VALMISTEYHTEENVETO
1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Vorenvet vet 1 mg/ml injektioneste, suspensio 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS Vaikuttava aine: Deksametasoni 21-isonikotinaatti 1 mg Apuaineet: Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218), propyyliparahydroksibentsoaatti (E216). Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Injektioneste, suspensio. Valkoinen tai ruskeahko suspensio. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlajit Nauta, hevonen, sika, koira, kissa. 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Valmistetta käytetään naudalle, hevoselle, sialle, koiralle ja kissalle monissa tautitiloissa, joissa sen glukogeenisista, anti-inflammatorisista ja anti-allergisista ominaisuuksista on etua. Esimerkkejä tällaisista taudeista ovat naudan asetonemia sekä ihon, liikuntaelinten ja hengityselinten tulehdustilat. Valmistetta voidaan myös käyttää tukihoitona shokissa. 4.3. Vasta-aiheet Valmistetta ei tule antaa tiineyden viimeisen kolmanneksen aikana, eikä eläimille joilla on osteoporoosi, diabetes, sieni- tai virusinfektio, Cushingin tauti, munuaisten vajaatoiminta tai kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Valmistetta ei tule käyttää akuuttien ja kroonisten infektioiden aikana ilman antibiootti- tai kemoterapiasuojaa eikä eläimille joilla on sarveiskalvon haavaumia. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Ei ole. 4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa tiineitä ja kasvavia eläimiä sekä eläimiä joilla on todettu osteoporoosi, mahahaava, sokeritauti tai sydämen toimintavajaus. Diabetespotilailla insuliiniannosta saatetaan joutua lisäämään kortikosteroidihoidon aikana. Toistuvien injektioiden jälkeen valmisteen annostelu on lopetettava asteittain. Kortikosteroidit voivat häiritä immuunivastetta rokotettavilla eläimillä. Eri eläinlajeilla suonensisäinen annostelu on aiheuttanut kollapseja. Haittavaikutus on harvinainen (alle 3 tapausta 1 miljoonaa
annosta kohden) mutta vakava, ajoittain jopa kuolemaan johtava. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Ei oleellista. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Pitkäaikaiskäytössä tulee pyrkiä mahdollisimman pieneen annokseen sekä mahdollisimman harvoin tapahtuvaan annosteluun. Epäsuotuisat vaikutukset riippuvat myös yksilökohtaisesta herkkyydestä. Hyvin harvinaisissa tapauksissa voi ilmetä anafylaktisia reaktioita. Nämä reaktiot voivat olla kuolemaan johtavia. Endokriiniset sivuvaikutukset: Pitkäaikaiskäyttö saattaa ehkäistä elimistön omaa ACTH- ja kortisolieritystä sekä aikaansaada Cushingin tautia muistuttavia oireita. Lisääntyneeseen glukoneogeneesiin liittyvä negatiivinen valkuaistasapaino saattaa saada aikaan katabolisia vaikutuksia kuten osteoporoosia, lihas- ja ihoatrofiaa sekä heikentynyttä arpeutumista. Vaikutus hiilihydraattiaineenvaihduntaan voi pahentaa sokeritautia sekä aiheuttaa piilevän sokeritaudin puhkeamisen. Vaikutukset neste- ja elektrolyyttitasapainoon: Hypokalemian ja natriumretention seurauksena saattaa syntyä hypertoniaa sekä turvotuksia. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Valmistetta ei tule käyttää tiineyden viimeisen kolmanneksen aikana. 4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Kortikosteroidien ja metoklopramidin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa aggressiivista käyttäytymistä. Eräiden diureettien ja kortikosteroidin samanaikainen käyttö lisää hypokalemiariskiä. Valmiste saattaa pienentää sydänglykosidien, kaliumia säästävien diureettien ja oraalisten diabeteslääkkeiden terapeuttista leveyttä. Tulehduskipulääkkeiden ja kortikosteroidien samanaikaista käyttöä ei suositella lisääntyneen mahasuolikanavan haavautumisriskin vuoksi. 4.9 Annostus ja antotapa Ravista hyvin ennen käyttöä. Ohjeannokset: Nauta, hevonen: 0,02 mg/kg (1 ml/50 kg) lihaksensisäisenä kerta-annoksena. Sika: 0,02-0,03 mg/kg (2-3 ml/100 kg) lihaksensisäisenä kerta-annoksena. Koira, kissa: 0,03-0,05 mg/kg (0,3-0,5 ml/10 kg) lihaksensisäisenä tai ihonalaisena kerta-annoksena. Koiran ja kissan annos voidaan tarvittaessa uusia 4 päivän kuluttua. Injektoitaessa valmistetta jänne- ja nivelonteloihin käytetään pienempiä, ontelon volyymin mukaisia annoksia. 4.10 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) Valmiste on tarkoitettu lähinnä kerta-annosluonteiseen käyttöön, joka harvoin aiheuttaa oireita yliannoksenakaan. Tarvittaessa oireenmukainen hoito. 4.11 Varoaika Teurastus: 42 vrk. Maito: 60 tuntia.
