1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Semfortan Vet. 10 mg/ml injektioneste, liuos koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Transkriptio

1 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Semfortan Vet. 10 mg/ml injektioneste, liuos koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS 1 ml sisältää: Vaikuttava aine: Metadoni vastaten metadonihydrokloridia Apuaineet: Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218) Propyyliparahydroksibentsoaatti 8,9 mg 10 mg 1,0 mg 0,2 mg Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta LÄÄKEMUOTO Injektioneste, liuos. Kirkas, väritön tai vaaleankellertävä liuos. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Kohde-eläinlajit Koira ja kissa. 4.2 Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain Koiran ja kissan kivunhoito. Koiran ja kissan yleisanestesian esilääkitys tai neuroleptianalgesia yhdessä neuroleptin kanssa Vasta-aiheet Ei saa käyttää eläimille, joilla tiedetään esiintyneen yliherkkyyttä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Ei saa käyttää eläimille, joilla on pitkälle edennyt hengitysvajaus. Ei saa käyttää eläimille, joilla on vaikea maksan ja munuaisten toimintahäiriö. 4.4 Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain Koska vaste metadonille on yksilöllinen, eläintä on tarkkailtava säännöllisesti sen varmistamiseksi, että teho on riittävä ja vaikutus kestää halutun ajan. Eläimelle on tehtävä huolellinen kliininen tutkimus ennen valmisteen käyttöä. Kissan pupillit pysyvät laajentuneina vielä pitkään kipua lievittävän vaikutuksen loputtua. Annetun annoksen kliinistä tehoa ei voida siis arvioida riittävästi pupillien perusteella. Englanninvinttikoiralle voidaan joutua käyttämään muita rotuja suurempia annoksia, jotta plasmassa saavutetaan riittävän tehon tuottava pitoisuus. 1

2 4.5 Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Metadoni voi toisinaan aiheuttaa hengityslamaa. Muiden opioidilääkkeiden tavoin varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa eläintä, jonka hengitystoiminta on heikentynyt tai joka saa samanaikaisesti hengityslamaa mahdollisesti aiheuttavia lääkkeitä. Valmisteen käytön turvallisuuden varmistamiseksi hoidettua eläintä, myös sydämen sykettä ja hengitystiheyttä, on tarkkailtava säännöllisesti. Metadoni metaboloituu maksan kautta, joten maksan vajaatoiminta saattaa vaikuttaa sen vaikutuksen voimakkuuteen ja kestoon. Valmisteen käyttöön voi liittyä suurempi riski, jos eläimellä on munuaisten, sydämen tai maksan vajaatoiminta tai sokki. Metadonin turvallisuutta ei ole osoitettu alle 8 viikon ikäisillä koirilla eikä alle 5 kuukauden ikäisillä kissoilla. Opioidien vaikutus pään alueen vammoihin riippuu vamman laadusta ja vaikeusasteesta sekä annetusta hengityksen tukihoidosta. Käytön turvallisuutta ei ole arvioitu perusteellisesti kissoilla, joiden kliininen tila on heikentynyt. Eksitaatioriskin vuoksi valmisteen toistuvassa annossa kissalle on oltava varovainen. Hoitavan eläinlääkärin on arvioitava valmisteen käytön hyöty haitta-suhde. Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava Iholle joutunut tai vahingossa itseen pistetty metadoni voi lamata hengitystä. Vältä valmisteen kosketusta ihon, silmien ja suun kanssa, ja käytä valmistetta käsitellessäsi läpäisemättömiä käsineitä. Jos valmistetta joutuu iholle tai silmiin, huuhtele alue heti runsaalla vedellä. Riisu kontaminoituneet vaatteet. Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä metadonille, tulee välttää kosketusta eläinlääkevalmisteen kanssa. Metadoni voi aiheuttaa keskenmenon. Raskaana olevan naisen ei tulisi käsitellä tätä valmistetta. Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny välittömästi lääkärin puoleen ja näytä pakkausselostetta, mutta ÄLÄ AJA AUTOA, koska sedaatiota voi ilmetä. LÄÄKÄRILLE: Metadoni on opioidi, jonka toksisuus saattaa aiheuttaa kliinisiä vaikutuksia, kuten hengityslamaa tai apneaa, sedaatiota, hypotensiota ja kooman. Hengityksen lamaantuessa potilas on yhdistettävä hengityskoneeseen. Opioidiantagonisti naloksonin antoa suositellaan oireiden kumoamiseksi. 4.6 Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus) Hyvin yleisissä tapauksissa (useampi kuin 1/10 eläintä saa haittavaikutuksen hoidon aikana) valmisteen käytön jälkeen on havaittu seuraavia reaktioita: Kissa: Hengityslamaa voi ilmetä. Lieviä kiihtymisreaktioita on havaittu: huulten lipominen, ääntely, virtsaaminen, ulostaminen, mydriaasi, kohonnut ruumiinlämpö ja ripuli. Hyperalgesiaa on ilmoitettu. Kaikki reaktiot olivat ohimeneviä. Koira: Hengityslamaa ja bradykardiaa voi ilmetä. Lieviä reaktioita on havaittu: läähätys, huulten lipominen, kuolaaminen, ääntely, epäsäännöllinen hengitys, alilämpö, tuijottaminen ja kehon vapina. Antoa seuraavan tunnin aikana voidaan todeta ajoittaista virtsaamista ja ulostamista. Kaikki reaktiot olivat ohimeneviä. 4.7 Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana Metadoni diffundoituu istukan läpi. Laboratorioeläimillä tehdyissä tutkimuksissa on todettu lisääntymiseen liittyviä haittavaikutuksia. 2

3 Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta kohde-eläinlajien tiineyden ja laktaation aikana ei ole selvitetty. Valmisteen käyttöä ei suositella tiineyden eikä laktaation aikana. 4.8 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Samanaikainen käyttö yhdessä neuroleptien kanssa, katso kohta 4.9. Metadoni voi voimistaa kipulääkkeiden, keskushermoston toimintaa estävien ja hengitystä lamaavien aineiden vaikutuksia. Tämän eläinlääkevalmisteen käyttö samanaikaisesti buprenorfiinin kanssa tai buprenorfiinin jälkeen voi heikentää hoidon tehoa. 4.9 Annostus ja antotapa Eläimen ruumiinpaino on määritettävä tarkoin ennen annostelua. Kivunhoito Koira: 0,5 1 mg/painokilo metadonihydrokloridia joko ihon alle, lihakseen tai laskimoon (vastaa määrää 0,05 0,1 ml/kg). Kissa: 0,3 0,6 mg/painokilo metadonihydrokloridia lihakseen (vastaa määrää 0,03 0,06 ml/kg). Kissalle annettavan annoksen tarkkuuden varmistamiseksi valmiste on annettava asianmukaisesti kalibroidulla ruiskulla. Optimaalinen annostus on määritettävä yksilöllisesti, koska vaste metadonille on yksilöllinen ja riippuu osittain annostuksesta, potilaan iästä, yksilöllisestä kipuherkkyydestä ja yleisvoinnista. Koiralla vaikutus alkaa 1 tunnin kuluttua annosta ihon alle, noin 15 minuutin kuluttua pistoksesta lihakseen ja 10 minuutin kuluessa pistoksesta laskimoon. Lihakseen tai laskimoon annetun annoksen vaikutus kestää noin 4 tuntia. Kissalla vaikutus alkaa 15 minuutin kuluttua annosta ja kestää keskimäärin 4 tuntia. Eläin on tutkittava säännöllisesti lisäkivunlievityksen tarpeen arvioimiseksi. Esilääkitys ja/tai neuroleptianalgesia Koira: 0,5 1 mg/painokilo metadonihydrokloridia joko laskimoon, ihon alle tai lihakseen (vastaa määrää 0,05 0,1 ml/kg). Yhdistelmät, esim.: 0,5 mg/painokilo metadonihydrokloridia laskimoon (vastaa määrää 0,05 ml/kg) + esim. midatsolaami tai diatsepaami. Induktio propofolilla, ylläpito isofluraanin ja hapen seoksella. 0,5 mg/painokilo metadonihydrokloridia laskimoon (vastaa määrää 0,05 ml/kg) + esim. asepromatsiini. Induktio tiopentaalilla tai propofolilla vaikutukseen saakka, ylläpito isofluraanin ja hapen seoksella, tai induktio diatsepaamilla ja ketamiinilla. 