LIITE I VALMISTEYHTEENVETO



Samankaltaiset tiedostot
VALMISTEYHTEENVETO. Jokainen tabletti sisältää toremifeenisitraattia, joka vastaa 20 mg toremifeenia.

LIITE VALMISTEYHTEENVETO

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

Histadin- valmisteen tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu alle 2-vuotiailla lapsilla.

VALMISTEYHTEENVETO. Addex-Kaliumklorid 150 mg/ml infuusiokonsentraatti. Osmolaliteetti: noin mosm/kg vettä ph: noin 4

VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä, suora, viistoreunainen tabletti, johon on kaiverrettu TO20 toiselle puolelle.

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 3. LÄÄKEMUOTO 4. KLIINISET TIEDOT. 4.1 Käyttöaiheet. 4.2 Annostus ja antotapa

VALMISTEYHTEENVETO. Aikuiset (myös iäkkäät): Suositeltu annos on 800 mg eli 2 kapselia vuorokaudessa kerta-annoksena kolmen kuukauden ajan.

VALMISTEYHTEENVETO. Tabletit ovat pyöreitä, harmaansinisiä ja sokeripäällysteisiä, halkaisija n. 11 mm.

Hoito: Yksilöllinen annos, joka säädetään seerumin kaliumarvojen mukaan.

VALMISTEYHTEENVETO. 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI Canidryl 50 mg tabletti koirille Karprofeeni. 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS Vaikuttava aine:

VALMISTEYHTEENVETO. Huom. Emätinpuikko tulee työntää syvälle emättimeen, ei mielellään kuukautisten aikana.

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: pyöreä, merkintä BEPANTHEN kehässä, halkaisija n. 18 mm, paksuus n. 3,5 mm, harmaankeltainen, sitruunan tuoksu.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi tabletti sisältää natriumfluoridia määrän, joka vastaa 0,25 mg:aa fluoridia.

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

Kissa: Leikkauksen jälkeisen kivun lievitys kohdun ja munasarjojen poistoleikkauksen sekä pienten pehmytkudoskirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Liite III. Muutokset valmisteyhteenvedon ja pakkausselosteiden asianmukaisiin kohtiin

VALMISTE YHT E ENVET O

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Glucosamin Pharma Nord 400 mg kapselit. 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Rennie Orange imeskelytabletti 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. 1 kalvopäällysteinen tabletti sisältää kalsiumkarbonaattia vastaten 500 mg kalsiumia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.

esimerkkipakkaus aivastux

Farmakoterapeuttinen ryhmä: steroideihin kuulumaton anti-inflammatorinen lääkeaine, ATCvet-koodi QM01AE90

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. PAUSANOL 0,1 mg/g -emätinemulsiovoide 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi tabletti sisältää natriumfluoridia vastaten 0,25 mg fluoridia ja omenahappoa 28,6 mg.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi tabletti sisältää 120 mg feksofenadiinihydrokloridia, mikä vastaa 112 mg feksofenadiinia.

ESIMERKKIPAKKAUS AIVASTUX. Erä MTnr 0000 Myyntiluvan haltija: Lääketehdas Oy, Lääkekylä, Suomi. Vnr Vnr tit q.s.

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet Jos haittavaikutuksia ilmenee, tulee hoito keskeyttää ja ottaa yhteys eläinlääkäriin.

Valmistetta ei tule käyttää tiineillä ja imettävillä nartuilla eikä koirilla, joilla on maksan vajaatoiminta.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi 500 mg:n purutabletti sisältää kalsiumkarbonaattia määrän, joka vastaa 500 mg:aa kalsiumia.

VALMISTEYHTEENVETO. Harmaapilkullinen, pyöreä, kuperapintainen tabletti, halkaisija 13 mm

VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen, pyöreä, kummaltakin puolelta litteä viistoreunainen tabletti, jossa jakouurre toisella puolella.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Zidoval 7,5 mg/g emätingeeli 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT. Metronidatsoli 0,75 paino-%, 7,5 mg/g

Clomicalmin tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu alle 1,25 kg painavilla eikä alle kuuden kuukauden ikäisillä koirilla.

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Lyngonia kalvopäällysteiset tabletit 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen tai melkein valkoinen, torpedonmallinen emätinpuikko

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: yksi tabletti sisältää 43,3 mg laktoosimonohydraattia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Galieve Peppermint purutabletti 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Kestine 20 mg tabletti, kalvopäällysteinen 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

4.1 Käyttöaihe Akuutteihin tai kroonisiin keuhko- ja keuhkoputkisairauksiin liittyvän limaa erittävän yskän limaa irrottava hoito.

