1 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI VALMISTEYHTEENVETO Septocaine, 40 mg/ml + 5 mikrogrammaa/ml, injektioneste, liuos 2 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 1 ml sisältää 40 mg artikaiini hydrokloridia ja adrenaliinitartraattia määrän joka vastaa 5 mikrogrammaa adrenaliinia. Septocaine sisältää 84,74 mg natriumia 100 ml liuoksessa, eli 1,44 mg/1,7 ml. Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Septocaine sisältää natriummetabisulfiittia (E223), natriumkloridia, dinatriumedetaattia, natriumhydroksidia. Täydellinen apuaineluettelo, katso kohtaa 6.1. 3 LÄÄKEMUOTO Injektioneste, liuos. Kirkas, väritön liuos. 4 KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Alueelliseen ja johtopuudutukseen aikuisten, nuorten ja yli nelivuotisten lasten (tai lapsille, joiden paino on yli 20 kg) hammashoidossa. 4.2 Annostus ja antotapa Vain hammaslääkärien ammattikäyttöön. Annostus Kaikille ryhmille tulee käyttää pienintä annosta, jolla saavutetaan tehokas puutuminen. Tarvittava annostus määritetään erikseen kullekin potilaalle. Aikuiset ja nuoret (12 18 vuotiaat) Aikuisilla ja nuorilla enimmäisannosta, 7 mg/kg, mikä vastaa 500 mg terveellä 70 kg painavalla aikuisella, ei saa ylittää. Lapset (4 11 vuotiaat) Koska kliinisiä tietoja ei ole saatavilla, tätä valmistetta ei saa käyttää alle 4-vuotiailla lapsilla. Yli 4- vuotiailla lapsilla (yli 20 kg painavilla) enimmäisannosta, 5 mg/kg, mikä vastaa 275 mg artikaiinia terveellä 55 kg painavalla lapsella, ei saa ylittää. Erityisryhmät Kliinisten tietojen puuttuessa pienimmän mahdollisen tehokkaan puuduteannoksen käyttämiseen tulee kiinnittää erityistä huomiota iäkkäiden, yli 70-vuotiaiden potilaiden sekä munuaisten tai maksan vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden kohdalla.
Antotapa Infiltraatio ja perineuraalinen käyttö suuhun. Huolellinen aspirointi on suositeltavaa ennen injisointia suonensisäisen injektion välttämiseksi. Annos tulee ruiskuttaa hitaasti (antonopeus enintään 1 ml/min). Katso valmisteen asianmukaisesta käsittelystä kohtaa 6.6. 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys artikaiinille (tai jollekin midityyppiselle alueelliselle puudutteelle), adrenaliinille tai apuaineille. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Ennen tämän lääkevalmisteen käyttöä on tärkeää: tiedustella potilaan nykyisistä hoidoista ja hoitohistoriasta säilyttää keskusteluyhteys potilaaseen pitää elvyttämiseen tarkoitettu laitteisto käsillä (katso kohtaa 4.9) Erityiset varoitukset Tätä valmistetta tulee käyttää varoen: Potilaille, joilla on sydän- tai verisuonisairauksia: hallitsematon tai vaikea verenpainetauti vaikea iskeeminen sydänsairaus äskettäinen sydäninfarkti äskettäinen sepelvaltimoiden ohitusleikkaus pysyvät tai vaikeahoitoinen nopea pulssi ensimmäisen, toisen tai kolmannen luokan eteiskammiokatkos ääreisverenkierron sairaus sydämen vajaatoiminta