1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Dolox vet. 50 mg purutabletti koirille Karprofeeni 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS Vaikuttava aine: Yksi purutabletti sisältää: Karprofeeni 50 mg Apuaineet: Nestemäinen maksa-aromi Erityinen kuiva kasvisaromi 2.5 mg 25 mg Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Purutabletti Beigenruskea tabletti, jossa on jakouurre. Purutabletti voidaan puolittaa kahteen yhtä suureen osaan. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlaji Koira. 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Akuuttien ja kroonisten tuki- ja liikuntaelimistön sairauksien (esim. osteoartriitin) aiheuttaman tulehduksen ja kivun lievittäminen. Leikkauksen jälkeisen kivun jatkohoito injektiona annetun kipulääkityksen jälkeen. 4.3 Vasta-aiheet Ei saa käyttää kissoille. Ei saa käyttää tiineille tai imettäville nartuille. Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai muille tulehduskipulääkkeille tai apuaineille. Ei saa käyttää eläimille, joilla on sydän-, maksa- tai munuaissairaus, tai kun on olemassa mahasuolikanavan haavauman tai verenvuodon mahdollisuus tai joilla on viitteitä häiriöstä verenkuvassa. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Katso kohdat 4.3 ja 4.5. 4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet
Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Alle 6 viikon ikäisillä tai iäkkäillä koirilla käyttöön saattaa liittyä lisääntynyt riski. Mikäli käyttöä ei voi välttää, pienemmän annoksen käyttö sekä koiran huolellinen kliininen seuranta saattavat olla tarpeen. Purutablettien hyvän maun vuoksi ne on säilytettävä turvallisesti eläinten ulottumattomissa. Purutablettien suositeltua määrää suurempien määrien nieleminen saattaa aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia. Tällöin on hakeuduttava välittömästi eläinlääkärin hoitoon. Munuaistoksisuuden suurentuneen riskin vuoksi käyttöä tulee välttää nestehukasta, hypovolemiasta tai alhaisesta verenpaineesta kärsivien koirien hoitoon. Mahdollisesti munuaistoksisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää. NSAID-lääkkeet saattavat estää fagosytoosia ja siksi bakteeri-infektioihin liittyvissä tulehdustiloissa pitää samanaikaisesti aloittaa sopiva mikrobilääkitys. Muita NSAID-lääkkeitä ja glukokortokoideja ei saa antaa samanaikaisesti eikä 24 tunnin aikana toisistaan. Jotkut tulehduskipulääkkeet saattavat sitoutua voimakkaasti plasman proteiineihin ja kilpailevat siten toisten voimakkaasti plasman proteiineihin sitoutuvien lääkeaineiden kanssa, mikä saattaa johtaa toksisiin vaikutuksiin. Altistuminen voimakkaalle valolle hoidon aikana voi aiheuttaa fotodermatiittia eläimillä, joilla ihon pigmentaatio on vähäinen. Karprofeenin käytön yhteydessä tällaisia haittavaikutuksia on havaittu sekä laboratorioeläimillä että ihmisillä. Vaikka näitä ihoreaktioita ei ole vielä havaittu koirilla, niitä ei tällä hetkellä voida sulkea pois. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Valmistetta antavan henkilön on vältettävä vaikuttavan aineen suoraa ihokosketusta, koska tietyissä olosuhteissa ihmisillä saattaa ilmetä fototoksisia reaktioita ja on olemassa valoallergian kehittymisen vaara. Valoallergia saattaa jatkua joidenkin vuosien ajan vaikeana valoherkkyytenä, johon liittyy ihon punoitusta, turvotusta ja rakkuloiden muodostumista iholle. Laboratoriotutkimukset ovat osoittaneet, että karprofeenillä, kuten muillakin NSAID-lääkkeillä on valoherkkyyttä lisääviä ominaisuuksia. Dolox vet. -purutablettien annon jälkeen koirilla tai ihmisillä ei ole raportoitu fotodermatiittia, joka saattaa jatkua joidenkin vuosien ajan vaikeana valoherkkyytenä, johon liittyy ihon punoitusta, turvotusta ja rakkuloiden muodostusta. Tällaisia ihoreaktioita ei kuitenkaan voida täysin sulkea pois. Pese kädet valmisteen käsittelyn jälkeen. Kun valmistetta on vahingossa nielty, on käännyttävä välittömästi lääkärin puoleen ja näytettävä tälle pakkausselostetta. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Tyypillisiä NSAID-lääkkeiden haittavaikutuksia, kuten oksentelua, löysiä ulosteita/ripulia, verta ulosteissa (näkyvää ulosteen värjäytymistä mustaksi), munuaisten toimintahäiriöitä (lisääntynyttä janontunnetta, virtsan määrän lisääntymistä tai vähenemistä), ruokahalun vähentymistä ja letargiaa on raportoitu. Nämä haittavaikutukset ilmenevät yleensä ensimmäisen hoitoviikon aikana. Haittavaikutukset ovat useimmiten ohimeneviä ja häviävät hoidon lopettamisen jälkeen, mutta erittäin harvinaisissa tapauksissa ne voivat olla vakavia tai kuolemaan johtavia. Jos haittavaikutuksia ilmenee, valmisteen käyttö on lopetettava ja on pyydettävä neuvoa eläinlääkäriltä. ALAT-arvojen väliaikainen suureneminen on mahdollista. Hyvin harvoin saattaa ilmetä maksavaurioita ja maksan toimintahäiriöitä. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Laboratoriotutkimuksissa (rotta ja kani) on löydetty näyttöä sikiötoksisista vaikutuksista karprofeeniannoksilla, jotka ovat lähellä terapeuttista annosta. Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty. Ei saa käyttää tiineille tai imettäville nartuille.
4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Muita NSAID-lääkkeitä ja glukokortokoideja ei saa antaa samanaikaisesti eikä 24 tunnin aikana toisistaan. Mahdollisesti munuaistoksisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää. Katso myös kohta 4.5. Karprofeeni sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (sitoutumisaste 99 %). Tästä syystä sitä ei saa antaa samanaikaisesti muiden myös voimakkaasti plasman proteiineihin sitoutuvien aineiden kanssa. Kun esihoitona käytetään steroidaalisia tai ei-steroidaalisia tulehduskipulääkkeitä, hoidossa on pidettävä tauko, koska mahdollisten haittavaikutusten vaikeusaste saattaa muuten voimistua. 4.9 Annostus ja antotapa Suun kautta otettava purutabletti. Ilmoitettua annosta ei saa ylittää. Annos on 4,0 mg painokiloa kohti kerran vuorokaudessa. Pitkäaikaishoidossa alkuannos voidaan kliinisen vasteen perusteella pienentää 2 mg:aan painokiloa kohti kerran vuorokaudessa. Useimmat koirat nielevät Dolox vet. -purutabletin vapaaehtoisesti. Hoidon kesto riippuu taudin kliinisestä vasteesta. Pitkäaikaishoito tulee toteuttaa aina eläinlääkärin valvonnassa. Tabletti voidaan puolittaa jakouurretta pitkin. 4.10 Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) (tarvittaessa) Jos ilmenee ei-steroidaalisille tulehduskipulääkkeille tyypillisiä haittavaikutuksia, kuten mahasuolikanavan häiriöitä (ruokahaluttomuutta, oksentelua, ripulia, haavaumia), maha-suolikanavan verenvuotoa (ilmenee ulosteen mustumisena) tai munuaisen toimintahäiriön merkkejä (lisääntynyttä janontunnetta, virtsan määrän lisääntymistä tai vähenemistä), hoito on lopetettava välittömästi ja otettava yhteys eläinlääkäriin. Vaikka valmisteen turvallisuutta yliannostustapauksissa selvittäneitä tutkimuksia on tehty, ei merkkejä toksisuudesta ilmennyt, kun koiria hoidettiin karprofeenilla jopa annoksella 6 mg/kg kahdesti vuorokaudessa 7 päivän ajan (3-kertainen suositusannokseen 4 mg/kg nähden) ja sen jälkeen 6 mg/kg kerran vuorokaudessa seuraavien 7 päivän ajan. (1,5-kertainen suositusannokseen 4 mg/kg nähden). Karprofeenin yliannostukselle ei ole antidoottia, mutta yliannostustapauksessa annetaan tavanomaista NSAID-lääkkeiden yliannostuksen yhteydessä toteutettavaa tukihoitoa. 