VALMISTEYHTEENVETO 1

Samankaltaiset tiedostot
VALMISTEYHTEENVETO 1

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi 25 ml:n injektiopullo Epirubicin Actavis 2 mg/ml injektionestettä sisältää 50 mg

VALMISTEYHTEENVETO. Epirubicin Ebewe 2 mg/ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten

Vaaleankeltainen, opalisoiva piparmintun tuoksuinen ja makuinen suspensio.

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Epirubicin Teva 2 mg/ml injektio-/infuusioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Epirubicin Ebewe 2 mg/ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten

VALMISTEYHTEENVETO. Addex-Kaliumklorid 150 mg/ml infuusiokonsentraatti. Osmolaliteetti: noin mosm/kg vettä ph: noin 4

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. FARMORUBICIN 2 mg/ml injektioliuos/liuos virtsarakkoon 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: Injektioneste on steriili, pyrogeeniton, puna-oranssi, kirkas neste.

VALMISTEYHTEENVETO. Ruiskeina annettavien jauheiden, konsentraattien ja liuosten liuottamiseen ja laimentamiseen.

VALMISTEYHTEENVETO. Idarubisiinia voidaan käyttää muita solunsalpaajia sisältävissä yhdistelmähoidoissa.

VALMISTEYHTEENVETO. Päänahan seborrooinen ekseema ja muu päänahan hilseily (pityriasis capitis). Pityriasis versicolor.

Hoito: Yksilöllinen annos, joka säädetään seerumin kaliumarvojen mukaan.

VALMISTEYHTEENVETO. FARMORUBICIN 50 mg jauhe injektioliuosta/liuosta varten, virtsarakkoon

VALMISTEYHTEENVETO. Neste- ja elektrolyyttihukka esim. leikkauksen, trauman tai palovammojen yhteydessä.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Phybag 9 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO 1

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Celluvisc 1,0 % silmätipat, liuos kerta-annossäiliössä 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Pakkausseloste: Tietoa potilaalle. Epirubicin medac 2 mg/ml injektioneste, liuos epirubisiinihydrokloridi

Valmisteyhteenveto. Epirubisiinia käytetään usean eri kasvainsairauden hoitoon mukaan lukien seuraavat:

VALMISTEYHTEENVETO. Huom. Emätinpuikko tulee työntää syvälle emättimeen, ei mielellään kuukautisten aikana.

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: Valkoinen tai melkein valkoinen talkkimainen jauhe.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Epirubicin medac 2 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Hivenaineiden perustarpeen sekä hiukan lisääntyneen tarpeen tyydyttämiseen laskimoravitsemuksen yhteydessä.

VALMISTEYHTEENVETO. 1 kapseli sisältää 250 mg kylmäkuivattua Saccharomyces boulardiita, kanta CNCM I-745.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Normofusin 50 mg/ml infuusioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. 1 annospussi sisältää 250 mg kylmäkuivattua Saccharomyces boulardiita, kanta CNCM I-745.

VALMISTEYHTEENVETO. Shampoo Viskoosi liuos, joka on väriltään kirkkaan oljenkeltainen tai vaaleanoranssi.

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: pyöreä, merkintä BEPANTHEN kehässä, halkaisija n. 18 mm, paksuus n. 3,5 mm, harmaankeltainen, sitruunan tuoksu.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi imeskelytabletti sisältää 3 mg bentsydamiinihydrokloridia, joka vastaa 2,68 mg bentsydamiinia.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 3. LÄÄKEMUOTO 4. KLIINISET TIEDOT. 4.

VALMISTEYHTEENVETO 1

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi annospussi sisältää glukosamiinisulfaattinatriumkloridikompleksia vastaten 1,5 g glukosamiinisulfaattia.

VALMISTEYHTEENVETO. Akrivastiinia ei pidä määrätä potilaille, joiden munuaistoiminta on merkittävästi heikentynyt.

VALMISTEYHTEENVETO. Steriili vesi Baxter Viaflo, liuotin parenteraaliseen käyttöön

1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Carprofelican vet 50 mg/ml injektioneste, liuos, koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Annosta tulee muuttaa eläimillä, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska haittavaikutusriski on suurentunut.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi tippa silmän sidekalvopussiin 4 kertaa päivässä tai tarpeen mukaan tilan vaikeusasteesta riippuen.

Kissa: Leikkauksen jälkeisen kivun lievitys kohdun ja munasarjojen poistoleikkauksen sekä pienten pehmytkudoskirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

VALMISTEYHTEENVETO. Epirubicin Mylan 2 mg/ml injektio-/infuusioneste, liuos

VALMISTEYHTEENVETO. Aikuiset (myös iäkkäät): Suositeltu annos on 800 mg eli 2 kapselia vuorokaudessa kerta-annoksena kolmen kuukauden ajan.

VALMISTEYHTEENVETO. Yli 33 kg painavat lapset (noin 11-vuotiaat), alle 50 kg painavat nuoret ja aikuiset:

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 3. LÄÄKEMUOTO 4. KLIINISET TIEDOT. 4.

VALMISTEYHTEENVETO. Lievän tai kohtalaisen vaikean polven nivelrikon oireiden lievittäminen.

VALMISTEYHTEENVETO. Vero-soluissa kasvatetut poliovirukset tyyppi 1 (Brunhilde), tyyppi 2 (MEF-1) ja tyyppi 3 (Saukett) on puhdistettu ja inaktivoitu.

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

Yksi g sisältää bentsoyyliperoksidia, vesipitoinen, vastaten vedetöntä bentsoyyliperoksidia 50 mg.

Histadin- valmisteen tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu alle 2-vuotiailla lapsilla.

VALMISTEYHTEENVETO 1

Liite III. Muutokset valmisteyhteenvedon ja pakkausselosteen asianmukaisiin kohtiin

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Zidoval 7,5 mg/g emätingeeli 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT. Metronidatsoli 0,75 paino-%, 7,5 mg/g

VALMISTEYHTEENVETO. Täydellisen parenteraalisen ravitsemuksen täydennyksenä vesiliukoisten vitamiinien päivittäisen tarpeen tyydyttämiseksi.

VALMISTEYHTEENVETO. Voideside sisältää Fucidin 2% voidetta noin 1,5 g/dm 2. 1 g voidetta sisältää vaikuttavaa ainetta: Natriumfusidaattia 20 mg (2 %).

VALMISTEYHTEENVETO. Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, muille imidatsolijohdoksille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO. Yliherkkyys mikonatsolille, muille imidatsolijohdannaisille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Rehydron Optim jauhe oraaliliuosta varten 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Revertor vet 5 mg/ml injektioneste, liuos koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Liite III. Muutokset valmisteyhteenvedon ja pakkausselosteen asianmukaisiin kohtiin

VALMISTE YHT E ENVET O

Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Vaminolac infuusioneste 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT ml sisältää:

4.1 Käyttöaihe Akuutteihin tai kroonisiin keuhko- ja keuhkoputkisairauksiin liittyvän limaa erittävän yskän limaa irrottava hoito.

VALMISTEYHTEENVETO. Ummetus, liikahappoisuuteen liittyvät mahavaivat, gastriitti, maha- ja pohjukaissuolihaava, meteorismi.

VALMISTEYHTEENVETO. Addex-Magnesiumsulfaatti 246 mg/ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten

VALMISTEYHTEENVETO. Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: etanoli 100 mg/ml. Valmisteen kuvaus: miedosti tuoksuva, väritön tai hieman kellertävä liuos

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. BiQi 3 g jauhe oraalisuspensiota varten 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Harmaapilkullinen, pyöreä, kuperapintainen tabletti, halkaisija 13 mm

VALMISTEYHTEENVETO. Hiuspohja pestään Ketoconazol ratiopharm shampoolla, jonka annetaan vaikuttaa 3-5 minuutin ajan ennen huuhtelua.