alentunut verenpaine Potilaat, joilla on epileptinen tauti: Kaikki alueelliset puudutukset tulee suorittaa erittäin varovasti niiden kouristusvaikutusten takia. Potilaat, joilla plasman koliiniesteraasin puutos Plasman koliiniesteraasin puutosta voidaan epäillä, kun yliannoksen kliinisiä oireita esiintyy tavallisella puuduteannoksella ja kun verisuoni-injektio on suljettu pois. Seuraavaa injektiota annettaessa on tällöin oltava varovaisia ja annettava pienempi annos. Potilaat, joilla tyreotoksikoosi Potilaat, joilla on feokromosytooma Potilaat, joilla on maksasairaus:
Potilaat, joilla on munuaissairaus: Potilaat, joilla on myasthenia gravis -sairaus: Potilaat, jotka saavat verihiutaleiden estäjiä tai antikoagulantteja: Lisääntynyt riski tulee ottaa huomioon vakavan verenvuodon suhteen vahingossa tapahtuneen suonen punktion jälkeen sekä suu- ja leukakirurgian aikana. INR-seurantaa tulee lisätä potilaille, jotka käyttävät antikoagulantteja. Porfyriapotilaat: Tätä valmistetta tulee käyttää varoen: Potilaat, joilla on hoitamaton diabetes: Tätä valmistetta tulee käyttää varoen adrenaliinin hyperglykeemisen vaikutuksen takia. Potilaat, joilla on alttius akuuttiin sulkukulmaglaukoomaan: Tätä valmistetta tulee käyttää varoen adrenaliinin takia. Iäkkäät potilaat: Yli 70-vuotiaille potilaille tulee käyttää pienintä annosta, jolla saadaan tehokas puutuminen. Tätä valmistetta tulee käyttää turvallisesti ja tehokkaasti asianmukaisissa olosuhteissa: Adrenaliini heikentää verenkiertoa ikenissä ja se voi aiheuttaa alueellisen kudoskuolion. Alaleuan johtopuuduksen jälkeen on raportoitu erittäin harvinaisissa tapauksissa pitkittyneitä tai peruuttamattomia hermovauriota ja makuaistin menetyksiä. Alueellisen puudutuksen vaikutuksia voidaan vähentää, kun valmistetta ruiskutetaan tulehtuneeseen tai tartunta-alueeseen. Puremisvamman vaara (huulet, posket, limakalvot ja kieli) on olemassa, erityisesti lapsilla. Potilasta tulee kehottaa välttämään purukumin puremista tai syömistä, kunnes normaali tunne palautuu. Tämä valmiste sisältää natriummetabisulfiittia, sulfiittia, joka voi aiheuttaa harvoin yliherkkyysreaktioita ja bronkospasmia. Tämä valmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) kasetissa, eli sen katsotaan olevan natriumvapaa. Käyttöön liittyvät varotoimet Tahattoman suonensisäisen injektion riski: Tahaton suonensisäinen injektio voi aiheuttaa systeemisessä verenkierrossa adrenaliini- ja artikaiinitasojen äkillisen kohoamisen. Tähän saattaa liittyä vakavia haittavaikutuksia, kuten kouristuksia, joita seuraa keskushermoston ja verenkiertoelimistön lamaantuminen ja kooma, jotka aiheuttavat hengityksen ja verenkierron pysähtymisen. Aspiraatio tulee siksi suorittaa ennen alueellisen puudutevalmisteen injektiota sen varmistamiseksi, ettei neula läpäise verisuonta injektion aikana. Vaikka ruiskussa ei ole verta, se ei takaa sitä, ettei suonensisäistä injektiota ole tapahtunut.