1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Loxicom 0,5 mg/ml oraalisuspensio kissalle 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS. Yksi millilitra sisältää: Vaikuttava aine:

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 230 mg pyranteeliembonaattia ja 20 mg pratsikvanteelia

1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Canizol vet 400 mg tabletti koirille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS. 1 tabletti sisältää: Vaikuttava aine:

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi imeskelytabletti sisältää 3 mg bentsydamiinihydrokloridia, joka vastaa 2,68 mg bentsydamiinia.

Tuulix tabletit on tarkoitettu allergisen nuhan sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian oireiden hoitoon.

LIITE III VALMISTEYHTEENVEDON JA PAKKAUSSELOSTEEN OLEELLISET OSAT

VALMISTEYHTEENVETO. Akrivastiinia ei pidä määrätä potilaille, joiden munuaistoiminta on merkittävästi heikentynyt.

VALMISTEYHTEENVETO. Yli 33 kg painavat lapset (noin 11-vuotiaat), alle 50 kg painavat nuoret ja aikuiset:

Liite III Muutokset valmistetietojen asianmukaisiin kohtiin

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi annospussi sisältää glukosamiinisulfaattinatriumkloridikompleksia vastaten 1,5 g glukosamiinisulfaattia.

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi tabletti sisältää natriumfluoridia määrän, joka vastaa 0,25 mg:aa fluoridia.

VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Perlutex Vet. 5 mg tabletti 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Phybag 9 mg/ml injektioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO. Valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera tabletti, jossa jakoura yhdellä puolella, halkaisija 12 mm.

VALMISTEYHTEENVETO. Tabletti. Tabletit ovat valkoisia, pyöreitä, kuperia ja niissä on merkintä 7. Tabletin halkaisija on 7 mm.

VALMISTEYHTEENVETO. 1 ml = noin 31 tippaa. Yksi tippa sisältää noin 2 mikrog ja 5 tippaa noin 10 mikrog D-vitamiinia.

Yksi g sisältää bentsoyyliperoksidia, vesipitoinen, vastaten vedetöntä bentsoyyliperoksidia 50 mg.

VALMISTEYHTEENVETO. Neste- ja elektrolyyttihukka esim. leikkauksen, trauman tai palovammojen yhteydessä.

Hivenaineiden perustarpeen sekä hiukan lisääntyneen tarpeen tyydyttämiseen laskimoravitsemuksen yhteydessä.

Annosta tulee muuttaa eläimillä, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska haittavaikutusriski on suurentunut.

Silmäinfektiot kuten keratiitti, konjunktiviitti, meibomiitti, blefariitti ym., jotka johtuvat fusidiinille herkistä bakteereista.

VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. XEDEN vet 50 mg tabletti koiralle 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

VALMISTEYHTEENVETO. Yksi 500 mg:n purutabletti sisältää kalsiumkarbonaattia määrän, joka vastaa 500 mg:aa kalsiumia.

VALMISTEYHTEENVETO. 1 kalvopäällysteinen tabletti sisältää kalsiumkarbonaattia vastaten 500 mg kalsiumia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.

PAKKAUSSELOSTE: TIETOJA KÄYTTÄJÄLLE. Granisetron Teva 1 mg kalvopäällysteinen tabletti Granisetron Teva2 mg kalvopäällysteinen tabletti Granisetroni

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Celluvisc 1,0 % silmätipat, liuos kerta-annossäiliössä 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Propyyliheksedriini. Eventin. Postfach Ludwigshafen DE Germany. Tämä päätös Huomioitava ennen lääkkeen Lääkevalmisteen

VALMISTEYHTEENVETO. Koira Lievän tai kohtalaisen sisäelimiin liittyvän kivun lievittämiseen. Rauhoittamiseen yhdessä medetomidiinin kanssa.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. BiQi 3 g jauhe oraalisuspensiota varten 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

MYYNTIPÄÄLLYSMERKINNÄT JA PAKKAUSSELOSTE

VALMISTEYHTEENVETO. Maksimivuorokausiannos 40 ml (120 mg dekstrometorfaania)

1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Carprofelican vet 50 mg/ml injektioneste, liuos, koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

VALMISTEYHTEENVETO. Voideside sisältää Fucidin 2% voidetta noin 1,5 g/dm 2. 1 g voidetta sisältää vaikuttavaa ainetta: Natriumfusidaattia 20 mg (2 %).

VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. GastroGard 370 mg/g oraalipasta hevoselle 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS. 1 gramma sisältää:

1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Picorion 7,5 mg/ml tipat, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT. 1 ml tippoja sisältää natriumpikosulfaattia 7,5 mg.

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: Valkoinen tai melkein valkoinen talkkimainen jauhe.

Senshio 60 mg kalvopäällysteinen tabletti, Shionogi Limited.