VALMISTEYHTEENVETO. Pediatriset potilaat Viscotears-silmägeelin turvallisuutta ja tehoa lasten hoidossa ei ole varmistettu. Tietoja ei ole saatavilla.

VALMISTEYHTEENVETO. Tämä lääkevalmiste on tarkoitettu vain IgE-välitteisen allergian spesifiseen diagnostiseen käyttöön.

VALMISTEYHTEENVETO. Liialliseen kaasunmuodostukseen liittyvät mahan ja suoliston vaivat

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi 8,5 ml ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,85mg terlipressiiniä.

Lääkevalmisteella ei enää myyntilupaa

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Mannitol Braun 150 mg/ml infuusioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Jokainen millilitra sisältää 1,25 mg fluoreseiininatriumia ja 3 mg oksibuprokaiinihydrokloridia.

Metotreksaattihoidon toksisen vaikutuksen kumoaminen. Pitkälle edennyt kolorektaalisyöpä yhdessä 5- fluorourasiilin kanssa.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Natriumklorid Braun 9 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Veterelin vet 4 mikrog/ml injektioneste, liuos naudalle, hevoselle, sialle ja kanille

LIITE III VALMISTEYHTEENVEDON JA PAKKAUSSELOSTEEN OLEELLISET OSAT

HIV-tartuntaan liittyvien munuaisongelmien koulutusesite, joka sisältää myös kreatiniinin poistuman mittatikun

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 3. LÄÄKEMUOTO 4. KLIINISET TIEDOT. 4.1 Käyttöaiheet. 4.2 Annostus ja antotapa

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. NIZORAL 2 % emulsiovoide 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT. Ketokonatsoli 20 mg/g

Tiineys. Eläimet, joilla on akuutti tai subakuutti verenkierto-, suolisto- tai hengitystiesairaus.

Yksi kapseli sisältää estramustiininatriumfosfaattimonohydraattia vastaten 140 mg estramustiinifosfaattia.

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Jos haittavaikutuksia ilmenee, tulee hoito keskeyttää ja ottaa yhteys eläinlääkäriin.

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

VALMISTEYHTEENVETO. 1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

Neste- ja NaCl- vajaus. Infuusioiden ja injektioiden valmistamiseen.

VALMISTEYHTEENVETO. Jos ihoärsytystä, kosketusihottumaa tai yliherkkyyttä esiintyy, lopeta valmisteen käyttö.

PAKKAUSSELOSTE. Paraplatin 10 mg/ml infuusiokonsentraatti karboplatiini

VALMISTEYHTEENVETO. 1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen, pyöreä, kummaltakin puolelta litteä viistoreunainen tabletti, jossa jakouurre toisella puolella.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi kuiva-aine ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,86mg terlipressiiniä.

VALMISTEYHTEENVETO. Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: 1ml sisältää 0,125mg bentsalkoniumkloridia.

Vaaleankeltainen, opalisoiva piparmintun tuoksuinen ja makuinen suspensio.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Glucosamin Pharma Nord 400 mg kapselit. 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Laxido Appelsiini jauhe oraaliliuosta varten, annospussi 13,8 g

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. ADRIAMYCIN 2 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Transkriptio:

VALMISTEYHTEENVETO 1

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI Epirubicin Hospira 2 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Epirubisiinihydrokloridi 2 mg/ml. 1 ml injektionestettä sisältää 2 mg epirubisiinihydrokloridia. 5 ml:n injektiopullo sisältää 10 mg epirubisiinihydrokloridia. 25 ml:n injektiopullo sisältää 50 mg epirubisiinihydrokloridia. 50 ml:n injektiopullo sisältää 100mg epirubisiinihydrokloridia. 100 ml:n injektiopullo sisältää 200 mg epirubisiinihydrokloridia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Injektioneste, liuos Kirkas, punainen liuos. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Epirubisiini on tarkoitettu seuraavien syöpien hoitoon: Rintasyöpä Pitkälle edennyt munasarjasyöpä Mahasyöpä Pienisoluinen keuhkosyöpä Virtsarakkoon annostellun epirubisiinin on todettu soveltuvan seuraavien syöpien hoitoon: Rakon papillaarinen välimuotoisten solujen syöpä Carcinoma in situ (pintasyöpä) Transuretraalisen poistoleikkauksen jälkeinen pinnallisen rakkosyövän uusiutumista estävä virtsarakonsisäinen estohoito. Valmiste on tarkoitettu vain aikuisille. 4.2 Annostus ja antotapa Annostus Epirubisiinihydrokloridi on tarkoitettu ainoastaan laskimonsisäiseen tai virtsarakonsisäiseen käyttöön. Pediatriset potilaat Epirubisiinin turvallisuutta ja tehokkuutta lapsipotilailla ei ole varmistettu. Suositeltu annos Perinteinen annostus Kun epirubisiinihydrokloridia käytetään ainoana lääkkeenä, aikuispotilaiden suositeltava annos on 60 90 mg/m 2 kehon pinta-alaa. Epirubisiinihydrokloridi annetaan laskimonsisäisesti 3-5 minuutin aikana. Lääkettä tulee antaa 21 päivän välein, riippuen potilaan veriarvoista ja luuytimen toiminnasta. 2

Jos potilaalla ilmenee myrkytysoireita, esim. vakavaa neutropeniaa/neutropenista kuumetta ja trombosytopeniaa (joka saattaa jatkua 21 päivää), voi olla tarpeen muuttaa annosta tai siirtää seuraavan annoksen antamista. Suuriannoksinen hoito Keuhkosyövän hoitoon annettava suuriannoksinen epirubisiinihydrokloridimonoterapia tulee antaa seuraavien hoitoaikataulujen mukaan: Pienisoluinen keuhkosyöpä (aiemmin hoitamaton): 120 mg/m 2 päivänä 1, joka kolmas viikko. Suuriannoksisessa hoidossa epirubisiinihydrokloridi voidaan antaa laskimonsisäisesti 3-5 minuutin mittaisena boluksena tai korkeintaan 30 minuuttia kestävänä infuusiona. Rintasyöpä Varhaisvaiheen rintasyöpää sairastaville potilaille, joilla on positiivisia imusolmukkeita, suositellaan epirubisiinihydrokloridioheishoitoa annoksina, jotka vaihtelevat välillä 100 mg/m 2 (kerta-annos päivänä 1) - 120 mg/m 2 (kahtena osa-annoksena päivinä 1 ja 8) ja jotka annetaan joka kolmas tai neljäs viikko yhdessä laskimonsisäisesti annetun syklofosfamidin ja 5-fluorourasiilin tai suun kautta annettavan tamoksifeenin kanssa. Pienempiä annoksia (60 75 mg/m 2 perinteiseen hoitoon ja 105-120 mg/m 2 suuriannoksiseen hoitoon) suositellaan potilaille, joiden luuytimen toiminta on häiriintynyt aiemman lääke- tai sädehoidon, korkean iän tai luuytimeen levinneen syövän takia. Hoitojakson kokonaisannos voidaan jakaa 2-3 peräkkäiselle päivälle. Seuraavia epirubisiinihydrokloridiannoksia käytetään tavallisesti monoterapiassa ja yhdistelmähoidossa eri kasvainten kohdalla: Epirubisiinihydrokloridiannos (mg/m 2 ) a Syöpäindikaatio Monoterapia Yhdistelmähoito Pitkälle edennyt 60 90 50 100 munasarjasyöpä Mahasyöpä 60 90 50 Pienisoluinen keuhkosyöpä 120 120 Virtsarakon syöpä 50 mg/50 ml tai 80 mg/50 ml (carcinoma in situ) Estohoito: 50 mg/50 ml viikoittain 4 viikon ajan ja sen jälkeen kuukausittain 11 kuukauden ajan a Lääke annetaan tavallisesti päivänä 1 tai päivinä 1, 2 ja 3 ja 21 päivän välein Yhdistelmähoito Jos epirubisiinihydrokloridia käytetään yhdessä muiden solunsalpaajien kanssa, sen annosta tulee vastaavasti pienentää. Edellä olevasta taulukosta näkyvät yleisesti käytettävät annokset. Heikentynyt maksan toiminta Epirubisiini poistuu elimistöstä pääasiassa hepatobiliaarisen järjestelmän kautta. Heikentyneestä maksan toiminnasta kärsivillä potilailla annosta tulee pienentää seerumin bilirubiinitason perusteella seuraavasti: Seerumin bilirubiini Annoksen pienentäminen 24-51 mol/l 50 % > 51 mol/l 75 % Heikentynyt munuaisten toiminta 3