Tahattoman intraneuraalisen injektion riski: Tahaton intraneuraalinen injektio voi saada lääkeaineen siirtymään hermossa taaksepäin. Neulaa tulee vetää aina hieman taaksepäin intraneuraalisen injektion välttämiseksi ja hermovaurioiden estämiseksi hermosalpausten yhteydessä, jos potilas saa sähköiskun tunteen injektion aikana tai injektio on erityisen tuskallinen. Jos neula aiheuttaa hermovaurion, artikaiinin kemiallinen neurotoksisuus ja adrenaliini voivat pahentaa eurotoksista vaikutusta, koska ne voivat heikentää perineuraalista verenkiertoa ja estää artikaiinin alueellista huuhtoutumista. Muiden lääkevalmisteiden samanaikainen käyttö voi vaatia perusteellista seurantaa (katso kohtaa 4.5). 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Koska valmisteessa on artikaiinia Yhteisvaikutukset, jotka vaativat varotoimia:: Muut alueelliset puudutteet Alueellisten puudutteiden myrkyllisyys on lisääntyvää. Kaikkien alueellisten puudutteiden yhteisannos ei saa ylittää käytettävien lääkeaineiden suurinta suositeltua annosta. Rauhoittavat lääkkeet (keskushermostoa lamaavat lääkkeet, kuten bentsodiatsepiini, opioidit): Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina bentsodiatsepiineja tai opioideja saaneille lapsille lisäaineiden yhteisvaikutuksen takia. Koska valmisteessa on adrenaliinia: Yhteisvaikutukset, jotka vaativat varotoimia: Halogenoidut haihtuvat puudutteet (esim. halotaani): Tämän valmisteen annoksia tulee vähentää, koska katekoliamiinit altistavat sydäntä vakaville rytmihäiriöille. Keskustelu anestesialääkärin kanssa on suositeltavaa ennen alueellista puudutusta. Postganglioniset adrenergiset salpaajat (kuten guandreeli, guanetidiini ja rauwolfia-alkaloidit): Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina lääkärin tarkassa valvonnassa ja huolellista aspiraatiota käyttäen mahdollisen adrenergisten vasokonstriktoreiden aiheuttaman verenpainetaudin ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien riskin takia. Ei-selektiiviset beeta-adrenergiset salpaajat (kuten propranololi, nadololi): Tätä valmistetta tulee antaa pienennettyinä annoksina johtuen verenpaineen mahdollisesta noususta ja bradykardian lisääntyneestä riskistä. Trisykliset masennuslääkkeet - TCA (kuten amitriptyliini, desipramiini, imipramiini, nortriptyliini, maprotiliini ja protriptyliini): Tämän valmisteen annosta tulee pienentää ja antotahtia laskea vaikean verenpainetaudin riskin takia. COMT-estäjät (katekoli-o-metyyli-transferaasientsyymin estäjät, kuten entakaponi, tolkaponi): Rytmihäiriöt, sydämen sykkeen lisääntymistä ja verenpaineen vaihtelua voi esiintyä. Adrenaliinin määrää tulee vähentää, kun puudutusta käytetään hammashoidossa COMT-estäjiä saaville potilaille.
Lääkkeet, jotka aiheuttavat rytmihäiriöitä (esim. rytmihäiriölääkkeet digitalisglykosidi, kinidiini): Tämän valmisteen annostelua tulee vähentää lisääntyneen arytmiavaaran takia, kun sekä adrenaliinia että digitalisglykosideja annetaan samanaikaisesti potilaille. Huolellista aspiraatiota suositellaan ennen puudutusta. Ergot-tyypin oksitosiinilääkkeet (kuten metysergidi, ergotamiini, ergonoviini): Käytä tätä valmistetta lääkärin tarkassa valvonnassa sen aiheuttamien additiivisten tai synergististen verenpaineen nousujen ja/tai iskeemisen reagoinnin takia. Sympatomimeettiset vasopressorit (pääasiassa kokaiini, mutta myös amfetamiinit, fenylefriini, pseudoefedriini, oksimetatsoliini): Adrenergisen myrkytyksen riski on olemassa. Suunniteltua hammashoitoa on lykättävä, jos sympatomimeettisia vasopressoreita on käytetty 24 tunnin sisällä. Fenotiatsiinit (ja muut neuroleptit): Käytä varoen potilaille, jotka ottavat fenotiatsiineja, koska adrenaliinin vaikutuksen esto voi aiheuttaa alentuneen verenpaineen riskin. 