VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen tai lievästi kellertävä huokoinen tulppa, joka on sinetöidyssä läpinäkyvässä muoviputkessa.

Transkriptio

1 1 VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI Nicorette Inhalaattori 15 mg inhalaatiohöyry, inhalaatiopatruuna 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 15 mg nikotiinia/inhalaatiopatruuna (josta 7 mg vapautuu). Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta LÄÄKEMUOTO Inhalaatiohöyry, inhalaatiopatruuna. Valkoinen tai lievästi kellertävä huokoinen tulppa, joka on sinetöidyssä läpinäkyvässä muoviputkessa. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Tupakkariippuvuuden hoito lievittämällä nikotiinihimoa ja vieroitusoireita ja siten tupakoinnin lopettamisen helpottaminen tupakoitsijoilla, jotka ovat motivoituneita lopettamaan tupakoinnin sekä tupakoinnin vähentämisen helpottaminen tupakoitsijoilla, jotka eivät kykene tai ovat haluttomia lopettamaan tupakointia. 4.2 Annostus ja antotapa Tupakoimattomien henkilöiden ei pidä käyttää Nicorette Inhalaattoria. Lapset ja nuoret (alle 18 vuotta) Alle 18-vuotiaat saavat käyttää Nicorette Inhalaattoria vain terveydenhuollon ammattilaisen suosituksesta. Aikuiset ja vanhukset Annostus on yksilöllinen ja riippuu siitä, kuinka paljon potilas tarvitsee nikotiinia vieroitusoireiden lievittämiseksi. Inhalaatiopatruunoita tulisi käyttää 2 6 yhtä vuorokautta kohti. Kliinisten tutkimusten mukaan paras teho saavutetaan käyttämällä keskimäärin 3 inhalaatiopatruunaa vuorokaudessa. Enimmäispitoisuus elimistössä saavutetaan 20 minuutin tehokkaan käytön (yhtäjaksoisten pitkien imujen tai perättäisten lyhyiden imujen) jälkeen. Yhtä inhalaatiopatruunaa voi käyttää useamman kerran. Yhden inhalaatiopatruunan nikotiinisisältö riittää pidempään, jos sitä käytetään pienemmällä teholla tai lyhyemmissä jaksoissa. Paras teho saavutetaan, kun käyttäjä onnistuu kehittämään itselleen parhaiten sopivan imemistekniikan. Tupakoinnin lopettaminen Suositeltu hoitojakso on vähintään 3 kuukautta. Tämän jälkeen nikotiiniannosta pienennetään asteittain. Kun inhalaatiopatruunoita käytetään enää 1 päivässä, voidaan yrittää lopettaa inhalaattorin käyttö kokonaan.