Kohtalainenkaan munuaisten toiminnan heikentyminen ei näytä edellyttävän annoksen pienentämistä, koska vain pieni osa epirubisiinihydrokloridista erittyy munuaisten kautta. Annoksen muutos voi kuitenkin olla tarpeen potilailla, joiden seerumin kreatiniini on > 5 mg/dl. Antotapa 1) Laskimonsisäinen anto Epirubisiinihydrokloridi annostellaan vapaasti virtaavan laskimonsisäisesti infusoitavan natriumkloridiliuoksen antoon käytettävän letkun kautta sen jälkeen kun on tarkistettu, että neula on asianmukaisesti suonessa. Ekstravasaatiota tulee välttää (ks. kohta 4.4). Ekstravasaation sattuessa on infuusion anto heti keskeytettävä. 2) Virtsarakonsisäinen anto Epirubisiinihydrokloridia voi annostella suoraan virtsarakkoon pinnallisen rakkosyövän ja carcinoma in situ -syövän hoidoksi. Sitä ei saa antaa rakonsisäisesti, jos kasvain on levinnyt rakon seinämän läpi, jolloin systeeminen tai kirurginen hoito on parempi vaihtoehto (ks. kohta 4.3). Epirubisiinihydrokloridia on myös onnistuneesti käytetty rakonsisäisenä estolääkityksenä pinnallisen kasvaimen transuretraalisen poiston jälkeen estämään kasvaimen uusiutumista. Pinnallisen rakkosyövän hoitoon suositellaan seuraavaa hoito-ohjelmaa alla olevassa taulukossa mainituilla laimennuksilla: 50 mg/50 ml viikoittain 8 kertaa (laimennettuna natriumkloridiliuoksella tai steriilillä tislatulla vedellä). Jos havaitaan paikallisia myrkytysoireita, annos suositellaan pienennettäväksi 30 mg/50 ml:ksi. Carcinoma in situ: korkeintaan 80 mg/50 ml (riippuen potilaan yksilöllisestä sietokyvystä) Estolääkityksenä: 50 mg/50 ml viikoittain 4 kertaa ja sen jälkeen sama annos kuukausittain 11 kertaa. RAKKOON ANNOSTELTAVIEN LIUOSTEN LAIMENTAMINEN Tarvittava epirubisiinihydrokloridiannos 2 mg/ml:n epirubisiinihydrokloridiinjektion tilavuus Injektioon tarvittavan steriilin laimennusveden tai 0,9-prosenttisen steriilin natriumkloridiliuoksen tilavuus Rakkoon annosteltavan lääkeliuoksen kokonaistilavuus 30 mg 15 ml 35 ml 50 ml 50 mg 25 ml 25 ml 50 ml 80 mg 40 ml 10 ml 50 ml Liuoksen tulisi olla rakossa 1-2 tuntia. Jotta vältettäisiin virtsan aiheuttama laimentuminen, potilas ei saa juoda nesteitä hoitoa edeltävän 12 tunnin aikana. Annostelun aikana potilasta tulee silloin tällöin käännellä, ja hoitojakson lopussa hänen tulee virtsata. 4.3 Vasta-aiheet Epirubisiini on kontraindikoitu seuraavissa tapauksissa: Potilas on osoittautunut yliherkäksi epirubisiinille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille ja/tai muille antrasykliineille tai antraseenidioneille. Imetys. 4

Epirubisiinihydrokloridin käyttö on kontraindikoitu laskimonsisäisesti: Potilaalla on pitkäkestoinen luuydinsuppressio tai aiemman hoitokerran, jonkin muun syöpälääkkeen tai sädehoidon aiheuttama luuydinsuppressio. Potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta. Potilas on saanut maksimaalisia kumulatiivisia annoksia epirubisiinia ja/tai muita antrasykliinejä (esim. doksorubisiinia tai daunorubisiinia) ja antraseenidioneja (ks. kohta 4.4). Potilaalla on tai on aiemmin ollut heikentynyt sydämen toiminta, kuten vaikeat rytmihäiriöt, vaikea sydämen vajaatoiminta, äskettäin sairastettu sydäninfarkti, kardiomyopatia ja epästabiili angina pectoris Potilaalla on akuutti systeeminen infektio. Epirubisiinihydrokloridin käyttö on kontraindikoitu rakonsisäisesti: - virtsatietulehduksissa - kasvaimen levittyä rakonseinämän läpi - katetroinnin tuottaessa vaikeuksia - rakkotulehduksessa - jäännösvirtsan määrän ollessa suuri - virtsarakon supistuttua - hematuriassa. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Epirubisiinia saa antaa vain solunsalpaajahoitoon perehtyneen lääkärin valvonnassa. Saatavilla tulee olla diagnoosi- ja hoitovälineet sekä hoitotapahtumaa varten että mahdollisten myelosuppressiosta johtuvien komplikaatioiden varalta, erityisesti silloin kun annetaan suuria epirubisiinihydrokloridiannoksia. Epirubisiinillä voi olla genotoksisia vaikutuksia. Tämän vuoksi epirubisiinia saavien miesten ei pidä siittää lasta hoitojakson aikana eikä ennen kuin hoitojakson loppumisesta on kulunut 6 kuukautta. Koska epirubisiini voi aiheuttaa mahdollisesti hedelmättömyyttä, neuvotaan miehiä harkitsemaan sperman varastointia ennen hoidon aloittamista. Naisten on vältettävä raskaaksi tulemista epirubisiinihoidon aikana. Miesten ja naisten on käytettävä luotettavaa ehkäisymenetelmää hoidon aikana ja 6 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen. Ennen epirubisiinihoidon aloittamista tulee seurata huolella potilaan laboratorioarvoja ja sydämen toimintaa. Aiemman solunsalpaajahoidon aiheuttamat akuutit toksisuudet (esim. suutulehdus, limakalvotulehdus, neutropenia, trombosytopenia ja yleistyneet infektiot) on hoidettava ennen epirubisiinihoidon aloittamista. Vaikka suuriannoksinen epirubisiinihydrokloridihoito (esim. 90 mg/m 2 3 4 viikon välein) aiheuttaa yleensä samankaltaisia haittavaikutuksia kuin tavanomainen annostus (< 90 mg/m 2 3 4 viikon välein), neutropenia ja suutulehdus/limakalvotulehdus voivat olla vaikea-asteisempia. Suuriannoksisessa epirubisiinihydrokloridihoidossa on noudatettava erityistä varovaisuutta, koska huomattava luuydinsuppressio voi aiheuttaa kliinisiä komplikaatioita. Sydämen toiminta Kardiotoksisuus on antrasykliinihoidon riski, joka voi ilmetä varhaisina (akuutteina) tai viivästyneinä tapahtumina. Varhaiset (akuutit) sydäntapahtumat: Epirubisiinin akuutti kardiotoksisuus ilmenee pääasiassa sinustakykardiana ja/tai EKG-poikkeavuuksina (esim. epäspesifiset ST-T-aallon muutokset). Lisäksi on ilmoitettu takyarytmioita, mukaan lukien kammion ennenaikaista supistelua, kammioperäistä takykardiaa ja bradykardiaa sekä eteis-kammiokatkoksia ja haarakatkoksia. Nämä vaikutukset eivät 5