4.6 Hedelmällisyys, raskaus ja imetys Raskaus Septocainen käytöstä raskaana oleville naisille ei ole käytettävissä kliinisiä kokemuksia. Suoritetuissa eläinkokeissa artikaiinilla ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai syntymän jälkeiseen kehitykseen. Rotilla tehdyt tutkimukset adrenaliinilla ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta. Vaaraa ihmisille ei tunneta. Valmistetta määrättäessä raskaana oleville naisille tulee noudattaa varovaisuutta. Imetys Artikaiinin tai adrenaliinin eriytymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Artikaiinin tai adrenaliinin eriytymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Päätös imettämisen tai Septocaine-hoidon jatkamisesta tai lopettamisesta tulee tehdä ottaen huomioon lapsen saama hyöty imettämisestä ja äidin saama hyöty Septocaine hoidosta. Imettäville äideille suositellaan ensimmäisen maidon hävittämistä artikaiinin annon jälkeen. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Artikaiinihydrokloridin ja adrenaliinitartraatin yhdistelmällä injektioliuoksessa voi olla vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Huimausta (myös huimaus, näköhäiriöt ja väsymys) saattaa ilmetä artikaiinihydrokloridin ja adrenaliinitartraatin yhdistelmän annon jälkeen (katso kohtaa 4.8). Potilaiden, jotka kokevat näitä oireita, ei tule ajaa autoa tai käyttää koneita ennen kuin mahdolliset oireet ovat hävinneet kokonaan. 4.8 Haittavaikutukset a) Turvallisuusprofiilin yhteenveto Artikaiinin ja adrenaliinin annon jälkeiset haittavaikutukset vastaavat muilla alueellisilla amidipuudutteilla ja vasokonstriktoreilla havaittuja haittavaikutuksia. Nämä haittavaikutukset riippuvat yleensä annoksesta. Ne voivat johtua myös potilaan yliherkkyydestä, ominaispiirteistä tai
vähentyneestä sietokyvystä. Hermoston häiriöt, alueellisen injektiokohdan reaktio, yliherkkyys, sydämen toimintahäiriöt ja verisuonitaudit ovat useimmin esiintyviä haittavaikutuksia. Vakavat haittavaikutukset ovat yleensä systeemisiä. b) Taulukoitu luettelo haittavaikutuksista Raportoidut haittavaikutukset on saatu spontaanisesta raportoinnista, kliinisistä tutkimuksista ja kirjallisuudesta.. Esiintymistaajuuksien luokittelu noudattaa yleistä tapaa: Hyvin yleinen ( 1/10), yleinen ( 1/100 <1/10), melko ( 1/1000 <1/100), ( 1/10000 <1/1000) ja hyvin (<1/10,000) Tuntematon (ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella). Elinjärjestelmä (MedDRA) Immuunijärjestelmä n häiriöt Taajuus Harvinainen Haittavaikutukset Angioneuroottinen turvotus (kasvot / kieli / huulet / nielu / kurkunpää / silmänympärysturvotus) Keuhkoputken spasmi / astma Allergisia 1, anafylaktisia tai anafylaktoidisia reaktioita Nokkosihottuma Psyykkiset häiriöt Harvinainen Hermostuneisuus / ahdistuneisuus Ei tiedossa Euforinen mieliala Hermoston häiriöt Yleinen Neuropatia: Hermosärky (neuropaattinen kipu) Heikentynyt tunto / tunnottomuus (suu ja suunympärys) Herkistyminen Tuntohäiriöt (suu ja suunympärys),mukaan lukien Makuhäiriö (kuten metallinen maku, makuaistin häiriö) Makuaistin puute Tuntohäiriö Lämpöherkistyminen Melko Harvinainen Polttava tunne Kasvohermoston häiriö 2 (halvaus, paralyysi ja pareesi) Liikaunisuus (uneliaisuus) Silmävärve Hyvin Harhatuntemus 3 (pysyvä tunnottomuus ja makuaistin menetys) alaleuan tai alveolaris
