VALMISTEYHTEENVETO. Vaaleanpunainen pyöreä tabletti, jonka toisella puolella on jakouurre ja toisella merkintä 500.

Transkriptio

1 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI CLAMOVET 400 mg/100 mg tabletti koiralle VALMISTEYHTEENVETO 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS Vaikuttavat aineet: 1 tabletti sisältää amoksisilliinitrihydraattia 459 mg, joka vastaa amoksisilliinia 400 mg sekä laimeaa kaliumklavulanaattia 120 mg, joka vastaa klavulaanihappoa 100 mg. Apuaineet: Väriaineena karmosiini (E122). Karmosiinin määrä on 2,45 mg/tabl. Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta LÄÄKEMUOTO Tabletti. Vaaleanpunainen pyöreä tabletti, jonka toisella puolella on jakouurre ja toisella merkintä KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlaji Koira. 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Amoksisilliini-klavulaanihapolle herkkien bakteerien aiheuttamat tulehdukset, kuten ihon, pehmytkudosten, virtsateiden, hengitysteiden ja ruuansulatuskanavan tulehdukset Vasta-aiheet Ei saa käyttää eläimillä, joiden tiedetään olevan yliherkkiä penisilliineille, muille beetalaktaameille tai valmisteen sisältämille apuaineille. Ei pidä käyttää kaneille, marsuille, hamstereille tai muille pikkujyrsijöille. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Ei ole. 4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Eläimille, joilla on heikentynyt maksan ja munuaisten toiminta, valmistetta tulee käyttää eläinlääkärin 1

2 tekemän hyöty-haitta-arvion perusteella ja annostus pitää arvioida huolellisesti. Valmisteen käytön tulisi perustua herkkyysmääritykseen. Valmisteen sopimaton käyttö voi lisätä amoksisilliinille ja klavulaanihapolle resistenttien bakteerikantojen esiintyvyyttä. Valmistetta käytettäessä tulee huomioida viralliset ja paikalliset suositukset mikrobilääkkeiden käytöstä. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Beetalaktaamit (penisilliinit ja kefalosporiinit) voivat aiheuttaa yliherkkyysreaktioita injisoituina, hengitettyinä, syötyinä tai ihokontaktin kautta. Joskus reaktiot voivat olla hengenvaarallisia. Jos olet yliherkkä beetalaktaameille, älä käsittele valmistetta. Jos saat oireita, kuten ihottumaa, kasvojen, huulien tai kurkunpään turvotusta tai hengitysvaikeuksia, ota yhteyttä lääkäriin. Pese kädet valmisteen käsittelyn jälkeen. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Penisilliinivalmisteita käytettäessä voi esiintyä annoksesta riippumattomia yliherkkyysreaktioita (ihoreaktiot, anafylaksia). Ruuansulatuskanavan häiriöitä on raportoitu hyvin harvinaisissa tapauksissa. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Voidaan käyttää tiineyden ja laktaation aikana. 4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Valmistetta ei pidä käyttää samanaikaisesti bakteriostaattisten antibioottien kanssa. 4.9 Annostus ja antotapa Valmiste annetaan suun kautta. Tabletit voidaan antaa erikseen tai ne voidaan murskata ja lisätä pieneen määrään ruokaa. Eläin on punnittava mahdollisimman tarkasti oikean annostuksen varmistamiseksi ja aliannostuksen välttämiseksi. Annos on 12,5 25 mg vaikuttavia aineita yhteensä painokiloa kohti kahdesti päivässä 5 7 päivän ajan. Oheisessa taulukossa on esitetty valmisteen ohjeellinen annossuositus annoksella 12,5 mg/kg kahdesti päivässä. Eläimen paino (kg) 20 kg 40 kg 60 kg 80 kg Tablettia (500 mg) / antokerta kahdesti päivässä ½ 1 1½ 2 Annos voidaan kaksinkertaistaa (eli annostelu 25 mg/kg BID) vakavissa infektiotapauksissa, erityisesti hengitysteiden infektioissa. Kroonisten vaikeiden infektioiden (pyoderma, krooninen virtsatietulehdus, vaikea hengitystieinfektio) hoidossa voidaan käyttää useiden viikkojen hoitojaksoja Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) (tarvittaessa) Valmisteen toksisuus on vähäinen ja se on hyvin siedetty suun kautta otettuna. Vahingossa 2