yleensä ennakoi viivästyneen kardiotoksisuuden kehittymistä, ne ovat vain harvoin kliinisesti merkityksellisiä, eikä epirubisiinihoitoa yleensä tarvitse keskeyttää niiden vuoksi Viivästyneet sydäntapahtumat: Epirubisiinin viivästynyt kardiotoksisuus ilmenee yleensä vasta hoidon myöhäisvaiheessa tai 2 3 kuukauden kuluessa hoidon päättymisestä. Tätä myöhäisempiäkin (useita kuukausia/vuosia hoidon päättymisestä) tapahtumia on ilmoitettu. Antrasykliinien aiheuttamaan kardiomyopatiaan liittyy pitkäaikainen QRS-amplitudin pieneneminen, systolisen intervallin (PEP/LVET) pidentyminen yli normaaleiden rajojen ja vasemman kammion ejektiofraktion pieneneminen. Muita ilmenemismerkkejä ovat kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan merkit ja oireet (esim. hengenahdistus, keuhkoedeema, säärten turvotus, kardiomegalia ja hepatomegalia, oliguria, askites, pleuraeffuusio ja galoppirytmi). Antrasykliinihoidon aiheuttaman kardiomyopatian vaikein muoto on henkeä uhkaava kongestiivinen sydämen vajaatoiminta; se on antrasykliinin kumulatiivista annosta rajoittava toksisuus. Kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan riski suurenee voimakkaasti sen jälkeen, kun epirubisiinihydrokloridin kumulatiivinen kokonaisannos ylittää 900 mg/m 2. Äärimmäistä varovaisuutta on noudatettava, jos tämä kumulatiivinen annostaso on ylitettävä (ks. kohta 5.1). Määritettäessä suurinta kumulatiivista epirubisiinihydrokloridin kokonaisannosta on huomioitava muu samanaikainen hoito mahdollisesti kardiotoksisilla lääkkeillä. Sydänvaurio voi ilmetä useita viikkoja epirubisiinihoidon lopettamisen jälkeen ja se ei välttämättä reagoi spesifiseen lääkehoitoon. EKG-muutokset voivat viitata antrasykliinien aiheuttamaan kardiomyopatiaan. EKG ei kuitenkaan ole tarpeeksi herkkä tai spesifinen menetelmä, jotta voitaisiin seurata antrasykliineihin liittyvää sydäntoksisuutta. Sydämen toiminta on tutkittava ennen epirubisiinihoidon aloittamista ja sitä on seurattava huolellisesti hoidon aikana, jotta minimoidaan vakavan sydämen toiminnan heikentymisen riski. Riskiä voidaan vähentää seuraamalla säännöllisesti vasemman kammion ejektiofraktiota (LVEF) hoidon aikana ja keskeyttämällä epirubisiinihoito heti, jos ilmenee merkkejä sydämen toiminnan heikentymisestä. Jos sydämen vajaatoiminta ilmenee, epirubisiinihoito tulee lopettaa. Sydäntoiminnan (vasemman kammion ejektiofraktion) toistuvaan tutkimiseen sopiva kvantitatiivinen menetelmä on MUGA (multigated angiography, sydämen pumppaustoiminnan gammakuvaus tasapainotekniikalla) tai kaikututkimus (ultraäänitutkimus, ECHO). Hoitoa aloitettaessa suositellaan sydäntoiminnan arviointia EKG:llä sekä joko MUGA:lla tai ultraäänitutkimuksella, erityisesti silloin, jos potilaalla on suurentuneen kardiotoksisuuden riskitekijöitä. Vasemman kammion ejektiofraktio on määritettävä MUGA:lla tai ultraäänitutkimuksella säännöllisesti erityisesti silloin, jos potilaan saama kumulatiivinen antrasykliiniannos on suuri. Arviointi on tehtävä aina samalla tutkimusmenetelmällä. Sydämen toiminnan seuranta on hyvin tärkeää potilailla, joilla on riskitekijöitä, erityisesti aikaisempi antrasykliinien ja antraseenidionien käyttö. Kardiotoksisuuden riskitekijöitä ovat aktiivinen ja piilevä sydän- ja verisuonisairaus, aikaisempi tai samanaikainen sädehoito sydänpussin/välikarsinan alueella, aiempi hoito muilla antrasykliineillä tai antraseenidioneilla sekä samanaikainen hoito muilla sydämen supistumiskykyä heikentävillä tai kardiotoksisilla lääkkeillä, kuten trastutsumabilla (ks. kohta 4.5). Sydäntoimintaa on seurattava erityisen tarkoin, jos potilaan saama kumulatiivinen annos on suuri tai hänellä on riskitekijöitä. Epirubisiinin aiheuttamaa kardiotoksisuutta voi kuitenkin ilmetä jo pienemmillä kumulatiivisilla annoksilla riippumatta siitä, onko potilaalla sydämeen liittyviä riskitekijöitä. Epirubisiinin ja muiden antrasykliinien tai antraseenidionien aiheuttama toksisuus on todennäköisesti additiivista. Hematologinen toksisuus - Muiden solunsalpaajien tavoin epirubisiini voi aiheuttaa luuydinsuppressiota. Ennen jokaista epirubisiinihoitojaksoa ja sen aikana on määritettävä verenkuva, mukaan lukien leukosyyttien erittelylaskenta sekä punasolujen, neutrofiilien ja verihiutaleiden määrä. Epirubisiinin hematotoksisuus ilmenee pääasiassa annoksesta riippuvaisena, korjaantuvana leukopeniana ja/tai granulosytopeniana (neutropenia) epirubisiinihoidon jälkeen; ne ovat epirubisiinin yleisimmät annosta rajoittavat akuutit toksisuudet. Leukopenia ja neutropenia ovat yleensä vaikeaasteisempia suuriannoksisessa hoidossa: solumäärät ovat useimmissa tapauksissa pienimmillään 6