inferior -hermon salpausten jälkeen Silmähäiriöt Harvinainen Hornerin oireyhtymä (riippuluomi, enoftalmia, mustuaisen supistuminen). Kahtena näkeminen (silmälihasten halvaantuminen) Näköhäiriöt (tilapäinen sokeus) Riippuluomi Mustuaisen supistuminen Enoftalmia Kuulon ja tasapainoelimen häiriöt Harvinainen Herkkäkuuloisuus Tinnitus Sydämen häiriöt Yleinen Rytmihäiriö (kutsutaan myös harvalyöntisyydeksi) Rytmihäiriö Harvinainen Ei tiedossa Verisuoniston häiriöt Yleinen Sydämentykytys Konduktiohäiriöt (eteiskammiokatkos) Alentunut verenpaine (sekä mahdollinen verenkiertoshokki) Hengityselinten, rintakehän ja välikarsinan häiriöt Ruoansulatuskanava n häiriöt Ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt Luuston, lihasten ja sidekudosten häiriöt Yleiset oireet ja antopaikan Melko Verenpainetauti Harvinainen Kuumat aallot Ei tiedossa Verisuonten laajeneminen Verisuonten supistuminen Harvinainen Hengenahditus 2 Ei tiedossa Äänihäiriöt (käheys) 1 Yleinen Ientulehdus Kielen, huulen, silmäluomen ja ienten turvotus Melko Suutulehdus, kielitulehdus Pahoinvointi, oksentelu, ripuli Harvinainen Ienten / suun limakalvon hilseily / haavaumat Ei tiedossa Nielemishäiriö Melko Ihottuma (tulehdus) Kutina Ei tiedossa Punoitus Melko Niskakipu Harvinainen Ei tiedossa Melko Lihasten nykiminen Vilunväristykset (vilusta väriseminen) Hermosto-lihasliitosoireiden paheneminen Kearns-Sayreoireyhtymässä Injektiokohdan kipu
olosuhteet Harvinainen Injektiokohdan hilseily / nekroosi Väsymys, voimattomuus (heikkous) Ei tiedossa Alueellinen turvotus Liikahikoilu, Kuumotus, Palelu c) Valittujen haittavaikutusten kuvaus 1 Allergisia reaktioita ei pidä sekoittaa pyörtymisjaksoihin (sydämentykytystä adrenaliinin takia). 2 Kasvohalvauksen puhkeaminen kahden viikon kuluttua artikaiinin ja adrenaliinin antamisen jälkeen, ja kunto oli ennallaan kuusi kuukautta myöhemmin. 3 Nämä hermosairaudet voivat esiintyä erilaisina epänormaaleina tuntemuksina. Harhatuntemus voidaan määritellä spontaaniksi epänormaaliksi ja yleensä kivuttomaksi tunteeksi (esim polttava, pistelevä, kihelmöivä tai kutiseva) puudutuksen tavallisen keston jälkeen. Useimmat hammashoidon jälkeiset harhatuntemustapaukset ovat ohimeneviä ja häviävät muutamien päivien, viikkojen tai kuukausien aikana. Pysyvälle harhatuntemukselle (joka on enimmäkseen seurausta alaleuan hermon salpautumisesta) on ominaista hidas, epätäydellinen tai puutteellinen elpyminen. d) Lapset Turvallisuusprofiili oli 4 18 vuotta vanhoilla lapsilla ja nuorilla samanlainen kuin aikuisilla. Kuitenkin satunnainen pehmytkudosvamma havaittiin useammin, etenkin 3 7 vuotta vanhoilla lapsilla johtuen pehmytkudoksen pitkittyneestä puudutuksesta. Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www sivusto: www.fimea.fi Lääkealan turvallisuus ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri PL 55 00034 FIMEA 4.9 Yliannostus Yliannostustyypit Paikallispuudutteen yliannostuksella tarkoitetaan yleensä seuraavia tapauksia: absoluuttinen yliannostus, suhteellinen yliannostus kuten: - tahaton injektio verisuoneen, tai - poikkeavan nopea imeytyminen systeemiseen verenkiertoon, tai - hidastunut aineenvaihdunta ja lääkkeen poisto. Symptomatologia Koska yliannostuksesta (absoluuttisesta tai suhteellisesta) johtuva kiihtymys saattaa olla tilapäistä tai sitä ei aina esiinny lainkaan, yliannostus voi aluksi ilmetä uneliaisuutena, minkä jälkeen potilas saattaa vaipua tiedottomaksi ja lakata hengittämästä.
