatuskanavan häiriöitä. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Tuotteen käytölle ei ole rajoituksia tiineyden ja laktaation aikana. 4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Makrolidien ja tetrasykliinien samanaikaisella käytöllä voi olla antagonistisia vaikutuksia. Enrofloksasiini voi vaikuttaa teofylliinin metaboliaan vähentämällä teofylliinin puhdistumaa, mikä suurentaa plasman teofylliinipitoisuuksia. 2
4.9 Annostus ja antotapa Laskimoon, ihon alle tai lihakseen. Toistuvia injektioita annettaessa injektiokohtaa on vaihdeltava. Oikean annostuksen varmistamiseksi ja aliannostuksen välttämiseksi eläimen paino tulee mitata mahdollisimman tarkoin. Nauta 5 mg enrofloksasiinia painokiloa kohti (1 ml /20 kg) kerran vuorokaudessa 3 5 päivän ajan. Mycoplasma bovis -bakteerin enrofloksasiinille herkkien kantojen aiheuttaman alle 2-vuotiaiden nautojen akuutin niveltulehduksen hoito: 5 mg enrofloksasiinia painokiloa kohti (1 ml /20 kg) kerran vuorokaudessa 5 päivän ajan. Voidaan antaa hitaasti laskimoon tai ihon alle. Yhteen ihonalaiseen pistoskohtaan saa antaa enintään 10 ml. Sika 2,5 mg enrofloksasiinia painokiloa kohti (0,5 ml /20 kg) injektiona lihakseen kerran vuorokaudessa 3 päivän ajan. Escherichia colin aiheuttama ruoansulatuskanavan infektio tai sepsis: 5 mg enrofloksasiinia painokiloa kohti (1 ml /20 kg) injektiona lihakseen kerran vuorokaudessa 3 päivän ajan. Sioille injektio on annettava niskaan korvan tyveen. Yhteen lihaksensisäiseen pistoskohtaan saa antaa enintään 3 ml. 4.10 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) tarvittaessa Suositusannosta ei saa ylittää. Vastalääkettä ei ole, joten yliannostustapauksen sattuessa (letargia, syömättömyys) hoidon tulee olla oireenmukaista. Yliannostuksen merkkejä ei havaittu sioilla annettaessa terapeuttinen suositusannos viisinkertaisena. 4.11 Varoaika Teurastus Maito Teurastus Maito Teurastus: Nauta: Laskimon sisäisen annostelun jälkeen 5 vrk 3 vrk Ihonalaisen annostelun jälkeen 12 vrk 4 vrk Sika: 13 vrk 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset bakteerilääkkeet, fluorokinolonit ATCvet-koodi: QJ01MA90 5.1 Farmakodynamiikka Vaikutustapa Fluorokinolonien molekyylikohteiksi on tunnistettu kaksi DNA:n kahdentumiselle ja transkriptiolle välttämätöntä entsyymiä DNA-gyraasi ja topoisomeraasi IV. Estovaikutus kohteessa syntyy, kun fluorokinolonimolekyylit sitoutuvat ei-kovalenttisesti näihin entsyymeihin. Entsyymi-DNAfluoronokinoloni-kompleksit estävät replikaatiohaarukoiden ja translaatiokompleksien etenemisen, ja 3
DNA:n ja lähetti-rna:n synteesin estyminen johtaa bakteeripatogeenien nopeaan kuolemaan lääkepitoisuudesta riippuen. Enrofloksasiini vaikuttaa bakterisidisesti, ja tämä vaikutus riippuu pitoisuudesta. Antibakteerikirjo Enrofloksasiini vaikuttaa suositeltuja hoitoannoksia käytettäessä useisiin gramnegatiivisiin bakteereihin, kuten esimerkiksi Escherichia coli, Klebsiella-lajit, Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica ja Pasteurella-lajit (esim. Pasteurella multocida), grampositiiviisiin bakteereihin, kuten esimerkiksi Staphylococcus-lajit (esim. Staphylococcus aureus), ja Mycoplasmalajeihin. Resistenssityypit ja -mekanismit Fluorokinoloniresistenssin on ilmoitettu syntyvän viidestä syystä: 1) DNA-gyraasia ja/tai topoisomeraasi IV:ää koodaavien geenien pistemutaatiot, jotka aiheuttavat entsyymimuutoksia, 2) lääkkeen läpäisevyyden muutokset gramnegatiivisissa bakteereissa, 3) effluksimekanismit, 4) plasmidivälitteinen resistenssi ja 5) gyraasia suojaavat proteiinit. Kaikki nämä mekanismit vähentävät bakteerien fluorokinoloniherkkyyttä. Ristiresistenssi on yleistä fluorokinoloneihin kuuluvissa mikrobilääkkeissä. 5.2 Farmakokinetiikka Enrofloksasiinin jakautumistilavuus on suuri. Koe-eläinten ja kohde-eläinlajien kudoksissa on havaittu 2 3 kertaa suurempia pitoisuuksia kuin seerumissa. Suuria pitoisuuksia esiintyy todennäköisesti keuhkoissa, maksassa, munuaisissa, ihossa, luustossa ja imukudoksissa. Enrofloksasiini jakautuu myös likvoriin, kammionesteeseen ja tiineillä eläimillä sikiöön. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet n-butanoli Kaliumhydroksidi (ph:n säätelyyn) Injektionesteisiin käytettävä vesi 6.2 Yhteensopimattomuudet Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa. 6.3 Kestoaika Avaamattoman pakkauksen kestoaika: 3 vuotta Sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeinen kestoaika: 28 vrk. 6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet Säilytä alle 25 C. Säilytä alle 25 C sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeen. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus Pullo: Suljin: Kellertävä tyypin I lasi Harmaa teflonoitu klorobutyylikumitulppa, jossa alumiinikorkki 4
Pullon väri: Pullon tilavuus: Kellertävä 100 ml, 250 ml Ulkopakkauksessa olevien pakkausten lukumäärä: 1 x 100 ml, 5 x 100 ml, 10 x 100 ml, 12 x 100 ml, 15 x 100 ml, 20 x 100 ml 1 x 250 ml, 5 x 250 ml, 10 x 250 ml, 12 x 250 ml, 15 x 250 ml, 20 x 250 ml Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Chanelle Pharmaceuticals Manufacturing Ltd., Loughrea, Co. Galway, Irlanti. 8. MYYNTILUVAN NUMERO 25274 9. ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 14.1.2011 / 27.1.2015 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 02.07.2015 MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO Ei oleellinen. 5