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Ginkgomax kapseli, kova 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Normofusin 50 mg/ml infuusioneste, liuos 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

VALMISTEYHTEENVETO 1. ELÄINLÄÄKKEEN NIMI. Revertor vet 5 mg/ml injektioneste, liuos koirille ja kissoille 2. LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

Carepen vet 600 mg intramammaarisuspensio lypsävälle lehmälle.

VALMISTEYHTEENVETO. Tabletti, kalvopäällysteinen Valkea, kalvopäällysteinen kapselin muotoinen tabletti, jakouurre, koko 19,0x9,7 mm, merkintä PAN 1G.

VALMISTEYHTEENVETO. Jos potilaalla on D-vitamiinin puutoksen riski, spesifisen osteoporoosihoidon lisäksi on harkittava kalsiumlisää.

VALMISTEYHTEENVETO. Lievän tai kohtalaisen vaikean polven nivelrikon oireiden lievittäminen.

VALMISTEYHTEENVETO. Ruiskeina annettavien jauheiden, konsentraattien ja liuosten liuottamiseen ja laimentamiseen.

VALMISTEYHTEENVETO. Hyperici (Hypericum perforatum L.) herbae recent. extr. spir. sicc. (3,1-4,0:1) mg respond. tot hypericin.

Liite III. Muutokset tuotetietojen olennaisiin kohtiin

VALMISTEYHTEENVETO. Yliherkkyys mikonatsolille, muille imidatsolijohdannaisille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO. Sydän-, maksa- ja munuaisperäiset turvotukset. Hydrothorax, ascites ja epäspesifinen vesipöhö.

Angitensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE:n) estäjät ja angiotensiini II -reseptorin salpaajat: Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO. Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä penisilliineille, kefalosporiineille tai apuaineille.

VALMISTEYHTEENVETO. Annostus Aikuiset (myös iäkkäät): Suositeltu annos on 800 mg eli 2 kapselia vuorokaudessa kerta-annoksena kolmen kuukauden ajan.

VALMISTEYHTEENVETO. Addex-Magnesiumsulfaatti 246 mg/ml infuusiokonsentraatti, liuosta varten

Kissalla : Aikuis- ja toukkavaiheessa olevien heisi- ja pyörömatojen aiheuttamien sekainfektioiden hoito kuten :

VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI. Questran 4 g/annos jauhe 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT. Kolestyramiini 4 g. Apuaineet ks. 6.1.

VALMISTEYHTEENVETO. Steriili vesi Baxter Viaflo, liuotin parenteraaliseen käyttöön

VALMISTEYHTEENVETO. Valmisteen kuvaus: Valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera tabletti, halkaisija noin 7 mm ja korkeus noin 3,5 mm.

Transkriptio:

LIITE I VALMISTEYHTEENVETO

VALMISTEYHTEENVETO FARESTON 60 mg tabletti 1. LÄÄKEVALMISTEEN KAUPPANIMI FARESTON 60 mg tabletti 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Vaikuttava aine: Toremifeeni 60 mg (toremifeenisitraattina) Lisäaineet: Maissitärkkelys, laktoosi, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen vedetön pii, magnesiumstearaatti. 3. LÄÄKEMUOTO Tabletti. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Indikaatiot Metastasoituneen horminiriippuvaisen rintasyövän ensilinjan hormonihoito postmenopausaalisilla potilailla. FARESTON ia ei suositella potilaille, joilla on estrogeenireseptorinegatiivinen tuumori. 4.2 Annostus ja antotapa Suositeltava annostus on yksi 60 mg:n tabletti päivässä. Annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Toremifeenin käytössä on noudatettava varovaisuutta maksan vajaatoimintapotilailla (ks myös 5.2. Farmakokinetiikka, b) Ominaisuudet potilailla). 4.3 Kontraindikaatiot Aikaisemmin todettu kohdun limakalvon hyperplasia ja vakava maksan vajaatoiminta ovat kontraindikaatioita toremifeenin pitkäaikaisessa käytössä.