4.11 Varoaika 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: Tulehduskipu- ja reumalääkkeet, ei-steroidaaliset propionihappojohdokset ATCvet-koodi: QM 01 AE 91 5.1 Farmakodynamiikka Karprofeeni on 2-aryylipropionihappojen ryhmään kuuluva NSAID-lääke, jolla on tulehdusta ja kipua lievittäviä sekä kuumetta alentavia vaikutuksia. Kuten useimmat NSAID-lääkkeet, karprofeeni on syklo-oksigenaasientsyymin estäjä arakidonihappokaskadissa. Tämän seurauksena prostaglandiinisynteesi keskeytyy. Prostaglandiineilla on merkittävä rooli tulehduksellisten reaktioiden kehittymisessä ja ne toimivat maha-suolikanavan limakalvoja haavaumilta suojaavana mekanismina. Syklo-oksygenaasilla (COX) on kaksi isoentsyymia,
COX-1 ja COX-2. COX-1-entsyymiä on jatkuvasti veressä ja sillä on itsesäätelytehtäviä (esim. mahasuolikanavan limakalvojen suojeleminen ja munuaisten suojeleminen). COX-2-entsyymiä ei sitä vastoin esiinny jatkuvasti veressä. Tulehduksellisten prosessien uskotaan käynnistävän tämän entsyymin muodostumisen. Tämän oletuksen perusteella on päätelty, että COX-1:n estämisen aste määrittää maha-suolikanavan haavaumien määrää ja että isoentsyymien välinen suhde määrittää ilmenevien haittavaikutusten määrää ja/tai lääkkeen vaikuttavuutta. Karprofeenin COX-2 : COX-1 suhde on 1,0. Karprofeenin muita täsmällisiä vaikutusmekanismeja ei vielä täysin ymmärretä. 5.2 Farmakokinetiikka Karprofeenin imeytyminen on nopeaa ja täydellistä. Jakautumistilavuus on pieni, koska aine sitoutuu plasman proteiineihin 99-prosenttisesti. Kun Dolox vet. -purutabletteja annettiin koiralle, karprofeenin keskimääräinen Cmax-arvo (maksimipitoisuus seerumissa) 23,2 µg/ml saavutettiin suunnilleen 3 tunnin kuluessa. Koirilla karprofeeni erittyy ulosteisiin sapesta (60 70 %) pääasiassa metaboliitteina (glukuronihappoesteri ja kaksi fenolista metaboliittia). Keskimääräinen puoliintumisaika (t½) on kahdeksan tuntia. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet maissitärkkelys laktoosimonohydraatti sakkaroosi vehnänalkiohydrolysaattijauhe magnesiumstearaatti kalsiumvetyfosfaatti, vedetön soijaproteiinihydrolysaattijauhe - puhdas polyvidoni nestemäinen maksa-aromi piidioksidi, kolloidinen, vedetön erityinen kuiva kasvisaromi 6.2 Yhteensopimattomuudet 6.3 Kestoaika Eläinlääkevalmisteen myyntipakkauksen kestoaika: 4 vuotta Avatun pullon kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 6 kuukautta Puolitettujen tablettien kestoaika: 48 tuntia 6.4 Säilytystä koskevat varotoimet Säilytä kuivassa paikassa. Pidä pullo tiiviisti suljettuna. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus
Pahvikoteloon pakattu valkoinen HDPE-pullo, jossa on lapsiturvallinen korkki. Pakkauksen sulkija on valkoinen polypropyleenikorkki ja pakkauksessa saattaa olla kuivausaine. Pakkauskoot: 20 ja 100 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA animedica GmbH Im Südfeld 9 48308 Senden-Bösensell Saksa Markkinoija Suomessa FaunaPharma Oy PL 12 02211 Espoo Suomi/Finland P. 045 2300 665 www.faunapharma.fi 8. MYYNTILUVAN NUMERO(T) 29072 9. ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 30.07.2012 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 06.06.2014 11. MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO 12. MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO Reseptilääke.