0,5 1 mg/painokilo metadonihydrokloridia joko laskimoon tai lihakseen (vastaa määrää 0,05 0,1 ml/kg) + alfa-2-agonisti (esim. ksylatsiini tai medetomidiini). Induktio propofolilla, ylläpito isofluraanin ja fentanyylin yhdistelmällä tai pelkällä laskimoanestesialla (total intravenous anaesthesia, TIVA): ylläpito propofolin ja fentanyylin yhdistelmällä. TIVA-protokolla: induktio propofolilla vaikutukseen saakka. Ylläpito propofolilla ja remifentaniililla. Kemiallis-fysikaalinen yhteensopivuus on osoitettu vain laimennoksena 1:5 seuraavien infuusioliuosten kanssa: 9 mg/ml (0,9 %) natriumkloridi, Ringerin liuos ja 50 mg/ml (5 %) glukoosi. 3

4 Kissa: 0,3 0,6 mg/painokilo metadonihydrokloridia lihakseen (vastaa määrää 0,03 0,06 ml/kg). o induktio bentsodiatsepiinilla (esim. midatsolaamilla) ja dissosiatiivisella anesteetilla (esim. ketamiinilla) o rauhoitteen (esim. asepromatsiinin) ja tulehduskipulääkkeen (meloksikaamin) tai sedatiivin (esim. alfa-2-agonistin) kanssa o induktio propofolilla, ylläpito isofluraanin ja hapen seoksella. Annokset riippuvat kivunlievityksen ja sedaation toivotusta asteesta, vaikutuksen toivotusta kestosta ja muiden kipulääkkeiden ja anesteettien samanaikaisesta käytöstä. Annostusta voi pienentää yhteiskäytössä muiden valmisteiden kanssa. Muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa tapahtuvan yhteiskäytön turvallisuus on varmistettava tutustumalla valmisteita koskeviin valmistetietoihin Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet) (tarvittaessa) 1,5-kertainen yliannos aiheutti kohdassa 4.6 kuvatut vaikutukset. Kissa: Yliannostuksessa (> 2 mg/kg) voidaan havaita seuraavia oireita: kuolaamisen lisääntyminen, eksitaatio, takaraajojen halvaantuminen ja oikaisurefleksin häviäminen. Joillakin kissoilla on havaittu myös kohtauksia, kouristuksia ja hapenpuutetta. Annos 4 mg/kg voi olla kissalle kuolemaan johtava. Hengityslamaa on kuvattu. Koira: Hengityslamaa on kuvattu. Metadonin vaikutus on kumottavissa naloksonilla. Naloksonia annetaan toivottuun vaikutukseen asti. Suositeltava aloitusannos on 0,1 mg/kg laskimoon Varoaika Ei oleellinen. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET Farmakoterapeuttinen ryhmä: difenyylipropyyliamiinin johdannaiset. ATCvet-koodi: QN02AC Farmakodynamiikka Metadoni poikkeaa rakenteeltaan muista kipulääkkeinä käytettävistä opiumjohdannaisista ja esiintyy raseemisena seoksena. Sen kummankin enantiomeerin vaikutusmekanismi on erilainen; d-isomeeri toimii ei-kilpailevana NMDA-reseptorin antagonistina ja estää noradrenaliinin takaisinottoa; l-isomeeri on µ-opioidireseptorin agonisti. µ-reseptorista on olemassa kaksi alatyyppiä: µ 1 ja µ 2. Metadonin analgeettisten vaikutusten uskotaan välittyvän molempien alatyyppien kautta, sen sijaan hengityksen lamaantuminen ja maha-suolikanavan motiliteetin esto näyttävät välittyvän µ 2 -alatyypin kautta. µ 1 -alatyyppi aikaansaa supraspinaalisen analgesian ja µ 2 -reseptorit puolestaan spinaalisen analgesian. Metadoni pystyy aiheuttamaan syvän analgesian. Sitä voidaan käyttää myös esilääkkeenä, ja se voi auttaa sedaation aikaansaamisessa yhdessä rauhoitteiden tai sedatiivien kanssa. Vaikutuksen kesto voi vaihdella 1,5 tunnista 6,5 tuntiin. Opioidit aiheuttavat annoksen suuruudesta riippuvaisen hengityslaman. Hyvin suuret annokset voivat aiheuttaa kouristuksia. 5.2 Farmakokinetiikka 4