4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyviä varotoimet Kokemus toremifeenin pitkäaikaiskäytöstä (enemmän kuin 1 vuosi) on vähäinen. Potilaita, joilla on kompensoimaton sydämen vajaatoiminta tai vakava angina pectoris on tarkkailtava huolellisesti. Koska hyperkalsemiaa voi esiintyä hoidon alussa, myös luumetastaasipotilaita on tarkkailtava huolellisesti. Toremifeenin luuvaikutuksia ei tiedetä. Potilaita, joilla on ollut vakava tromboembolinen sairaus, ei yleisesti pitäisi hoitaa toremifeenilla. Kliinistä kokemusta toremifeenin käytöstä ei ole potilailla, joilla on labiili tai vaikeahoitoinen diabetes, vakavasti alentunut yleiskunto, kompensoimaton sydämen vajaatoiminta tai vakava angina pectoris. 4.5 Interaktiot Erityisiä interaktiotutkimuksia ei ole tehty. Munuaisten kalsiumineritystä vähentävät lääkkeet, esim. tiatsididiureetit, saattavat lisätä hyperkalsemian riskiä. Entsyymi-induktorit kuten fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini saattavat lisätä toremifeenin aineenvaihdunnan nopeutta ja näin alentaa sen pitoisuutta seerumissa. Tällaisissa tapauksissa päivittäisen annoksen kaksinkertaistaminen saattaa olla tarpeellista. Antiestrogeenien ja varfariinin kaltaisten antikoagulanttien välillä on tunnettu vuorovaikutus, joka johtaa vaarallisesti pidentyneeseen vuotoaikaan. Tämän vuoksi toremifeenin käyttöä samanaikaisesti tällaisten lääkeaineiden kanssa olisi vältettävä. Teoreettisesti toremifeenin aineenvaihduntaa estävät lääkeaineet, joiden tiedetään inhiboivan samaa CYP 3A4-6 entsyymijärjestelmää, jonka puolestaan tiedetään pääosin vastaavan toremifeenin aineenvaihdunnasta. Esimerkkejä sellaisista aineista ovat ketokonatsoli ja muut samankaltaiset antimykootit, erytromysiini ja troleandomysiini. Tällaisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä toremifeenin kanssa on harkittava huolellisesti.

4.6 Raskaus ja imetys Toremifeenia suositellaan postmenopausaalisille potilaille. Koska erityistä tietoa valmisteen käytöstä ihmisillä ei ole, toremifeeniä ei pitäisi käyttää raskauden eikä imetyksen aikana. Eläimillä suoritetuissa lisääntymistutkimuksissa toremifeenin on havaittu estävän munasolun kiinnittymistä, aiheuttavan synnytyshäiriöitä ja alentavan sikiöiden elinkykyä. Lisäksi elinmuodostuksen aikana toremifeeni aiheuttaa luutumismuutoksia ja kylkiluiden epänormaalisuutta sekä turvotusta sikiöissä. Imetyksen aikana toremifeenin havaittiin hidastavan poikasten painonkehitystä rotilla. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Ei vaikutuksia. 4.8 Haittavaikutukset Haittavaikutukset ovat tavallisesti lieviä. Ne johtuvat enimmäkseen toremifeenin hormonaalisesta vaikutuksesta. Kliinisissä tutkimuksissa yleisin haittavaikutus (20 % saakka) oli kuumat aallot. Muita yleisiä haittavaikutuksia olivat hikoilu (14%), pahoinvointi (8%), valkovuoto (8%), pyörrytys (4%), turvotus (3%), kipu (2%) ja oksentelu (2%). Harvemmin esiintyviä haittavaikutuksia (esiintyvyys < 1%) olivat emätinverenvuoto, rintakipu, väsymys, selkäkipu, päänsärky, ihon värimuutokset, painon lisääntyminen, unettomuus, ummetus, hengenahdistus, pareesi, vapina, huimaus, kutina, ruokahaluttomuus, palautuva sarveiskalvon samentuma ja voimattomuus. Verisuonentukkeumia on havaittu, vaikkakin niiden syysuhde toremifeenihoitoon jää epäselväksi. Harvinaisia haittavaikutuksia, joiden syysuhde toremifeeniin on epäselvä, ovat ihotulehdus, hiustenlähtö, emotionaalinen herkkyys, masentuneisuus, keltatauti ja jäykkyys. Hoito keskeytettiin haittavaikutusten vuoksi noin 3 % potilaista. Useimmissa tapauksissa syynä oli pahoinvointi, oksentelu, kiertohuimaus, hyperkalsemia ja emätinverenvuoto. Hyperkalsemian kehittyminen hoidon alkuvaiheessa on mahdollista erityisesti potilailla, joilla on etäispesäkkeitä luustossa.