2 2 Tupakoinnin vähentäminen Nicorette Inhalaattoria tulee käyttää tupakointijaksojen välillä tupakoimattomien jaksojen pidentämiseksi tarkoituksena vähentää tupakointia niin paljon kuin mahdollista. Jos päivittäin poltettujen savukkeiden määrä ei ole vähentynyt kuuden viikon kuluttua, tulee kääntyä terveydenhuollon ammattilaisen puoleen. Tupakoinnin lopettamista tulee yrittää niin pian kuin tupakoitsija tuntee olevansa valmis siihen, mutta ei myöhemmin kuin 6 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Jos vakava lopettamisyritys ei ole mahdollinen 9 kuukauden kuluessa hoidon aloittamisesta, tulee kääntyä terveydenhuollon ammattilaisen puoleen. Nicorette Inhalaattoria ei yleensä suositella käytettävän säännöllisesti yhtä vuotta pitempää aikaa. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat tarvita pitempiaikaista hoitoa inhalaattorilla tupakoinnin uudelleen aloittamisen välttämiseksi. Käyttämättä jääneet inhalaattorit tulee säilyttää, sillä tupakanhimo voi palata yllättäen. Inhalaattorin valmistelu käyttöä varten Vedä kuplapakkauksen suojafolio auki yhdestä kulmasta ja ota siitä yksi inhalaatiopatruuna. Varmista, että suukappaleen osien merkkiviivat ovat vastakkain, ja vedä osat irti toisistaan. Aseta inhalaatiopatruuna suukappaleeseen. Paina suukappaleen osat kiinni toisiinsa pohjaan saakka, jolloin inhalaatiopatruunan päissä olevat sinetit murtuvat naksahtaen. Ota käytetty inhalaatiopatruuna pois suukappaleesta ja hävitä inhalaatiopatruuna paikallisten vaatimusten mukaisesti. Inhalaattorin imeminen Imeminen suukappaleen läpi höyrystää inhalaatiopatruunan huokoisessa tulpassa olevan nikotiinin, joka imeytyy suuontelosta elimistöön. Koska nikotiinihöyry imeytyy elimistöön nimenomaan suuontelosta, älä vedä höyryä henkeen, vaan anna sen jäädä suuonteloon. Inhalaatiopatruunan sisältämä nikotiini alkaa haihtua, kun inhalaatiopatruunan sinetöinti on murrettu. Siksi inhalaatiopatruuna kannattaa käyttää suhteellisen nopeasti. Yhtä inhalaatiopatruunaa voi käyttää useamman kerran, kuitenkin enintään 48 tunnin ajan. Käytä Nicorette Inhalaattoria aina, kun tupakointihimo yllättää tai sinulla esiintyy vieroitusoireita. 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Äskettäinen sydäninfarkti (3 kuukauden sisällä). Epävakaa tai paheneva rasitusrintakipu. Prinzmetalin angina. Vaikeat sydämen rytmihäiriöt. Aivohalvauksen akuuttivaihe. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Nicorette Inhalaattorin käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on vaikea sydänja verisuonisairaus (kuten okklusiivinen ääreisvaltimotauti, aivoverisuonisairaus, stabiili angina pectoris tai kompensoimaton sydämen vajaatoiminta), vasospasmeja, kontrolloimaton verenpainetauti, vaikea/keskivaikea maksan vajaatoiminta, vaikea munuaisten vajaatoiminta, aktiivisessa vaiheessa oleva peptinen haava, pitkäaikainen nielusairaus tai astma. Sekä nikotiinikorvaushoidosta että tupakoinnista saatava nikotiini aiheuttaa katekolamiinien vapautumista lisämunuaisytimestä. Siksi Nicorette Inhalaattorin käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma. Tupakoinnin lopettaminen voi vähentää diabetes mellitus -potilaan insuliinin tarvetta.