5 Koiralle lihakseen pistetty 0,3 0,5 mg/kg metadonia imeytyy hyvin nopeasti (T max 5 15 min). Tätä suuremmilla annoksilla T max saavutetaan usein myöhemmin, mikä kertoo siitä, että annoksen suurentamisella on taipumus hidastaa imeytymisvaihetta. Kun koiralle annetaan metadonia lihakseen, systeemisen altistuksen aste ja laajuus vaikuttaisivat noudattavan annoksesta riippumatonta (lineaarista) kinetiikkaa. Hyötyosuus on suuri, ja sen vaihteluväli on 65,4 100 %, keskimäärin 90 %. Ihon alle annettuna metadoniannos 0,4 mg/kg imeytyy hitaammin (T max min), ja sen hyötyosuus on 79±22 %. Koiralla vakaan tilan jakautumistilavuus (V ss ) oli uroksilla 4,84 l/kg ja nartuilla 6,11 l/kg. Terminaalinen puoliintumisaika on lihakseen annon jälkeen 0,9 2,2 tuntia eikä riipu annoksesta ja sukupuolesta. Terminaalinen puoliintumisaika voi olla hiukan pidempi laskimoon annon jälkeen. Ihonalaisen annon jälkeen terminaalinen puoliintumisaika on 6,4 15 tuntia. Koirilla laskimoon annetun metadonin kokonaispuhdistuma (CL) plasmasta on suuri, 2,92 3,56 l/h/kg, tai noin % sydämen plasman minuuttitilavuudesta (4,18 l/h/kg). Lihakseen annettu metadoni imeytyy myös kissalla nopeasti (huippuarvo saavutetaan 20 minuutin kuluttua). Jos valmiste kuitenkin annetaan vahingossa ihon alle (tai johonkin muuhun heikosti verisuonitettuun kudokseen), imeytyminen on hitaampaa. Terminaalinen puoliintumisaika on 6 15 tuntia. Puhdistuma vaihtelee kohtalaisesta vähäiseen; keskiarvo on 9,06 ml/kg/min (keskihajonta 3,3 ml/kg/min). Suuri osa metadonista (60 90 %) sitoutuu proteiineihin. Opioidit ovat lipofiilisiä ja heikkoja emäksiä. Nämä fysikaalis-kemialliset ominaisuudet suosivat kertymistä solun sisään. Siksi opioidien jakautumistilavuus on suuri; merkittävästi suurempi kuin elimistön koko nestemäärän. Pieni osa (3 4 %) koiralle annetusta metadonista erittyy muuttumattomana virtsaan, loppu metaboloituu maksassa ja erittyy sen jälkeen. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218) Propyyliparahydroksibentsoaatti Natriumkloridi Natriumhydroksidi (ph:n säätöön) Kloorivetyhappo (ph:n säätöön) Injektionesteisiin käytettävä vesi 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei saa sekoittaa muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa, lukuun ottamatta infuusioliuoksia, jotka on mainittu kohdassa 4.9. Valmiste on yhteensopimaton meloksikaamia sisältävien injektionesteiden ja muiden vedettömien liuosten kanssa. 6.3 Kestoaika Avaamattoman pakkauksen kestoaika: 3 vuotta. Sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeinen kestoaika: 28 vuorokautta. Laimennosten kemiallinen ja fysikaalinen säilyvyys on osoitettu 4 tuntiin asti 25 C:ssa valolta suojassa. Mikrobiologisista syistä laimennokset on käytettävä heti. 5

6 6.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. 6.5 Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus - Värittömästä tyypin I lasista valmistettu injektiopullo, jossa on injektioliuosta 5 ml, 10 ml, 20 ml, 25 ml, 30 ml ja 50 ml. - Teflonpäällysteinen tyypin I klorobutyylikumista valmistettu tulppa, joka suojattu alumiinikorkilla. 1 injektiopullo pahvikotelossa. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla. 6.6 Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien jätemateriaalien hävittämiselle Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Eurovet Animal Health B.V. Handelsweg AE Bladel Alankomaat 8. MYYNTILUVAN NUMERO(T) ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ /UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ Ensimmäisen myyntiluvan myöntämispäivämäärä: PP/KK/VVVV Uudistamispäivämäärä: PP/KK/VVVV 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO Vain eläinlääkärin annettavaksi. 6