lääkkeen antoa seuraavien 10. ja 14. päivän välillä. Leukosyytti- ja neutrofiilimäärien pieneneminen on kuitenkin yleensä ohimenevää, ja arvot normalisoituvat useimmiten 21 vuorokauden kuluessa hoidon aloittamisesta. Trombosytopeniaa (<100 000 verihiutaletta/mm 3 ) on raportoitu hyvin harvalla potilaalla. Myös anemiaa voi ilmetä. Vaikean luuydinsuppression kliinisiä seurauksia ovat kuume, infektio, sepsis/septikemia, septinen sokki, verenvuoto, kudosten hypoksia tai kuolema. Sekundaarinen leukemia - Antrasykliineillä, myös epirubisiinilla, hoidetuilla potilailla on ilmoitettu sekundaarista leukemiaa, johon voi liittyä preleukeeminen vaihe. Sekundaarista leukemiaa ilmenee enemmän silloin, kun potilas saa antrasykliinien lisäksi DNA:ta vaurioittavia antineoplastisia lääkkeitä tai kun potilas on saanut ensin raskasta solunsalpaajahoitoa tai kun potilaan antrasykliiniannosta on suurennettu. Sekundaaristen leukemioiden latenssivaihe voi kestää 1 3 vuotta (ks. kohta 5.1). Maha-suolikanava - Epirubisiini aiheuttaa oksentelua. Limakalvotulehdus/suutulehdus lääkkeen annon jälkeen ilmenee yleensä pian, ja voi vaikea-asteisena edetä parissa päivässä limakalvojen haavaumiksi. Tämä haittavaikutus häviää useimmilta potilailta kolmanteen hoitoviikkoon mennessä. Maksan toiminta.- Epirubisiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Seerumin kokonaisbilirubiini-, ALAT- ja ASAT-arvot sekä alkalinen fosfataasi on määritettävä ennen epirubisiinihoidon aloittamista ja sen aikana. Jos bilirubiini- tai ASAT-arvo on suurentunut, epirubisiinin puhdistuma voi pienentyä ja kokonaistoksisuus lisääntyä. Tällaisten potilaiden annoksen pienentämistä suositellaan (ks. kohdat 4.2 ja 5.2). Epirubisiinia ei saa antaa potilaalle, jolla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.3). Munuaisten toiminta - Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, plasman kreatiniiniarvo on määritettävä sekä ennen hoitoa että sen aikana. Annostusta voi olla syytä muuttaa, jos plasman kreatiniiniarvo on > 442 mikromol/l (< 5 mg/dl) (ks. kohta 4.2). Epirubisiini saattaa värjätä virtsan punaiseksi pari päivää annostelun jälkeen. Injektiokohdan reaktiot - Lääkkeen anto pieneen suoneen tai toistuvasti samaan suoneen voi aiheuttaa laskimoskleroosia. Flebiitin/tromboflebiitin riski injektiokohdassa voidaan minimoida noudattamalla lääkkeen antoa koskevia suosituksia (ks. kohta 4.2). Ekstravasaatio - Epirubisiinin joutuminen suonen ulkopuolelle laskimoon annon aikana voi aiheuttaa paikallista kipua, vaikeita kudosvaurioita (vesikkelimuodostusta, vaikeaa selluliittia) ja kuolion. Laskimoskleroosi voi johtua injektion antamisesta liian pieneen suoneen tai toistuvasta antamisesta samaan suoneen. Jos epirubisiinin laskimonsisäisen annon aikana ilmenee ekstravasaation merkkejä tai oireita, lääkkeen anto on lopetettava heti. Kipua voidaan lievittää jäähdyttämällä kyseistä ihoaluetta 24 tunnin ajan. Potilasta on seurattava huolellisesti annon jälkeen, sillä kuolio voi kehittyä vasta viikkojen kuluttua ekstravasaation jälkeen. Plastiikkakirurgia tulee konsultoida mahdollisen toimenpiteen tarpeesta. Muut - Muiden solunsalpaajien tavoin epirubisiinin käytön yhteydessä on satunnaisesti ilmoitettu tromboflebiittiä ja tromboembolisia tapahtumia, mukaan lukien keuhkoemboliaa (johtanut joissakin tapauksissa kuolemaan). Tuumorilyysioireyhtymä - Epirubisiini voi aiheuttaa hyperurikemiaa, koska sen aikaansaamaan neoplastisten solujen nopeaan hajoamiseen liittyy voimakas puriinikatabolia (tuumorilyysioireyhtymä). Potilaalta on aloitushoidon jälkeen määritettävä veren virtsahappo-, kaliumkalsiumfosfaatti- ja kreatiniinitasot. Tuumorilyysioireyhtymän mahdollisia komplikaatioita voidaan minimoida nestehoidolla, virtsan alkalisaatiolla ja hyperurikemian estämiseksi annettavalla allopurinolilla. Immunosuppressanttivaikutukset/lisääntynyt infektioherkkyys - Eläviä tai heikennettyjä taudinaiheuttajia sisältävien rokotteiden antaminen potilaille, joiden immuunivaste on heikentynyt kemoterapia-aineiden, mukaan lukien epirubisiinin, käytön myötä, voi aiheuttaa vakavia tai jopa kuolemaan johtavia infektioita (ks. kohta 4.5). Lisääntymisjärjestelmä - Epirubisiini voi olla genotoksinen. Epirubisiinihoitoa saavien miesten ja 7

naisten on huolehdittava asianmukaisesta ehkäisystä. Jos potilas haluaa hankkia lapsia hoidon lopettamisen jälkeen, häntä on neuvottava hankkimaan geneettistä neuvontaa, jos sellaista on saatavilla Lisävaroitukset ja varotoimet koskien muita antoreittejä Virtsarakonsisäinen anto - Epirubisiinin anto voi aiheuttaa kemiallisen kystiitin oireita (esim. dysuria, polyuria, nokturia, virtsaamispakko, hematuria, kivulias virtsaamistarve, epämiellyttävä tunne virtsarakossa, virtsarakon seinämän kuolio) ja virtsarakon konstriktiota. Erityistä tarkkaavaisuutta on noudatettava katetrointiongelmien suhteen (esim. virtsaputken tukkeutuminen virtsarakossa olevan massiivisen kasvaimen vuoksi). Anto valtimoon - Epirubisiinin anto valtimoon (valtimon katetriembolisaatio primaarin maksasolukarsinooman tai maksametastaasin paikalliseen tai alueelliseen hoitoon) saattaa aiheuttaa (laskimoon annettavan epirubisiinin annon jälkeen havaittavan systeemisen toksisuuden kaltaisen toksisuuden lisäksi) paikallisia tai alueellisia tapahtumia, joita ovat mm. maha-pohjukaissuolihaavat (todennäköisesti seurausta lääkkeiden takaisinvirtauksesta mahalaukkuvaltimoon) ja sappitiehyiden ahtautuminen lääkkeestä aiheutuvan sklerosoivan kolangiitin seurauksena. Tämä antoreitti saattaa johtaa perfusoituneiden kudosten laajaan nekroosiin. Epirubicin Hospira sisältää natriumia Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per annos eli se on olennaisesti natriumiton. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Epirubicin Hospira -injektionesteen yhdistämistä muiden lääkeaineiden kanssa ei suositella. Epirubisiini ja muut syöpälääkkeet Epirubisiinia saa kuitenkin käyttää yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa, mutta potilasta on tarkkailtava additiivisen toksisuuden varalta. Additiivista toksisuutta voi ilmetä erityisesti luuytimeen/vereen ja maha-suolikanavaan kohdistuvien vaikutusten suhteen (ks. kohta 4.4). Epirubisiinin samanaikainen käyttö yhdistelmäkemoterapiana sellaisten lääkeaineiden kanssa, jotka voivat olla kardiotoksisia (kuten 5-fluorourasiili, syklofosfamidi, sisplatiini ja taksaanit) tai vaikuttavat sydämen toimintaan (esim. kalsiuminestäjät), edellyttää sydämen toiminnan tarkkaa seurantaa koko hoidon ajan. Epirubisiini ja sen metaboliaan vaikuttavat lääkkeet Epirubisiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Mikä tahansa samanaikaisesti käytetty lääkeaine, joka vaikuttaa maksan toimintaan, voi vaikuttaa myös epirubisiinin metaboliaan tai farmakokinetiikkaan ja siten sen tehoon ja/tai toksisuuteen (ks. kohta 4.4). Epirubisiini ja kardiotoksiset lääkkeet Antrasykliinejä, mukaan lukien epirubisiinia, ei saa antaa yhdessä muiden kardiotoksisten lääkkeiden kanssa, ellei potilaan sydämen toimintaa seurata tarkoin. Niillä potilailla, jotka saavat antrasykliinejä lopetettuaan muiden kardiotoksisten lääkkeiden (erityisesti pitkän puoliintumisajan omaavien lääkkeiden, kuten trastutsumabin) käytön, voi olla lisääntynyt kardiotoksisuuden riski. Trastutsumabin puoliintumisaika on noin 28-38 päivää ja lääkeainetta voi olla verenkierrossa jopa 27 viikon ajan. Siksi antrasykliinihoitoa on vältettävä jopa 27 viikon ajan trastutsumabihoidon lopettamisen jälkeen, jos mahdollista. Jos antrasykliinejä käytetään tätä aiemmin, sydämen toimintaa on tarkkailtava huolellisesti. Epirubisiini ja rokotteet Eläviä taudinaiheuttajia sisältävien rokotteiden antamista on vältettävä, jos potilas saa epirubisiinihoitoa. Tapettuja tai heikennettyjä taudinaiheuttajia sisältäviä rokotteita voidaan antaa, mutta vaste voi olla heikentynyt. 8

