1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Eprizero vet 5 mg/ml kertavaleluliuos naudalle 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS 1ml valmistetta sisältää: Vaikuttava aine: eprinomektiini Apuaineet: butyloitu hydroksitolueeni (E321) 5 mg 0,1 mg Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Kertavaleluliuos Kirkas tai hyvin vaalean keltainen liuos. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlajit Nauta, myös lypsylehmä 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Tarkoitettu seuraavien loislajien aiheuttaman tartunnan ennaltaehkäisyyn ja hoitoon Ruuansulatuskanavan sukkulamadot (täysikasvuiset ja neljännen asteen toukat): Ostertagia spp., Ostertagia lyrata (aikuinen), Ostertagia ostertagi (mukaanlukien lepovaiheinen O. ostertagi), Cooperia spp. (mukaanlukien lepovaiheinen Cooperia spp.), Cooperia oncophora, Cooperia pectinata, Cooperia punctata, Cooperia surnabada, Haemonchus placei, Trichostrongylus spp., Trichostrongylus axei, Trichostrongylus colubriformis, Bunostomum phlebotomum, Nematodirus helvetianus, Oesophagostomum spp. (aikuinen), Oesophagostomum radiatum, Trichuris spp. (aikuinen). Keuhkomadot (täysikasvuiset ja neljännen asteen toukat): Dictyocaulus viviparus Permut (loisvaiheet): Hypoderma bovis, H. lineatum Syyhypunkit: Chorioptes bovis, Sarcoptes scabiei var bovis Täit: Damalinia bovis (purevat täit), Linognathus vituli (verta imevät täit), Haematopinus eurysternus (verta imevät täit), Solenopotes capillatus (verta imevät täit).
Kärpäset: Haematobia irritans. Vaikutusaika Oikein annosteltuna valmiste ennaltaehkäisee seuraavat loistartunnat: Loinen * Dictyocaulus viviparus Ostertagia spp. Oesophagostomum radiatum Cooperia spp. Trichostrongylus spp. Haemonchus placei Nematodirus helvetianus Vaikutusaika enintään 28 päivää enintään 28 päivää enintään 28 päivää enintään 21 päivää enintään 21 päivää enintään 14 päivää enintään 14 päivää *Seuraavat loislajit kuuluvat näihin sukuihin: Ostertagia ostertagi, O. lyrata, Cooperia oncophora, C. punctata, C. surnabada, Trichostronglus axei, T. colubriformis. 4.3. Vasta-aiheet Valmiste on tarkoitettu paikallisesti annosteltavaksi lihanaudoille ja lypsykarjalle. Ei saa käyttää muille eläinlajeille. Ei saa antaa suun kautta tai injektiona. Ei saa käyttää eläimille, joilla esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineista. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Katso kohta 4.10. Jos on olemassa riski uudelleentartunnalle, on otettava yhteys eläinlääkäriin uudelleenkäsittelyn tarpeen ja käsittelyvälin selvittämiseksi. Varovaisuutta tulee noudattaa seuraavien asioiden suhteen, koska ne voivat aiheuttaa loisten vastustuskyvyn kehittymistä ja näin ollen johtaa hoidon tehottomuuteen: - Liian tiheä ja pitkään toistuva samaan ryhmään kuuluvien sisäloislääkkeiden käyttö. - Valmisteen aliannostelu, joka saattaa johtua ruumiinpainon aliarvioinnista, valmisteen väärästä annostelusta tai annosteluvälineen kalibroinnin unohtumisesta. Asiaankuuluvilla kokeilla (esim. Faecal Egg Count Reduction -testi) tulisi selvittää tapaukset, joissa epäillään vastustuskykyä sisäloislääkkeille. Jos koetulokset vahvasti viittavat vastustuskykyyn tietylle sisäloislääkkeelle, tulisi käyttää toiseen farmakologiseen ryhmään kuuluvaa sisäloislääkettä, jolla on eri vaikutustapa. EU:n alueella ei ole toistaiseksi raportoitu vastustuskykyä eprinomektiinille (makrosyklinen laktoni). Vastustuskykyä muille makrosyklisille laktoneille on raportoitu naudoissa elävillä loislajeilla EU:n alueella. Siksi tämän tuotteen käytön tulisi perustua paikalliseen (alueellinen, tila) epidemiologiseen tietoon sukkulamatojen herkkyydestä ja suosituksiin siitä kuinka rajoitetaan vastustuskyvyn kehittymistä sisäloislääkkeille. Vaikka punkkien ja täiden lukumäärä pienenee nopeasti hoidon jälkeen, voi loisten täydellinen häätäminen joissain tapauksissa kestää useita viikkoja loisten ravitsemustavoista johtuen. Tehon varmistamiseksi valmistetta ei tule annostella ihoalueille, jotka ovat mudan tai lannan peitossa.