Hoidon aikana saattaa esiintyä kohdun limakalvon hypertrofiaa, joka johtuu toremifeenin hormonaalisesta (osittaisesta estrogeenisesta) vaikutuksesta. Kohdun limakalvomuutosten, kuten hyperplasian, polyyppien tai syövän, mahdollisuus on lisääntynyt. Tämä saattaa johtua farmakologisesta perusmekanismista/estrogeenisesta stimulaatiosta. 4.9 Yliannostus Yliannostustapauksia ei tunneta. Huimausta, päänsärkyä ja pyörrytystä havaittiin terveillä vapaaehtoisilla suoritetuissa tutkimuksissa 680 mg:n päiväannoksilla. Mitään spesifistä vastaainetta ei ole olemassa ja hoito on oireenmukaista. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Toremifeeni on ei-steroidinen trifenyylietyleeni-johdos. Kuten muutkin tähän ryhmään kuuluvat, esim. tamoksifeeni ja klomifeeni, toremifeeni sitoutuu estrogeenireseptoreihin ja voi saada aikaan joko estrogeenisia tai antiestrogeenisia, tai molempia vaikutuksia riippuen hoidon kestosta, eläinlajista, sukupuolesta, kohde-elimestä ja valitusta tutkimuskohteesta tai - menetelmästä. Yleensä kuitenkin ei-steroidiset trifenyylietyleeni-johdannaiset ovat rotilla ja ihmisillä vallitsevasti antiestrogeenisia ja hiirillä estrogeenisia. Pienin sisäisen estrogeenivaikutuksen naarasrotilla aikaansaava toremifeeniannostus on noin 40 kertaa suurempi kuin vastaava tamoksifeeniannostus. Samassa mallissa toremifeenin pienin antiestrogeenisesti vaikuttava annos on 10 kertaa suurempi kuin vastaava tamoksifeeniannos, mikä viittaa matalampaan estogeeni-antiestrogeenisuhteeseen toremifeenilla kuin tamoksifeenilla. Vastaavasta suhteesta ihmisellä ei ole tietoa. Postmenopausaalisilla vapaaehtoisilla, joille annosteltiin estrogeenia oraalisesti tai transdermaalisesti, toremifeeni vaikutti antiestrogeenisesti 20-200 mg:n vuorokausiannoksilla alentaen emättimen limakalvon sarveistumisindeksiä. Tämä vaikutus ei eronnut tamoksifeenin 20 mg:n annoksen vastaavasta vaikutuksesta. Pienemmillä annoksilla toremifeeni ei estänyt estrogeenin aiheuttamaa emättimen limakalvon stimulaatiota. Toremifeeni sitoutuu spesifisesti estrogeenireseptoreihin kilpaillen estradiolin kanssa ja estää estrogeenista johtuvaa DNA-synteesiä ja solunjakautumista. Eräissä kokeellisissa tuumoreissa ja/tai suurilla annoksilla toremifeenilla on havaittu antituumorivaikutuksia, jotka eivät ole estrogeenista riippuvia. Toremifeenin rintasyövän kasvua estävä vaikutus johtuu ensisijaisesti antiestrogeenisuudesta, vaikka muitakin mekanismeja (onkogeenien

ilmenemisen säätely, kasvutekijöiden erittyminen, apoptoosin induktio ja vaikutus solusyklin kinetiikkaan) ilmeisesti liittyy kasvun estoon. 5.2 Farmakokinettiikka a) Yleiset ominaisuudet Toremifeeni imeytyy helposti suun kautta annettuna. Korkeimmat pitoisuudet seerumissa saavutetaan 3 tunnin kuluessa (vaihteluväli 2-5 tuntia). Ruoan nauttiminen ei vaikuta imeytyneen lääkkeen määrään, mutta saattaa siirtää huippupitoisuutta 1.5-2 tunnilla. Ruoan aiheuttamat vaihtelut eivät ole kliinisesti merkitseviä. Toremifeenin pitoisuudet seerumissa voidaan esittää 2-vaiheisella kuvaajalla. Jakautumisvaihetta, jonka keskimääräinen puoliintumisaika on 4 (2-12) tuntia, seuraa hidas eliminaatiovaihe, jonka puoliintumisaika on 5 (2-10) päivää. Kineettisistä parametreistä puhdistumaa ja jakautumisvaihetta (CL ja V) ei voida tarkasti arvioida laskimonsisäisen annostelun puuttuessa. Toremifeeni sitoutuu voimakkaasti (>99.5%) seerumin proteiineihin, pääasiassa albumiiniin. Toremifeeni noudattaa lineaarista seerumin kinetiikkaa annoksilla 11-680 mg päivässä oraalisilla annoksilla. Keskimääräinen vakaan tilan toremifeenipitoisuus on 0.9 (0.6-1.3) ìg/ml suositellulla 60 mg päiväannoksella. Toremifeeni metaboloituu useaa tietä. Ihmisen seerumissa pääasiallinen aineenvaihduntatuote on N-demetyylitoremifeeni, jonka keskimääräinen puoliintumisaika on 11 (4-20) päivää. Sen vakaan tilan pitoisuudet ovat noin kaksinkertaiset verrattuna toremifeenin pitoisuuksiin. Sillä on samanlainen antiestrogeeninen, vaikkakin heikompi kasvaimia ehkäisevä vaikutus kuin toremifeenillä. Se on sitoutunut plasman proteiineihin vielä voimakkaammin kuin toremifeeni, proteiiniin sitoutuneen osan ollessa > 99,9 %. Ihmisen seerumista on löydetty kolme muuta metaboliittia: (deaminohydroksi)toremifeeni, 4-hydroksitoremifeeni ja N,Ndidemetyylitoremifeeni. Vaikka niillä on teoreettisesti mielenkiintoisia hormonaalisia vaikutuksia, niiden pitoisuudet toremifeenihoidon aikana ovat liian alhaiset, jotta niillä olisi oleellista biologista merkitystä. Toremifeeni poistuu pääasiassa aineenvaihduntatuotteina ulosteeseen. Sappikierto on odotettavissa. Noin 10 % annoksesta erittyy aineenvaihduntatuotteina virtsaan. Hitaasta erittymisestä johtuen vakaan tilan pitoisuudet seerumissa saavutetaan 4-6 viikon kuluessa.