Yhteisvaikutukset epirubisiinin ja muiden lääkkeiden välillä Seuraavilla lääkkeillä on havaittu yhteisvaikutuksia epirubisiinin kanssa: simetidiini, deksverapamiili, deksratsoksaani, doketakseli, interferoni-alfa-2b, paklitakseli ja kiniini. Simetidiini 400 mg kaksi kertaa päivässä ennen 100 mg/m 2 epirubisiinihydrokloridiannoksia kolmen viikon välein johti epirubisiinin AUC-arvon suurenemiseen 50 % ja epirubisinolin AUC-arvon suurenemiseen 41 % (jälkimmäisen p < 0,05). 7-deoksidoksorubisinoliaglykonin AUC-arvo ei pienentynyt eikä maksan verenvirtaus vähentynyt, joten sytokromi P450 -aktiivisuuden väheneminen ei selitä tuloksia. Simetidiinin anto on lopetettava epirubisiinihoidon ajaksi. Ennen epirubisiinia annettu paklitakseli voi suurentaa muuttumattoman epirubisiinin ja sen metaboliittien pitoisuuksia plasmassa. Epirubisiinin metaboliitit eivät kuitenkaan ole toksisia eivätkä aktiivisia. Paklitakselin tai doketakselin samanaikainen anto ei vaikuttanut epirubisiinin farmakokinetiikkaan silloin, kun epirubisiini annettiin ennen taksaania. Yhdessä tutkimuksessa hematologinen toksisuus oli voimakkaampi, kun paklitakseli annettiin ennen epirubisiinia verrattuna siihen, kun paklitakseli annettiin epirubisiinin jälkeen. Tätä yhdistelmää voidaan käyttää, jos näitä kahta lääkeainetta annostellaan portaittain. Epirubisiini- ja paklitakseli-infuusioiden välillä on pidettävä vähintään 24 tunnin väli. Deksverapamiili voi muuttaa epirubisiinin farmakokinetiikkaa ja mahdollisesti lisätä sen luuydintä lamaavaa vaikutusta. Deksratsoksaanin aiempi anto suurina annoksina (900 mg/m 2 ja 1200 mg/m 2 ) saattaa suurentaa epirubisiinin systeemistä puhdistumaa ja johtaa AUC-arvon pienenemiseen. Yhdessä tutkimuksessa havaittiin, että doketakseli voi lisätä epirubisiinin metaboliittien pitoisuuksia plasmassa, jos sitä annetaan välittömästi epirubisiinin jälkeen. Kiniini voi nopeuttaa epirubisiinin alkuvaiheen jakautumista verestä kudoksiin ja vaikuttaa epirubisiinin jakautumiseen veren punasoluissa. Samanaikainen interferoni-alfa-2b:n anto voi pienentää sekä epirubisiinin terminaalista eliminaation puoliintumisaikaa että kokonaispuhdistumaa. Merkittävän verenmuodostushäiriön mahdollisuus on otettava huomioon käytettäessä lääkkeitä (tai jos on aiemmin käytetty lääkkeitä), jotka vaikuttavat luuytimeen (esim. sytostaatit, sulfonamidit, kloramfenikoli, difenyylihydantoiini, amidopyridiinijohdokset, antiretroviraaliset lääkkeet). 4.6 Hedelmällisyys, raskaus ja imetys (Ks. myös kohta 5.3.) Raskaus Epirubisiinilla hoidettaville mies- ja naispotilaille on kerrottava lääkkeen mahdollisista haittavaikutuksista lisääntymiseen. Eläintutkimuksista saadut tiedot viittaavat siihen, että epirubisiini voi vahingoittaa sikiötä, jos sitä annetaan raskaana olevalle naiselle. Valmistetta ei ole tutkittu raskaana olevilla naisilla. Hedelmällisessä iässä oleville naisille on tehtävä täysin selväksi mahdollinen sikiölle aiheutuva haitta. Jos raskaus kuitenkin alkaa epirubisiinihoidon aikana, on harkittava geneettisen neuvonnan tarjoamista. Syövän lääkehoidossa epirubisiinia ei pidä käyttää raskaana olevilla naisilla eikä hedelmällisessä iässä olevilla naisilla, jotka saattavat tulla raskaaksi, elleivät mahdolliset hyödyt äidille ole suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat haitat. Imetys 9

Epirubisiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Koska monet lääkkeet (myös muut antrasykliinit) erittyvät äidinmaitoon ja koska epirubisiini voi aiheuttaa imetettävälle lapselle vakavia haittavaikutuksia, imetys on keskeytettävä ennen kuin tämän lääkevalmisteen käyttö aloitetaan. Epirubisiinia ei yleensä saa antaa imettäville. Hedelmällisyys Useimpien muiden syöpälääkkeiden tavoin epirubisiinilla on osoitettu olevan mutageenisia ja karsinogeenisia vaikutuksia eläimiin. Epirubisiini voi vaurioittaa kromosomeja ihmisen siittiömuodostuksessa. Epirubisiinihoitoa saavien miesten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä ja jos mahdollista, harkittava sperman talteenottoa siltä varalta, että hoito aiheuttaa pysyvän hedelmättömyyden. Genotoksisten vaikutusten vuoksi epirubisiinilla hoidettavia miehiä kehotetaan välttämään lapsen siittämistä hoidon aikana ja 6 kuukauden ajan hoidon jälkeen. Epirubisiini voi aiheuttaa amenorreaa tai ennenaikaisen menopaussin premenopausaalisille naisille. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn liittyviä haittavaikutuksia ei ole raportoitu. Epirubisiinin vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole systemaattisesti arvioitu. Epirubisiini voi kuitenkin aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua jaksoittain, ja tämä voi johtaa hetkelliseen ajokyvyn ja koneiden käyttökyvyn heikkenemiseen. 4.8 Haittavaikutukset Seuraavia haittavaikutuksia on todettu ja raportoitu epirubisiinihoidon aikana seuraavin esiintymistiheyksin: Hyvin yleinen (>1/10); Yleinen (>1/100, <1/10); Melko harvinainen (>1/1000, <1/100); Harvinainen (>1/10 000, <1/1000); Hyvin harvinainen (>1/10 000), tuntematon (koska saatavilla oleva tieto ei riitä arviointiin). Useammalle kuin 10 prosentille epirubisiinilla hoidetuista potilaista saattaa ilmaantua haittavaikutuksia. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat myelosuppressio, ruoansulatuselimistön haitat, ruokahaluttomuus, alopesia ja infektiot. Elinjärjestelmä Esiintymistiheys Haittavaikutus Infektiot Yleinen Infektio Tuntematon Septinen sokki, sepsis, pneumonia Hyvän- ja pahanlaatuiset Harvinainen Akuutti lymfosyyttinen leukemia, akuutti myelogeeninen leukemia kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit) Veri ja imukudos Hyvin yleinen Myelosuppressio (leukopenia, granulosytopenia ja neutropenia, anemia ja kuumeinen neutropenia) Melko harvinainen Trombosytopenia Tuntematon Myelosuppressiosta johtuvat verenvuodot ja kudoshypoksia Immuunijärjestelmä Harvinainen Anafylaksia (anafylaktiset/anafylaktoidiset reaktiot) Aineenvaihdunta ja Yleinen Ruokahaluttomuus, elimistön kuivuminen ravitsemus Harvinainen Hyperurikemia (ks. kohta 4.4) Hermosto Harvinainen Heitehuimaus 10