3 tapahtuvasta yliannostuksesta ei ole odotettavissa haittavaikutuksia Varoaika 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: Antibiootti, ATCvet-koodi: QJ01CR Farmakodynamiikka Amoksisilliini kuuluu beetalaktaamiantibiootteihin, ja sen rakenteessa on kaikille penisilliineille tyypillinen beetalaktaami- ja tiatsolidirengas. Beetalaktaamiantibiootit estävät bakteerinseinämän muodostumista häiritsemällä peptidoglykaanin synteesiä sen viimeisessä vaiheessa. Ne estävät soluseinämän glykopeptidipolymeerirakenteiden ristikkäinsitoutumista katalysoivan transpeptidaasiensyymien toimintaa. Niillä on bakterisidinen vaikutus, mutta ne hajottavat vain kasvuvaiheessa olevia soluja. Klavulaanihappo on Streptomyces clavuligerus -bakteerin luonnollinen metaboliitti. Sen rakenne muistuttaa penisilliinin perusrunkoa beetalaktaamirenkaineen. Klavulaanihappo estää beetalaktamaasia aluksi kilpailevan reaktion kautta, mutta lopulta palautumattomasti. Klavulaanihappo tunkeutuu bakteerisolun seinämään ja sitoutuu sekä solunsisäisiin että solunulkoisiin beetalaktamaaseihin. Amoksisilliini hajoaa beetalaktamaasin vaikutuksesta, ja siksi käytettynä yhdessä tehokkaan beetalaktamaasin estäjän (klavulaanihapon) kanssa se tehoaa myös beetalaktamaasia tuottaviin kantoihin. Amoksisilliini-klavulaanihappo yhdistelmä tehoaa hyvin useimpiin aerobeihin ja anaerobeihin grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin bakteereihin. Valmisteen sisältämälle lääkeaineyhdistelmälle herkkinä pidetään S. aureus ja S. pseudintermedius -bakteereja, joiden MIC 90 -arvo on 4/2 mikrog (amoksisilliini/klavulaanihappo). Muita mikrobeja pidetään herkkinä, jos niiden MIC 90 -arvo on alle 8/4 mikrog/ml (amoksisilliini/klavulaanihappo). Amoksisilliini-klavulaanihappo yhdistelmälle ovat yleensä herkkiä seuraavat grampositiiviset bakteerit: Staphylococcus spp. (mukaan lukien beetalaktamaasia tuottavat kannat, MIC mikrog/ml), Streptococcus spp. (MIC mikrog/ml), Clostridium spp. (MIC mikrog/ml) sekä seuraavat gramnegatiiviset bakteerit: Escherichia coli (mukaan lukien useimmat beetalaktamaasia tuottavat kannat, MIC mikrog/ml), Bordetella spp. (MIC mikrog/ml), Pasteurella spp. (MIC mikrog/ml), Bacteroides spp. (mukaan lukien beetalaktamaasia tuottavat kannat, MIC mikrog/ml), Klebsiella spp. (MIC mikrog/ml) ja Proteus spp. (MIC mikrog/ml). Valmisteen sisältämälle lääkeaineyhdistelmälle resistenttejä ovat mikrobit, joiden MIC 90 on yli 32/16 mikrog/ml (amoksisilliini/klavulaanihappo), kuten P. aeruginosa, metisilliiniresistentti S. aureus ja S. pseudintermedius, sekä Enterobacter spp.. Vaihtelevaa herkkyyttä on raportoitu joissain E.coli ja Klebsiella spp. -kannoissa. Klavulaanihappo voi aiheuttaa beetalaktamaasien tuotantoa herkissä Provedencia- ja Enterobacter-bakteereissa. Raportoidut resistenssimekanismit perustuvat lähinnä beetalaktamaasin lisääntyneeseen muodostumiseen ja ovat plasmidi-välitteisiä. Myös ESBL:n (extended-spectrum betalactamase) ja karbapenemaasien aiheuttaman resistenssin on raportoitu lisääntyneen. 5.2 Farmakokinetiikka 3

4 Amoksisilliini imeytyy hyvin suun kautta annosteltuna. Koirilla systeeminen hyötyosuus on prosenttia. Amoksisilliinista 13 % sitoutuu plasman proteiineihin. Munuaisten kautta tapahtuvan aktiivisen tubulaarisen erittymisen ansiosta amoksisilliinilla (pka 2,8) on suhteellisen pieni näennäinen jakaantumistilavuus ja lyhyt lopullinen puoliintumisaika. Imeytymisen jälkeen pitoisuudet ovat korkeimmat munuaisissa (virtsassa) ja sapessa ja seuraavaksi maksassa, keuhkoissa ja pernassa. Amoksisilliinin pitoisuudet aivo-selkäydinnesteesssä ovat matalat. Klavulaanihappo (pka 2.7) imeytyy myös hyvin suun kautta annosteltuna. Tunkeutuminen aivoselkäydinnesteeseen on huono. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 19 %, ja eliminaation puoliintumisaika on lyhyt. Klavulaanihappo eliminoituu vahvasti munuaiserityksen kautta (muuttumattomana virtsassa). Oraalisesti annetun suositellun annoksen 12,5 mg/kg jälkeen koirilla havaittiin seuraavat parametrit: amoksisilliiinin C max 12,82 +/- 0,697 mikrog/ml, T max 1,28 +/- 0,109 tuntia ja AUC 57,53 +/- 2,72 mikrog/ml/tunti, ja klavulaanihapon C max 1,15 +/ mikrog/ml, T max 0,86 +/- 0,06 tuntia ja AUC 1,81 +/- 0,189 mikrog/ml/tunti. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Natriumtärkkelysglykolaatti Kopovidoni Magnesiumstearaatti Mikrokiteinen selluloosa Vedetön kolloidinen piidioksidi Kalsiumkarbonaatti Magnesiumkarbonaatti, raskas Synteettinen lihamauste Karmosiini (E122) 6.2 Yhteensopimattomuudet 6.3 Kestoaika 2 vuotta. 6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet Säilytä alle 25 C lämpötilassa kuivassa paikassa. Puolitettu tabletti säilytetään avatussa läpipainopakkauksessa. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus OPA/Al/PVC-läpipainopakkaukset. 10, 20, 25 ja 100 tablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien 4

5 jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Orion Oyj Orionintie Espoo 8. MYYNTILUVAN NUMERO ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO 5