3 3 Nikotiiniriippuvuus voi muuttua, mutta pelkästään puhdasta nikotiinia sisältävien korvaushoitovalmisteiden käyttö ei vahingoita terveyttä yhtä paljon kuin tupakointi. Jos lapsi nielaisee (käytetyn tai käyttämättömän) inhalaatiopatruunan tai pureskelee tai imee sitä, on olemassa myrkytysriski. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Tupakointiin (mutta ei nikotiiniin) liittyy CYP1A2-aktiivisuuden lisääntyminen. Tupakoinnin lopettaminen saattaa pienentää tämän entsyymin substraattien puhdistumaa. Tämä voi suurentaa joidenkin lääkevalmisteiden pitoisuutta plasmassa mahdollisesti kliinisesti merkittävästi. Tämä koskee erityisesti niitä lääkkeitä, joilla on pieni terapeuttinen ikkuna, kuten teofylliinillä, takriinilla ja klotsapiinilla. Tupakoinnin lopettaminen saattaa suurentaa myös muiden osittain CYP1A2:n avulla metaboloituvien lääkkeiden (kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin) pitoisuutta plasmassa. Tosin tätä tukevia tutkimustuloksia ei ole eikä tällaisen vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näille lääkkeille tunneta. Rajoitettujen tutkimustulosten mukaan tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa. 4.6 Raskaus ja imetys Nikotiini kulkeutuu sikiöön, ja se vaikuttaa sikiön hengitykseen ja verenkiertoon. Vaikutus sikiön verenkiertoon riippuu annoksesta. Nikotiini kulkeutuu esteettä äidinmaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa lapseen myös silloin, kun käytetään terapeuttisia annoksia. Raskaana olevan tai imettävän tupakoitsijan olisi keskusteltava lääkärin kanssa, ennen kuin hän käyttää Nicorette Inhalaattoria. Tupakointi voi vaurioittaa sikiötä tai imeväistä vakavasti, minkä vuoksi tupakointi olisi mielellään lopetettava ilman nikotiinikorvaushoitovalmisteita. Nicorette Inhalaattorin lapselle aiheuttamia riskejä ei tunneta täysin. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Nicorette Inhalaattorilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. 4.8 Haittavaikutukset Nicorette Inhalaattori voi aiheuttaa samankaltaisia haittavaikutuksia kuin mitä muullakin tavoin saatavaan nikotiiniin liittyy. Vaikutukset ovat enimmäkseen annoksesta riippuvaisia. Noin 40 prosentilla hoidettavista potilaista esiintyy haittavaikutuksia, jotka ilmenevät hoidon alkuvaiheessa lievinä paikallisina reaktioina, kuten yskänä ja suun ja nielun ärsytyksenä. Nämä haittavaikutukset vähenevät asteittain ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Jotkut oireet, kuten huimaus, päänsärky ja unettomuus, saattavat liittyä tupakoinnin lopettamisesta johtuviin vieroitusoireisiin. Tupakoinnin lopettaminen saattaa lisätä suun limakalvohaavaumien (aftojen) esiintymistä. Syy-seuraussuhde on epäselvä. Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

4 4 Hyvin yleinen ( 1/10); yleinen ( 1/100, <1/10); melko harvinainen ( 1/1 000, <1/100); harvinainen ( 1/10 000, <1/1 000); hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin) Hyvin yleinen: Yleinen: Melko harvinainen: Hyvin harvinainen: Hermosto: Päänsärky. Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: Yskä. Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: Suun ja nielun ärsytys. Ruoansulatuselimistö: Maha-suolikanavan vaivat, nikotus, pahoinvointi, oksentelu. Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: Nenän tukkoisuus. Sydän: Sydämentykytys. Sydän: Korjaantuva eteisvärinä. 4.9 Yliannostus Nikotiinin liiallinen saanti joko nikotiinikorvaushoitovalmisteista ja/tai tupakasta voi aiheuttaa yliannostuksen oireita. Yliannostuksen oireet ovat samat kuin akuutissa nikotiinimyrkytyksessä: pahoinvointi, lisääntynyt syljeneritys, vatsakipu, ripuli, hikoilu, päänsärky, huimaus, kuulohäiriöt ja huomattava voimattomuus. Jos annos on suuri, näiden oireiden jälkeen voi ilmetä hypotensiota, pulssin heikkenemistä ja säännöttömyyttä, hengitysvaikeuksia, syvää uupumusta, verenkiertokollapsi ja yleiskouristuksia. Nikotiiniannos, joka on hoidon aikana aikuiselle siedettävä, voi aiheuttaa pikkulapselle vaikeita myrkytysoireita ja jopa hengenvaaran. Yliannostuksen hoito Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet ATC-koodi: N07BA01 Nikotiinikorvaushoito-tuotteet hillitsevät nikotiinihimoa ja vieroitusoireita korvaamalla osan siitä nikotiinista, joka on aiemmin saatu tupakoimalla. Kliinisten tutkimusten mukaan nikotiinia sisältävät tuotteet voivat auttaa tupakoinnin lopettamisessa tai vähentämisessä lievittämällä nikotiinihimoa ja vieroitusoireita. 5.2 Farmakokinetiikka Suurin osa Nicorette Inhalaattorista saatavasta nikotiinista kertyy suuonteloon. Jatkuva nopea imeminen 20 minuutin ajan vapauttaa jopa 4 mg nikotiinia inhalaatiopatruunasta. Nikotiini imeytyy suun limakalvolta hitaasti, eikä plasman nikotiinipitoisuus nouse yhtä nopeasti tai yhtä suureksi kuin tupakoinnin aikana. Itseannostelun aikana (kliininen käyttö, ad lib.) Nicorette Inhalaattorin tuottama plasman nikotiinipitoisuus on yleensä 6-12 ng/ml, joka on vain