4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Valmistetta ei tule käyttää muille eläinlajeille; avermektiinit saattavat aiheuttaa kuolemantapauksia koirilla. Valmiste tulee annostella vain terveelle iholle. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Valmiste saattaa ärsyttää ihmisen ihoa ja silmiä sekä aiheuttaa yliherkkyyttä. Vältä valmisteen joutumista kosketuksiin ihon ja silmien kanssa hoidon aikana sekä käsitellessäsi juuri hoidettuja eläimiä. Valmistetta annosteltaessa tulee käyttää kumihansikkaita, saappaita sekä vedenpitävää takkia. Jos valmistetta joutuu vaatteille, riisu ne mahdollisimman pian ja pese ennen seuraavaa käyttöä. Jos valmistetta joutuu iholle, pese altistunut alue välittömästi saippualla ja vedellä. Jos valmistetta joutuu silmiin, huuhtele silmät välittömästi vedellä. Tämä valmiste saattaa olla myrkyllistä vahingossa nieltynä. Vältä valmisteen kulkeutuminen ruuansulatuskanavaan varomalla koskemasta kädellä suuta. Valmisteen käsittelyn aikana ei saa tupakoida, syödä tai juoda. Jos nielet tuotetta, huuhtele suusi vedellä ja hakeudu lääkäriin. Kädet tulee pestä valmisteen käsittelyn jälkeen. Valmiste on tulenarkaa. Eristettävä sytytyslähteistä. Valmisteen hengittäminen saattaa aiheuttaa ärsytystä. Käytä vain hyvin ilmastoiduissa tiloissa tai ulkona. Muut varotoimenpiteet Eprinomektiini on erittäin myrkyllistä lannan eliöstölle ja vesieliöille ja saattaa kertyä sedimentteihin. Lannan eliöstölle ja vesieliöille aiheutuvaa haittaa voidaan vähentää välttämällä eprinomektiinin (ja muiden samaan ryhmään kuuluvien loislääkkeiden) liian tiheää ja toistuvaa käyttöä naudoille. Vesiekosysteemille aiheutuvaa haittaa voidaan lisäksi vähentää pitämällä hoidetut naudat poissa vesistöjen lähettyviltä kahdesta neljään viikkoon hoidon jälkeen. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Suositusannosta käytettäessä ei ole havaittu haittavaikutuksia. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Voidaan käyttää lypsykarjalle kaikissa maidontuotannon vaiheissa. Suuri turvamarginaali on osoitettu tutkimuksin. Tehdyissä tutkimuksissa kolminkertainen annostaso suositeltuun tasoon 0,5 mg eprinomektiiniä/ elopainokilo verrattuna ei aiheuttanut haitallisia vaikutuksia lehmien tai sonnien lisääntymiskykyyn. 4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Ei tunneta.
4.9 Annostus ja antotapa Valmistetta annostellaan ulkoisesti 1 ml kymmentä elopainokiloa kohden, joka vastaa suositusannosta 0,5 mg eprinomektiiniä elopainokiloa kohden. Valmiste valutetaan ohuena juovana selän keskiviivaan lapojen alueelta hännäntyveen asti. Sade ennen tai jälkeen valmisteen levittämistä ei vaikuta valmisteen tehoon. Oikean annostelun varmistamiseksi tulee elopaino määritellä mahdollisimman tarkasti; annosteluvälineen tarkkuus (annostelukuppi tai annosteluruisku) tulee varmistaa. Parhaat hoitotulokset saavutetaan, kun valmistetta käytetään osana nautojen ulko- ja sisäloisten torjuntaohjelmaa, joka perustuu loisten epidemiologiaan. 4.10 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) Täysikasvuisilla naudoilla on viisinkertaisen suositusannoksen annostelun (2,5 mg eprinomektiiniä elopainokiloa kohden) jälkeen havaittu vähäistä karvanlähtöä. Muita oireita ei ole havaittu. Vastalääkettä ei tunneta. 4.11 Varoaika Teurastus: 10 päivää Maito: nolla tuntia. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: avermektiinit. ATCvet-koodi: QP54AA04 5.1 Farmakodynamiikka Vaikutusmekanismi Eprinomektiini on ulko-sisäloislääke, joka kuuluu makrosyklisten laktonien ryhmään. Tämän ryhmän yhdisteet sitoutuvat selektiivisesti ja hyvin voimakkaasti selkärangattomien lihas- tai hermosoluissa oleviin, glutamaatin säätelemiin kloridi-ionikanaviin. Sitoutuminen lisää solukalvojen läpäisevyyttä kloridi-ioneille, mikä aiheuttaa solussa hyperpolarisoitumisen, jolloin loinen halvaantuu ja kuolee. Tämän ryhmän yhdisteet saattavat myös vaikuttaa muiden ligandien, esimerkiksi hermovälittäjäaine gamma-aminovoihapon (GABA) säätelemiin kloridikanaviin. Tämän ryhmän yhdisteiden turvamarginaali johtuu siitä, että nisäkkäillä ei ole glutamaatin säätelemiä kloridi-ionikanavia; makrosyklisillä laktonit sitoutuvat heikosti nisäkkäiden muiden ligandien säätelemiin kloridikanaviin, eivätkä ne läpäise helposti veri-aivoestettä. 5.2 Farmakokinetiikka Ulkoisesti annostellun eprinomektiinin hyötyosuus naudalla on noin 30 %, ja suurin osa lääkeaineesta imeytyy noin 10 päivän kuluessa annostelusta. Ulkoisesti annettu eprinomektiini ei metaboloidu merkittävästi naudan elimistössä. Kaikissa biologisissa matriiseissa eprinomektiinin B1a -komponentti on suurin yksittäinen lääkeaineen jäämä. Eprinomektiini koostuu komponenteista B1a (> 90 %) ja B1b (< 10 %), jotka eroavat toisistaan metyleeni-yksikön verran., eikä se metaboloidu laajasti karjassa. Plasmassa, maidossa, syötävissä kudoksissa ja ulosteessa esiintyvistä lääkeainejäämistä noin 10 % on metaboliitteja.
Eprinomektiinin metaboliaprofiili on kvalitatiivisesti ja kvantitatiivisesti lähes identtinen kaikissa yllämainituissa biologisissa matriiseissa, eikä muutu oleellisesti ajan myötä eprinomektiinin annostelun jälkeen. B1a ja B1b -komponenttien prosentuaalinen osuus kokonaismetaboliiteista säilyy vakiona. Näiden kahden komponentin osuus biologisissa matriiseissa on identtinen lääkkeen koostumuksen kanssa, mikä osoittaa että kaksi eprinomektiinikomponenttia metaboloituvat lähes samalla nopeudella. Koska kahden komponentin metabolia ja kudoksiin jakautuminen on lähes samanlaista, myös näiden komponenttien farmakokinetiikka on samanlainen. Eprinomektiini sitoutuu vahvasti plasmaproteiineihin (99 %). Lääkeaine erittyy pääasiassa ulosteiden mukana. Ympäristövaikutukset Aivan kuten muillakin makrosyklisillä laktoneilla, eprinomektiinillä saattaa olla haitallisia vaikutuksia muille kuin kohde-eläimille. Hoidon jälkeen eläinten ulosteet saattavat sisältää mahdollisesti myrkyllisiä eprinomektiinipitoisuuksia useita viikkoja, mikä saattaa vaikuttaa lantaa hajottaviin organismeihin ja sitä kautta lannan hajoamiseen. Eprinomektiini on erittäin myrkyllistä vesieliöille ja saattaa kertyä sedimentteihin. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet butyylihydroksitolueeni (E321) setearyylietyyliheksanoaatti ja isopropyylimyristaatti propyleeniglykolidikaprylokaproaatti denatoniumbentsoaatti isopropyylialkoholi 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei tunneta. 6.3 Kestoaika Säilyy avaamattomassa myyntipakkauksessaan 2 vuotta. Avatun pakkauksen kestoaika 3 kuukautta. 6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet Säilytä alle 30 C lämpötilassa. Pidä pullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus 250 ml ja 1 l väritön HDPE pullo, jossa integroitu annostelumekanismi ja valkoinen HDPE kierrekorkki. 1 l, 2,5 l ja 5 l valkoinen HDPE reppusäiliö ja valkoinen polypropyleeni-kierrekorkki. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.
6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. Valmiste on erittäin vaarallista kaloille ja muille vesieliöille. Älä saastuta lampia, vesistöjä tai ojia valmisteella tai sen tyhjällä pakkauksella. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Norbrook Laboratories Ltd Station Works Newry Co. Down, BT35 6JP Pohjois-Irlanti 8. MYYNTILUVAN NUMERO 30532 9. ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 12.11.2013 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 03.12.2013 MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO Ei oleellinen.