Silmät Tuntematon Konjunktiviitti, keratiitti Sydän Harvinainen Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta (hengenahdistus, edeema, maksan suurentuma, askites, keuhkoedeema, pleuraalieffuusio, galoppirytmi), kardiotoksisuus (esim. EKGpoikkeavuudet, arytmiat, kardiomyopatia) kammioperäinen takykardia, bradykardia, eteiskammiokatkos, haarakatkos Verisuonisto Yleinen Kuumat aallot Melko harvinainen Flebiitti, tromboflebiitti Tuntematon Sokki, tromboembolia, mukaan lukien keuhkoembolia Ruoansulatuselimistö Yleinen Limakalvotulehdus, ruokatorvitulehdus, suutulehdus, oksentelu, ripuli, pahoinvointi Iho ja ihonalainen kudos Hyvin yleinen Hiustenlähtö. (miehillä myös parran kasvu heikkenee) Harvinainen Nokkosihottuma Tuntematon Paikallinen toksisuus, ihottuma, kutina, ihomuutokset, ihon punoitus, kuumotus, ihon ja kynsien hyperpigmentaatio, valoyliherkkyys, ihon yliherkkyys sädehoidolle (ns. sädehoitoihottuma) Munuaiset ja virtsatiet Hyvin yleinen Virtsan värjäytyminen punaiseksi annostelua seuraavien 1 2 päivän ajaksi Sukupuolielimet ja Harvinainen Amenorrea, atsoospermia rinnat Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Yleinen Antopaikan punoitus Harvinainen Sairaudentunne, voimattomuus, kuume, kylmänväristykset Tutkimukset Harvinainen Transaminaasitasojen muutokset Tuntematon Vasemman kammion ejektiofraktion oireeton pieneneminen Vammat ja myrkytykset Yleinen Kemiallista, joskus hemorragista, kystiittiä on havaittu virtsarakkoon annostelun jälkeen (ks. kohta 4.4) Suuriannoksista epirubisiinihydrokloridihoitoa on annettu turvallisesti useille potilaille, jotka eivät olleet aikaisemmin saaneet epirubisiinihoitoa ja joilla on ollut erilaisia kiinteitä kasvaimia. Suuriannoksisen epirubisiinihoidon todettiin aiheuttavan samanlaisia haittavaikutuksia kuin perinteisetkin annokset aiheuttavat, lukuun ottamatta korjautuvaa vakavaa neutropeniaa (< 500 neutrofiilia/mm 3 < 7 päivän ajan), jota esiintyi useimmilla potilailla. Vain muutama potilas joutui sairaalaan ja sai tukihoitoa suurien annosten aiheuttamiin vakaviin tulehduskomplikaatioihin. Anto virtsarakkoon: Vain pieni määrä vaikuttavaa ainetta imeytyy verenkiertoon virtsarakkoon annetun instillaatiohoidon jälkeen, joten vaikeat systeemiset haittavaikutukset ja allergiset reaktiot ovat harvinaisia. Yleisesti ilmoitettuja haittavaikutuksia ovat paikalliset reaktiot, kuten polttava tunne ja tiheävirtsaisuus (pollakisuria). Satunnaisia bakteerikystiittejä ja kemiallisia kystiittejä on ilmoitettu (ks. kohta 4.4). Nämä haittavaikutukset ovat useimmiten ohimeneviä. Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www sivusto: www.fimea.fi 11

Lääkealan turvallisuus ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri PL 55 00034 FIMEA 4.9 Yliannostus Oireet ja merkit Epirubisiinihydrokloridin akuutti yliannostus voi aiheuttaa vaikean luuydinsuppression (pääasiassa leukopenia ja trombosytopenia) 10 14 vuorokauden kuluessa, maha-suolikanavan toksisia vaikutuksia (pääasiassa limakalvotulehdus) ja sydänkomplikaatioita (akuutin sydänlihaksen vaurion 24 tunnin sisällä). Hallinta Potilaalle on tällöin annettava tukihoitoa, ja keinoina voidaan käyttää verensiirtoa, antibiootteja ja eristämistoimenpiteitä potilaan suojaamiseksi kontaminaatioilta. Piilevää sydämen vajaatoimintaa on havaittu kuukausien (6 kk) tai jopa vuosien kuluttua antrasykliinihoidon lopettamisesta (ks. kohta 4.4). Potilaita on seurattava tarkoin. Jos ilmenee sydämen vajaatoiminnan oireita, potilasta on hoidettava konventionaalisten hoitosuositusten mukaisesti. Hoito: Oireenmukainen. Epirubisiinia ei voida poistaa dialyysissa. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Antrasykliinit ja vastaavat aineet, ATC-koodi: L01D B03 Vaikutusmekanismi Epirubisiini on sytotoksinen aktiivinen antibiootti, antrasykliiniryhmästä. Epirubisiinin vaikutusmekanismi perustuu sen kykyyn sitoutua DNA:han. Soluviljelmät ovat osoittaneet, että se läpäisee nopeasti solun seinämän, sijoittuu tumaan ja estää nukleiinihapposynteesin ja mitoosin. Aktiivisuus Epirubisiinin on todettu vaikuttavan moniin erilaisiin kokeellisiin kasvaimiin, joita ovat esimerkiksi L1210- ja P388-leukemiat, sarkoomat SA180 (kiinteät ja askites muodot), B16-melanooma, rintasyöpä, Lewisin keuhkosyöpä ja paksusuolen syöpä 38. Epirubisiini on myös vaikuttanut ihmisestä atyymisiin karvattomiin hiiriin siirrettyihin kasvaimiin (melanooma, rinta-, keuhko-, eturauhas- ja munasarjasyövät). 5.2 Farmakokinetiikka Imeytyminen, jakautuminen ja biotransformaatio Potilailla, joilla on normaali maksan ja munuaisten toiminta, laskimonsisäisen annostelun (60 150 mg/m 2 ) jalkeen epirubisiinin plasmatasot vähenevät tri-eksponentiaalisesti. Väheneminen etenee aluksi hyvin nopeasti, mutta loppuvaiheessa hitaasti, ja puoliintumisajan keskiarvo on noin 40 tuntia. Nämä arvot ovat farmakokineettisen lineaarisuuden rajoissa sekä plasman puhdistuma-arvojen että metabolisen reitin suhteen. 60 ja 120 mg/m 2 välillä farmakokinetiikka on lineaarista, 150 mg/m 2 on annoslineaarisuuden rajoilla. Tärkeimmät tunnistetut metaboliitit ovat epirubisinoli (13-hydroksi- epirubisiini) sekä epirubisiinin ja epirubisinolin glukuronidit. 12