5 kolmannes tupakoinnin aikana mitatuista pitoisuuksista. Nicorette Inhalaattorin kliinisen käytön aikaiset plasman nikotiinipitoisuudet ovat verrattavissa pitoisuuksiin, jotka saavutetaan, kun Nicorette 2 mg -purukumia käytetään tunnin ajan tai kun Nicorette-nenäsumutetta käytetään kerran tunnissa. Pitoisuus plasmassa on suurimmillaan 15 minuutin kuluttua imemisen päättymisestä. Vakaan tilan pitoisuus plasmassa on ng/ml, ja se saavutetaan 12 tunnissa laboratorioolosuhteissa huoneenlämmössä, kun nopeatahtista imemistä jatketaan 20 minuutin ajan yhtäjaksoisesti kerran tunnissa. Lämpötila vaikuttaa nikotiinin vapautumiseen Nicorette Inhalaattorista siten, että annoksen biologinen hyötyosuus suurenee noin 29 prosenttia 30 C:ssa ja 48 prosenttia 40 C:ssa verrattuna biologiseen hyötyosuuteen, joka saavutetaan 20 C:ssa. Terapeuttinen pitoisuus, eli tupakanhimoa hillitsevä veren nikotiinipitoisuus, on yksilöllinen ja perustuu potilaan nikotiiniriippuvuuteen. Laskimonsisäisen nikotiiniannostelun jälkeen jakautumistilavuus on (2 -) 3 l/kg ja puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksan kautta, ja plasman puhdistuma on keskimäärin 1,2 l/min. Nikotiini metaboloituu myös munuaisissa ja keuhkoissa. Nikotiinilla on tunnistettu yli 20 metaboliittia, joiden kaikkien tehon arvellaan olevan heikompi kuin kantaaineella. Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini. Sen puoliintumisaika on tuntia ja pitoisuus plasmassa 10-kertainen nikotiiniin verrattuna. Alle 5 prosenttia nikotiiniannoksesta sitoutuu plasman proteiineihin. Muut sairaudet tai muut samanaikaisesti käytettävät lääkkeet eivät todennäköisesti vaikuta merkittävästi nikotiinin kinetiikkaan. Tärkeimmät virtsaan erittyvät metaboliitit ovat kotiniini (15 % annetusta annoksesta) ja trans-3- hydroksikotiniini (45 % annetusta annoksesta). Noin 10 % nikotiinista erittyy muuttumattomana virtsaan. Jos virtsaneritys on runsasta ja virtsan ph alle 5, jopa 30 % annoksesta saattaa erittyä virtsaan. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan oletetaan vaikuttavan nikotiinin ja sen metaboliittien puhdistumaan. Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu kohonneita nikotiinipitoisuuksia. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Prekliinisten tutkimustulosten mukaan nikotiini ei ole genotoksinen eikä mutageeninen FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Levomentoli. 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 2 vuotta. 6.4 Säilytys Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

6 6 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot 4 ja 20 inhalaatiopatruunaa + suukappale + pakkausseloste. Kaikki pakkauskoot eivät välttämättä ole myynnissä. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle Käyttämätön valmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA McNeil, a division of Janssen-Cilag Oy Vaisalantie Espoo 8. MYYNTILUVAN NUMERO MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ Myyntiluvan myöntämispäivämäärä: 14. lokakuuta TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