VALMISTEYHTEENVETO. 1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

Transkriptio

1 VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI LIVOSTIN 0,5 mg/ml silmätipat, suspensio 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg levokabastiinia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta LÄÄKEMUOTO Silmätipat, suspensio Valmisteen kuvaus: Valkoinen mikrosuspensio. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Allerginen konjunktiviitti kaikissa muodoissaan. 4.2 Annostus ja antotapa 1 tippa kumpaankin silmään tavallisesti kahdesti vuorokaudessa sekä aikuisille että lapsille. Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3 4 kertaa vuorokaudessa. Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä. Huom! Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineelle. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Kaikki bentsalkoniumkloridia, propyleeniglykolia ja -estereitä sisältävät silmävalmisteet voivat aiheuttaa silmä-ärsytystä. Siksi Livostin-silmätippoja ei tule käyttää pehmeiden (hydrofiilisten) piilolinssien käytön aikana. Piilolinssit on poistettava silmistä ennen Livostin-silmätippojen tiputtamista silmiin ja odotettava vähintään 15 minuuttia ennen kuin piilolinssit asetetaan takaisin silmiin. Bentsalkoniumkloridin tiedetään aiheuttavan pehmeiden piilolinssien värjäytymistä. Alle 12-vuotiaan lapsen allerginen konjunktiviitti tulee varmistaa lääkärin diagnoosilla. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Ei tiedossa.

2 4.6 Raskaus ja imetys Raskaus kertaa suositeltua silmään annettavaa enimmäisannosta suuremmat systeemiset levokabastiiniannokset (mg/kg) eivät aiheuttaneet hiirille, rotille tai kaneille embryotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia. Vähintään kertaa suositeltua silmään tiputettavaa enimmäisannosta suuremmat systeemiset levokabastiiniannokset (mg/kg) aiheuttivat jyrsijöille lisääntynyttä embryonaalista resorptiota ja/tai teratogeenisyyttä. Levokabastiinisilmätippojen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-silmätippoja ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta. Imetys Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,3 % silmään tiputettavasta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostinsilmätippoja imettäville äideille. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Livostin-silmätipat eivät ole sedatiivisia eivätkä heikennä psykomotorista suorituskykyä. Siten valmistetta voidaan käyttää myös autolla ajon ja koneiden käytön yhteydessä. 4.8 Haittavaikutukset Taulukossa 1 esitetään haittavaikutukset, joita on ilmoitettu Livostin-silmätipoilla tehdyissä kliinisissä tai epidemiologissa tutkimuksissa tai valmisteen markkinoille tulon jälkeen. Esiintymistiheydet esitetään seuraavasti: Hyvin yleinen 1/10 Yleinen 1/100 ja <1/10 Melko harvinainen 1/1 000 ja <1/100 Harvinainen 1/ ja <1/1 000 <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset raportit Taulukko 1: Haittavaikutukset, joita on ilmoitettu Livostin-silmätipoilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa tai valmisteen markkinoille tulon jälkeen Silmät Yleinen Silmäkipu a, näön hämärtyminen a Melko harvinainen Silmäluomien turvotus a Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Immuunijärjestelmä Iho ja ihonalainen kudos Sidekalvotulehdus, silmien turvotus, silmäluomitulehdus, silmien hyperemia, silmien vetisyys Antopaikan reaktiot, mukaan lukien silmien polttelu, silmien punoitus, silmä-ärsytys, silmäkipu, silmien turvotus, silmien kutina, näön hämärtyminen Angioneuroottinen edeema, yliherkkyys

3 Kontaktidermatiitti, urtikaria Hermosto Päänsärky a a Esiintymistiheys on peräisin kliinisistä tai epidemiologista tutkimuksista. 4.9 Yliannostus Oireet: Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Lievää väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty. Hoito: Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut allergialääkkeet, ATC-koodi: S01GX02 Livostin-silmätippojen (mikrosuspensio, ph 6 8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H 1 -reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus silmien allergisen sidekalvontulehduksen oireisiin. 5.2 Farmakokinetiikka Imeytyminen Silmään annon jälkeen levokabastiini imeytyy hitaasti ja epätäydellisesti. Yhdestä 15 mikrogramman silmätipasta imeytyy elimistöön n. 6 mikrog levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 6 tunnin kuluttua tiputtamisesta silmään. Jakautuminen Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %. Metabolia Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti. Eliminaatio Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin tuntia. Silmään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen suhteessa annoksen suuruuteen. Erityisryhmät Iäkkäät Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi. Munuaisten vajaatoiminta Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten

4 vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys, ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Propyleeniglykoli Polysorbaatti 80 Vedetön dinatriumfosfaatti Natriumdivetyfosfaattimonohydraatti Dinatriumedetaatti Hypromelloosi Bentsalkoniumkloridi Injektionesteisiin käytettävä vesi. 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 2 vuotta. Avattu pullo on käytettävä yhden kuukauden kuluessa avaamisesta. 6.4 Säilytys Säilytä huoneenlämmössä ( C). 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoko 4 ml LDPE-pullo ja -tiputin, HDPE-korkki. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Tarkemmat käyttöohjeet pakkausselosteessa. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA McNeil, a division of Janssen-Cilag Oy Vaisalantie 2

5 02130 Espoo 8. MYYNTILUVAN NUMERO MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ / TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