Artikaiinista johtuva: Oireet vaihtelevat annostuksen mukaan ja ovat lievimmistä vakavimpiin lueteltuina seuraavia: neurologiset haittavaikutukset (presynkopee, synkopee, päänsärky, levottomuus, kiihtymys, hämmennys, sekavuus, huimaus, (pyörrytyksen tunne), vapina, syvä keskushermoston lamaantuminen, tiedottomuus, tajuttomuus, kouristukset (mukaan lukien toonis-klooniset kohtaukset), artikulointivaikeudet (esim. dysartria ja logorrea), pyörrytys, tasapainohäiriöt, silmäoireet (mydriaasi, sumentunut näkö, akkomodaatiohäiriöt) sekä toksiseen reaktioon johtavat vaskulaariset oireet (pallor (paikallinen, alueellinen, yleinen)), hengitysoireet (apnea (katkonainen hengitys), bradypnea, takypnea, haukottelu, hengityksen lamaantuminen) ja lopulta sydänoireet (sydämenpysähdys, myokardiaalinen infarkti). Adrenaliinista johtuva: Oireet vaihtelevat annostuksen mukaan ja ovat lievimmistä vakavimpiin lueteltuina seuraavia: neurologiset haittavaikutukset (levottomuus, kiihtymys, presynkopee, synkopee) sekä toksiseen reaktioon johtavat vaskulaariset oireet (pallor (paikallinen, alueellinen, yleinen)), hengitysoireet (apnea (katkonainen hengitys), bradypnea, takypnea, haukottelu, hengityksen lamaantuminen) ja lopulta sydänoireet (sydämenpysähdys, myokardiaalinen infarkti). Yliannostuksen hoito Ennen paikallispuudutteen käyttöä tulee varmistua siitä, että elvytysvälineet ovat tarvittaessa saatavilla. Jos akuutin toksisuuden oireita ilmenee, Septocainen ruiskutus tulee lopettaa välittömästi. Potilaalle annetaan nopeasti happea ja hengitystä autetaan tarvittaessa. Potilas asetetaan tarvittaessa selälleen makaavaan asentoon. Jos kouristukset eivät lopu itsestään 15 20 sekunnin kuluessa, tulee antaa kouristuksia estävää lääkettä. Lihaksia relaksoivan valmisteen antaminen saattaa olla tarpeen, mutta tällöin joudutaan suorittamaan trakeaalinen intubaatio. Alentunutta verenpainetta ja/tai bradykardiaa tulee hoitaa antamalla efedriiniä. Jos sydän pysähtyy, aloitetaan välittömästi kardiopulmonaalinen elvytys yhdessä adrenaliinin ja atropiinin kanssa. 5 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynaamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Hermosto / alueelliset puudutteet / puudutteet, alueelliset / amidit / artikaiini, yhdistelmät ATC-koodi: N01BB58 Vaikutusmekanismi: Artikaiini, joka on eräs alueellinen amidipuudute, estää käänteisesti hermoimpulssien johtumisen yleisesti tunnetun mekanismin kautta, joka havaitaan muilla alueellisilla amidipuudutteilla. Tämä koostuu natriumille (Na + ) ärsyyntyvien kalvojen suuren ja ohimenevän permeabiliteetin alenemisesta tai estämisestä, mikä johtuu yleensä kalvon lievästä depolarisaatiosta. Adrenaliini, kuten vasokonstriktori, vaikuttaa suoraan sekä α- ja β-adrenergisiin reseptoreihin; β- adrenergiset vaikutukset ovat hallitsevia. Adrenaliini pidentää artikaiinin vaikutuksen kestoa ja vähentää artikaiinin liiallista ottoa systeemiseen verenkiertoon. Vaikutus alkaa: Septocainen vaikutus 1,5 1,8 min infiltraatiolle ja 1,4 3,6 min hermon salpaukselle. Kivunlievityksen kesto: Hammasytimen kivunlievitys kestää 45 75 min, ja pehmytkudoksen kivunlievitys 120 360 minuuttia annoksesta riippuen.