5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: glukokortikoidit, ATCvet-koodi: QH02AB02 5.1 Farmakodynamiikka Deksametasoni 21-isonikotinaatti on deksametasonin pyridiini-4-karboksyylihappoesteri. Deksametasoni on voimakas, synteettinen glukokortikoidi, joka reagoi sytoplasman reseptoriproteiinien kanssa herkissä soluissa, siten että steroidi ja reseptori muodostavat kompleksin. Kompleksi modifioituu ja siirtyy nukleukseen, jossa se sitoutuu kromatiiniin ja ohjaa geenien transkriptiota. Useimmissa tapauksissa transkriptio lisääntyy, mikä näkyy mrna:n määrän lisääntymisenä ja lipokortiinin induktiona. Näin prostaglandiinien ja leukotrieenien synteesi vähenee. Deksametasoni 21-isonikotinaatin glukokortikoidivaikutus on 25 kertaa vahvempi kuin hydrokortisonin. Asetonitautitapauksissa valmiste saa aikaan nopeasti veren glukoosipitoisuuden palautumisen normaaliksi. Glukoositase pysyy tyydyttävänä vähintään 4 vuorokautta. Tämä vaikutusaika saavutetaan tavallisesti yhdellä annostuksella. Siedettävyys on erittäin hyvä. Muiden glukokortikoidien tavoin deksametasoni 21-isonikotinaatilla on analgeettisia, antieksudatiivisiä, glykokeenisiä, lipolyyttisiä, monosytopenisiä, neutrofiilisiä ja lymfopeenisiä ominaisuuksia. 5.2 Farmakokinetiikka Absorptio Lihaksensisäisen annon jälkeen imeytyminen on hidasta valmisteen mikrokiteisen koostumuksen vuoksi. Lihaksensisäisen annon jälkeen biologinen hyväksikäytettävyys on koirilla 40 % ja naudoilla noin 70 %. Jakautuminen Imeytymisen jälkeen deksametasoni 21-isonikotinaatti hydrolysoituu välittomästi deksametasoniksi ja penetroituu nopeasti kaikkiin kudoksiin rasvaa lukuunottamatta. Jakautumistilavuus suonensisäisen annon jälkeen on koirilla 1,3 l/kg, hevosilla 0,9 l/kg ja naudoilla 1,1 l/kg. Deksametasonista sitoutuu heikosti plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Sitoutumisaste on koirilla 73 % ja naudoilla 74 %. Metabolia Deksametasonin lisäksi virtsan mukana erittyvät päämetaboliitit rotilla ja hevosilla ovat deksametasoniglukuronidi ja 6 -hydroksideksametasoni. Deksametasoni on ainoa farmakologisesti aktiivinen metaboliitti. Eliminaatio Deksametasoni 21-isonikotinaation puoliintumisaika suonensisäisen injektion jälkeen on koirilla 2,3 tuntia, hevosilla 0,9 tuntia ja naudoilla 4,8 tuntia. Eliminoitumisnopeus on koirilla 0,30 l/kg, hevosilla 0,74 l/kg ja naudoilla 0,16 l/kg tunnissa. Naudalla pääosa deksametasonista ja sen metaboliiteista eliminoituu ulostessa, hevosella virtsassa. Terveillä hevosilla lihaksensisäisen annon jälkeen deksametasonia on havaittavissa virtsassa vielä 6 päivää annon jälkeen. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet -Natriumkloridi -Polysorbaatti 80. -Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218) -Propyyliparahydroksibentsoaatti (E216) -Injektionesteisiin käytettävä vesi
6.2 Yhteensopimattomuudet Ei tunneta. 6.3 Kestoaika 3 vuotta. Avattu pakkaus käytettävä 1 kuukauden kuluessa. 6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet Ei saa säilyttää yli 25 C lämpötilassa. Suojeltava kylmyydeltä. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus Ruskea, lasinen injektiopullo 50 ml. 6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämätön valmiste tai siitä peräisin oleva jätemateriaali on hävitettävä kansallisten määräysten mukaisesti 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Boehringer Ingelheim Vetmedica, 55216 Ingelheim/Rhein, Saksa 8. MYYNTILUVAN NUMERO 11168 9. ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 26.11.1993/20.6.2005 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 21.10.2011 MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO Ei ole.