b) Ominaisuudet potilailla Kliinisellä antituumoriteholla ja seerumin konsentraatioilla ei ole positiivista korrelaatiota käytettäessä suositeltua 60 mg:n annostusta. Polymorfista aineenvaihduntaa koskevaa tietoa ei ole olemassa. Entsyymikompleksi, jonka tiedetään osallistuvan toremifeenin aineenvaihduntaan ihmisellä, on sytokromi P450-riippuvainen maksan sekatoiminen oksidaasi. Tärkein aineenvaihduntatie, N-demetylaatio, on pääasiassa CYP3A4/3A5:n välittämä. Toremifeenin farmakokinetiikkaa on tutkittu avoimessa 4 rinnakkaisryhmän (à 10 henkilöä) tutkimuksessa: Normaalihenkilöillä, potilailla, joilla oli maksan vajaatoiminta (ASAT 57 U/L, ALAT 76 U/L, gammagt 329 U/L, keskiarvoja) maksan aktivoitunut toiminta (ASAT 25 U/L, ALAT 30 U/L, gamma GT 91 U/L, keskiarvoja - potilaita, joilla oli epilepsialääkitys) ja potilailla, joilla oli munuaisten vajaatoiminta (kreatiniini 176 mmol/l). Tässä tutkimuksessa munuaisten vajaatoiminta ei muuttanut toremifeenin farmakokinetiikkaa normaalihenkilöihin verrattuna. Toremifeenin ja sen metaboliittien eliminaatio oli merkitsevästi nopeutunut potilailla, joilla maksan toiminta oli aktivoitunut, ja hidastunut potilailla, joilla maksan toiminta oli heikentynyt. Maksan toiminnan vajaus mitattuna entsyymifunktiolla ei kuitenkaan korreloi toremifeenin eliminaatiokinetiikkaan. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Toremifeenin akuutti toksisuus on vähäinen, rotilla ja hiirillä LD-50 on yli 2000 mg/kg. Toistetuissa toksisuustutkimuksissa rottien kuolinsyy on mahalaukun laajentuma. Akuuteissa ja kroonisissa toksisuustutkimuksissa useimmat löydöksistä liittyvät toremifeenin hormonivaikutuksiin. Rotissa toremifeenin ei ole havaittu olevan genotoksinen eikä karsinogeeninen. Hiirillä estrogeenit aiheuttavat munasarja- ja kiveskasvaimia sekä hyperostoosia (luuston liikakasvua) ja luusarkoomia. Toremifeenilla on tyypillinen estrogeeninkaltainen vaikutus hiiriin ja se aiheuttaa samanlaisia kasvaimia. Tällä löydöksellä on todennäköisesti vähän merkitystä ihmisen turvallisuuden kannalta, koska ihmisellä toremifeeni toimii pääasiassa antiestrogeenina.

6.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Maissitärkkelys Laktoosi Povidoni Natriumtärkkelysglykolaatti Magnesiumstearaatti Mikrokiteinen selluloosa Vedetön kolloidinen piidioksidi 6.2 Yhteensopimattomuus Ei ole. 6.3 Kelpoisuusaika 6.4 Säilytys 5 vuotta +15 - +30 C. Tabletit säilytetään +15 - +30 C:ssa. 6.5 Pakkaukset ja valmisteen kuvaus Vihreä PVC-kalvo- ja alumiiniläpipainopakkaus pahvirasiassa. Pakkauskoot: 30 ja 100 tablettia. 6.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet Ei vaadi erityisohjeita. 7. MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA TOIMINIMI JA PYSYVÄ OSOITE TAI REKISTERÖITY TOIMIPAIKKA ERCOPHARM A/S Bøgeskovvej 9 DK-3490 KVISTGÅRD Denmark