Lapset: Farmakokineettisissä ominaisuuksissa ei todettu eroja. 5.2 Farmakokineettiset ominaisuudet Artikaiini Imeytyminen: Kolmessa julkaistussa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kuvaavat artikaiinihydrokloridin 40 mg/ml määrän ja adrenaliinin 0,010 tai 0,005 mg/ml määrän yhdistelmän farmakokineettistä profiilia, T max -arvot olivat välillä 10 12 minuuttia ja C max -arvot välillä 400 2100 ng/ml. Lapsia koskevissa kliinisissä tutkimuksissa C max oli 1382 ng/ml ja T max 7,78 min kehopainon 2 mg/kg - annoksen infiltraation jälkeen. Jakauma: Artikaiinin korkeaa sitoutumista proteiineihin havaittiin ihmisen seerumialbumiinilla (68,5 80,8 %) ja / -globuliineilla (62,5 73,4 %). Sitoutuminen -globuliiniin (8,6 23,7 %) oli paljon alhaisempi. Adrenaliini on vasokonstriktori, joka lisätään artikaiiniin hidastamaan imeytymistä systeemiseen verenkiertoon ja se pidentää siten aktiivisen artikaiinin pitoisuutta kudoksessa. Jakautumistilavuus plasmassa oli noin 4 l/kg. Aineenvaihdunta: Artikaiini hydrolysoituu karboksyyliryhmänsä epäspesifisillä esteraaseilla kudoksessa ja veressä. Koska tämä hydrolyysi on hyvin nopea, noin 90 % artikaiinista inaktivoidaan tällä tavalla. Artikaiini metaboloituu lisäksi maksan mikrosomeihin. Artikaiinihappo on sytokromi P450:n aiheuttaman artikaiinin metabolismin päätuote, joka metaboloituu edelleen muodostamaan artikaiinihappoglukuronidia. Erittyminen: Hampaisiin suoritetun injektion jälkeen, artikaiinin plasmaattinen puoliintumisaika osoittautui olevan noin 20 minuuttia. Kliinisessä tutkimuksessa artikaiinin ja artikaiinihapon plasmakonsentraatioiden osoitettiin laskevan nopeasti limakalvonalaisen injektion jälkeen. Plasmassa havaittiin hyvin vähän artikaiinia 12 24 tunnin kuluttua injektiosta. Annoksesta yli 50 % erittyy virtsaan (95 % siitä artikaiinihappona) kahdeksan tunnin kuluessa annostelusta. Annoksesta noin 57 % (68 mg) ja 53 % (204 mg) erittyy virtsaan 24 tunnin kuluessa. Munuaisten kautta erittyvän muuttumattoman artikaiinin osuus oli vain noin 2 % erittymisestä. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Tarjolla ei ole muuta prekliinistä tietoa, jolla on merkitystä kliiniseen turvallisuuteen sen lisäksi, mitä on valmisteyhteenvedon muissa kohdissa. 6 FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Natriumkloridi, Dinatriumedetaatti, Natriummetabisulfiitti (E223), Natriumhydroksidi (ph:n säätöön), Vesi injektioliuoksiin. 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 2 vuotta.
6.4 Säilytys Säilytä alle 25 C. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä. Säilytä valmiste ulkopakkauksessa suojassa valolta ja kosteudelta. 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoko Sylinterimuotoinen tyypin I lasiampulli, pohjassa liikkuva kumimäntä, yläosassa kumitulppa ja metallisinetti. Pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia. Pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml itseaspiroivaa lasiampullia. Pakkaus, jonka sisällä on 4 x pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia. Pakkaus, jonka sisällä on 8 x pahvikotelo, joka sisältää 50 x 1,7 ml lasiampullia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle Tätä lääkevalmistetta ei saa käyttää, jos liuos on samea tai värjäytynyt. Infektioiden (esim. hepatiitin) riskin välttämiseksi injektionesteen antamisessa käytettävien ruiskujen ja neulojen on aina oltava puhtaita ja steriilejä. Ampullit ovat kertakäyttöisiä. Jos osa ampullista jää käyttämättä, ylijäänyt liuos on hävitettävä. Käyttämätön tuote tai jätemateriaali tulee hävittää paikallisten vaatimusten mukaisesti. 7 MYYNTILUVAN HALTIJA Specialites Septodont. 58, rue du Pont de Créteil 94100 Saint-Maur-des-Fossés RANSKA 8 MYYNTILUVAN NUMERO 18616 9 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ / UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 21.4.2004/24.3.2010 10 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 2015-10-01