Farmakokineetisissa tutkimuksissa virtsarakon carcinoma in situ -potilailla epirubisiinin plasmapitoisuudet rakonsisäisen annon jälkeen olivat tyypillisesti matalia (<10 mg/ml). Merkittävää systeemistä resorptiota ei tämän vuoksi oleteta olevan. Potilailla, joilla on virtsarakon limakalvon vaurioita (esim. tuumori, kystiitti, leikkaus), voidaan odottaa korkeampaa resorptiota. Epirubisiinin ja doksorubisiinin metabolia eroaa 4 -O-glukuronisaation osalta ja saattaa selittää epirubisiinin nopeamman eliminaation ja vähäisemmän toksisuuden. Tärkeimmän metaboliitin eli 13- hydroksi-johdannaisen (epirubisinolin) plasmapitoisuudet ovat systemaattisesti matalammat ja käytännöllisesti katsoen samansuuntaiset kuin muuttumattoman lääkkeen pitoisuudet. Eliminaatio Epirubisiini eliminoituu pääosin maksan kautta; korkeat plasman puhdistuma-arvot (0,9 l/min) osoittavat, että tämä hidas eliminaatio johtuu laajasta kudosjakaumasta. Noin 9-10 % annetusta annoksesta erittyy virtsaan 48 tunnin sisällä. Sappieritys on tärkein eliminaatioreitti, koska noin 40 % annetusta annoksesta on sappinesteessä 72 tunnin kuluttua. Aine ei läpäise veri-aivoestettä. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Toistuvien epirubisiiniannosten aiheuttamien toksisten vaikutusten kohde-elimiä rotassa, kanissa ja koirassa olivat hemolymfopoieettinen järjestelmä, ruoansulatuskanava, munuainen, maksa ja sukuelimet. Epirubisiini oli kardiotoksinen rotalla, kanilla ja koiralla. Muiden antrasykliinien tavoin epirubisiini oli mutageeninen, genotoksinen, embryotoksinen ja karsinogeeninen rotilla. Rotilla ja kaneilla ei esiintynyt epämuodostumia, mutta muiden antrasykliinien ja sytotoksisten aineiden tavoin epirubisiinia tulee pitää mahdollisesti teratogeenisena. Rotilla ja hiirillä tehty tutkimus osoitti, että epirubisiinin ekstravasaatio aiheuttaa kudosnekroosia. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Natriumkloridi Injektionesteisiin käytettävä vesi Kloorivetyhappo ph:n säätämiseen 6.2 Yhteensopimattomuudet Epirubisiinihydrokloridi-injektioneste ei saa olla pitkään kosketuksissa emäksisten liuosten kanssa, koska ne voivat aiheuttaa sen hydrolyysin. Vain kohdassa 6.3 mainittuja liuottimia saa käyttää. Injektionestettä ja laimennettuja liuoksia ei saa sekoittaa yhteen minkään muun lääkkeen kanssa. (Fysikaalinen yhteensopimattomuus hepariinin kanssa on raportoitu). Epirubisiinihydrokloridia ei saa sekoittaa yhteen muiden lääkkeiden kanssa. 6.3 Kestoaika a) Kestoaika myyntipakkauksessa Kirkas lasinen injektiopullo: 3 vuotta. b) Avatun pakkauksen kestoaika 13

Käytön aikainen kestoaika: Epirubisiinihydrokloridi 2 mg/ml injektioneste tulee laimentaa aseptisesti 5-prosenttisella glukoosilla tai 0,9-prosenttisella natriumkloridilla, ja laimennettu liuos tulee antaa laskimonsisäisenä infuusiona. Infuusioliuos on kemiallisesti stabiili 14 päivää huoneenlämmössä tai 28 päivää 2-8 o C:n lämpötilassa valolta suojattuna, jos se valmistetaan täysin aseptisissa olosuhteissa ja säilytetään PVC-muovisissa infuusiopusseissa. Mikrobiologisesta näkökulmasta katsottuna tuote tulisi käyttää välittömästi. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysaika ja käyttöä edeltävät olosuhteet jäävät käyttäjän vastuulle, eikä ainetta saa normaalisti säilyttää 24:ää tuntia pitempään 2-8 o C:n lämpötilassa. 6.4 Säilytys Säilytä jääkaapissa (2 C 8 C). Pidä pullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle. Laimennetun lääkevalmisteen säilytys, ks. kohta 6.3. 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoko (pakkauskoot) Epirubicin Hospira 2 mg/ml injektioneste toimitetaan kirkkaissa lasisissa injektiopulloissa joko ONCO-TAIN suojamuovissa tai ilman, joissa on 5 ml, 25 ml, 50 ml tai 100 ml steriiliä epirubisiinihydrokloridinestettä 2 mg/ml. Injektiopulloja saa sekä yksittäin että 5 injektiopullon pakkauksina. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet Käytön aikainen käsittely: Epirubisiinihydrokloridi 2 mg/ml injektioneste voidaan laimentaa edelleen 5-prosenttisella gluokoosilla tai 0,9-prosenttisella natriumkloridilla, ja laimennettu liuos tulee antaa laskimonsisäisenä infuusiona. Infuusioliuos tulee valmistaa välittömästi ennen käyttöä. Injektioneste ei sisällä säilöntäaineita, ja pullon sisällön käyttämättä jäävä osa tulee hävittää välittömästi. Ohjeet syöpälääkkeiden turvallisesta käsittelystä ja käytöstä: 1. Infuusioliuoksen saavat valmistaa vain koulutetut henkilöt aseptisissa olosuhteissa. 2. Infuusioliuoksen valmistus tulee suorittaa tarkoitukseen varatuissa aseptisissa työtiloissa. 3. Epirubisiinia käsittelevän henkilön tulee käyttää kertakäyttöhansikkaita, suojalaseja, suojatakkia ja hengityssuojainta. 4. Epirubisiinia käsittelevän henkilön tulee noudattaa varotoimia, jotta lääkeainetta ei vahingossa joudu silmiin. Jos ainetta kuitenkin joutuu silmiin, silmät on huuhdeltava runsaalla vedellä ja/tai 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella, jonka jälkeen henkilön tulee ottaa yhteys lääkäriin. 5. Jos ainetta joutuu iholle, iho on pestävä perusteellisesti saippualla ja vedellä tai natriumbikarbonaattiliuoksella. Ihoa ei kuitenkaan saa hangata rikki harjalla. Kädet on aina pestävä käsineiden riisumisen jälkeen. 6. Roiskunut tai vuotanut aine tulee pyyhkiä laimealla natriumhypokloriittiliuoksella (1 % klooria), mieluiten imeyttämällä, ja alue on sen jälkeen pestävä vedellä. Kaikki siivousvälineet tulee hävittää jäljempänä selostetulla tavalla. 7. Raskaana oleva työntekijä ei saa käsitellä sytotoksisia aineita. 8. Sytotoksisten lääkeaineiden käsittelyssä ja/tai laimennuksessa käytetyt tarvikkeet (ruiskut, neulat jne.) tulee hävittää asianmukaisin turvatoimin. Kaikki käyttämättömät aineet ja jätemateriaalit tulee hävittää paikallisten ohjeiden mukaisesti. 14

7. MYYNTILUVAN HALTIJA Hospira UK Limited Queensway Royal Leamington Spa Warwickshire CV31 3RW Iso-Britannia 8. MYYNTILUVAN NUMERO(T) 21701 9. MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 19.4.2007 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 14.9.2016 15