8. MYYNTILUVAN NUMERO 9. MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄ 10. TEKSTIMUUTOSTEN VIIMEISIN PÄIVÄMÄÄRÄ

LIITE II VALMISTUSLUPA JA MYYNTILUPAAN LIITTYVÄT EHDOT

A - VALMISTUSLUVAN(VALMISTUSLUPIEN) HALTIJA(T) (Neuvoston direktiivin 75/319/ETY, sellaisena kuin se on muutettuna 16 artiklan 1 ja/tai 3 kohta) Vaikuttavan ainesosan valmistaja: Orion-yhtymä, Fermion, Oulun tehdas, Lääketehtaankatu 2, 90650 Oulu, Suomi Lopullisen tuotteen valmistaja ja erän toimituksesta EU:ssa vastaava: Orionyhtymä, Orion-Farmos, Turun tehdas, Tengströminkatu 6 8, 20360 Turku, Suomi. GMP-todistuksen antaneet Suomen viranomaiset marraskuussa 1994. B. - TOIMITTAMISTA KOSKEVAT EHDOT (Direktiivin 92/26/ETY 2 ja 3 artikla) Lääkärin uusittava lääkemääräys

C. - MYYNTILUVAN HALTIJAA KOSKEVAT ERITYISVELVOITTEET (luvan myöntämistä seuraavat toimet) Yhtiö, jota on kuultu (CPMP/502/95), noudattaa velvoitetta toteuttaa jäljempänä annetut ja yksityiskohtaisesti tämän lausunnon liitteenä olevan arviointilausunnon CPMP/453/95 II luvun 3 kohdassa esitetyt tutkimukset. Näiden tutkimusten tulokset jätetään määrätyn ailataulun mukaisesti EMEA:lle mukaisesti sen jälkeen, kun markkinoille saattamista koskeva lupa on myönnetty. 1. Loput tiedot vaikuttavan ainesosan HPLC-kokeen validoinnista annetaan 15. joulukuuta 1995. 2. Vaikuttavan ainesosan stabiilius olisi arvioitava uudestaan. Koe alkaa 15. lokakuuta 1995, ja tulokset on annettava säännöllisesti joka kuudes kuukausi. Loppukertomus annetaan 31. lokakuuta 2000. 3. Hajoamista koskevia lisäkokeita toteutetaan ja tulokset annetaan 31. maaliskuuta 1996. 4. Kliinistä lisätietoa gynekologisesta jatkotutkimuksesta (mukaan lukien kohdun limakalvon biopsia) annetaan 31. joulukuuta 1999 (tutkimukset 3008009 ja 3008011) 5. Kliinistä lisätietoa toremifeenin vaikutuksesta luun mineralisaatioon annetaan 31. joulukuuta 1998 (tutkimus 092B06/092B11).

LIITE III EHDOTUS MYYNTIPÄÄLLYSMERKINNÄT JA PAKKAUSSELOSTE

A. EDHOTUS MYYNTIPÄÄLLYSMERKINNÖIKSI

ETIKETTI KOTELOTEKSTI LÄÄKEVALMISTEEN KAUPPANIMI JA VAIKUTTAVA AINE FARESTON 60 mg tabl. Toremifen. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 1 tabl.: Toremifen. citr. respond. toremifen. 60 mg lactos., constit. q.s. LÄÄKEMUOTO JA PAKKAUSKOOT 30 tabl. ja 100 tabl. EI LASTEN ULOTTUVILLE Käyt.ennen/anv.före (kuukausi/vuosi) VARASTOINNIN ERITYISTOIMENPITEET Ei ole ERITYISTOIMENPITEET KÄYTTÄMÄTTÄ JÄÄNEEN LÄÄKKEEN TAI SIITÄ SYNTYNEIDEN JÄTEAINEIDEN HÄVITTÄMISEKSI ERITYISTOIMENPITEET KÄYTTÄMÄTTÄ JÄÄNEEN LÄÄKKEEN TAI SIITÄ SYNTYNEIDEN JÄTEAINEIDEN HÄVITTÄMISEKSI LÄÄKEVALMISTE, JOKA EDELLYTTÄÄ LÄÄKEMÄÄRÄYSTÄ Ei erityistoimenpiteitä

MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA TOIMINIMI JA PYSYVÄ OSOITE TAI REKISTERÖITY TOIMIPAIKKA Ercopharm AS Bøgeskovvej DK-3490 Kvistgård DENMARK Vnr: MYYNTILUVAN NUMERO VALMISTAJAN ERÄNUMERO LÄPIPAINOPAKKAUS LÄÄKEVALMISTEEN KAUPPANIMI JA VAIKUTTAVA AINE FARESTON 60 mg Toremifeeni. MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI ERCOPHARM AS ERÄNUMERO Käyt.ennen/anv.före:

B. EHDOTUS PAKKAUSSELOSTEEKSI

PAKKAUSSELOSTE FARESTON 60 mg tabletti Lukekaa tämä seloste huolellisesti ennenkuin otatte lääkkeenne. Seloste sisältää yhteenvedon siitä mitä lääkkeestänne tiedetään. Jos Teillä on kysymyksiä tai jos ette ole jostain asiasta varma, kääntykää lääkärinne tai apteekkarinne puoleen. Muistakaa, että tämä lääke on Teitä varten. Vain lääkäri voi määrätä tätä lääkettä ja se voi olla vahingollinen muille, vaikka heidän oireensa olisivatkin samat kuin Teidän. 1. LÄÄKEVALMISTEEN TUNNISTAMINEN Lääkevalmisteen nimi FARESTON Koostumus Vaikuttava aine: Toremifeeni 60 mg (toremifeenisitraattina) Täyteaineet:Maissitärkkelys, laktoosi, povidoni, natriumtärkkelysglykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti. Farmaseuttinen muoto Tabletti, joka sisältää 60 mg toremifeenia 30 ja 100 tabletin kotelo Farmakoterapeuttinen ryhmä FARESTON on antiestrogeeni Myyntiluvan haltija Ercopharm AS Bøgeskovvej DK-3490 Kvistgård DENMARK Valmistaja Orion-yhtymä Oy Tengströminkatu 6-8 FIN-20360 TURKU FINLAND

2. KÄYTTÖTARKOITUS (Hoitoindikaatio) FARESTONia käytetään eräiden rintarauhasen kasvainten hoitoon vaihdevuosien jälkeen. 3. ENNEN LÄÄKKEEN OTTAMISTA TARVITTAVA TIETO Hoidon vasta-aiheet Pitkäaikaista toremifeenihoitoa ei pitäisi antaa potilaille, joilla kohdun seinämä on paksuuntunut tai joilla on maksan vaikea vajaatoiminta. Jos Teistä tuntuu, että tämä koskee Teitä, kääntykää lääkärinne puoleen. Varotoimenpiteet FARESTON ia on käytettävä varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta (mukaanlukien angina pectoris) tai luusairauksia, koska kalsiumin pitoisuus veressä voi nousta hoidon alussa. Sama koskee diabeetikkoja ja potilaita, joilla on huono ruumiillinen kunto. Potilaiden, joilla on ollut vakavia veren hyytymishäiriöitä, ei tule käyttää toremifeenia. Jos Teistä tuntuu, että tämä koskee Teitä, kääntykää lääkärinne puoleen. Ei lasten käsiin. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset Hoitavalle lääkärille on ilmoitettava kaikista ottamistanne lääkkeistä, koska FARESTON in annosta voidaan joutua muuttamaan. Tällaisia lääkkeitä ovat tiatsidityyppiset diureetit, varfariinin kaltaiset veren hyytymistä estävät lääkkeet, eräät epilepsialääkkeet (karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali) sekä sienilääkkeet (kuten ketokonatsoli) ja eräät antibiootit (kuten erytromysiini ja troleandomysiini). Jos joudutte sairaalaan tai Teille määrätään uutta lääkettä, kertokaa lääkärillenne, että Teille on määrätty FARESTON. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana Toremifeenia suositellaan vaihdevuodet ohittaneille potilaille. Sitä ei pidä käyttää raskauden tai imetyksen aikana. Vaikutukset ajokykyyn ja tarkkaavaisuutta vaativiin tehtäviin Ei tunnettuja vaikutuksia

4. KÄYTTÖOHJEET Annostelu Suositeltava annostus on 60 mg, 1 tabletti päivässä. Lääkkeen antotapa Tabletti otetaan suun kautta Annostelutiheys Yksi tabletti päivässä Hoidon kesto Elinikäinen tai lääkärin ohjeen mukainen. Toimenpiteet yliannoksen yhteydessä Yliannostustapauksissa on otettava välittömästi yhteys hoitavaan lääkäriin. Toimenpiteet, jos olette unohtaneet ottaa yhden tai useampia annoksia Yksi tabletti päivässä on suositeltu annos. Jos olette unohtaneet yhden tabletin, ottakaa seuraava tavalliseen tapaan ja jatkakaa hoitoa kuten on suositeltu. Jos olette unohtaneet useita annoksia, ilmoittakaa asiasta lääkärillenne ja noudattakaa hänen ohjeitaan. 5. HAITTAVAIKUTUKSET Varsinaisen hoitovaikutuksen lisäksi lääkkeet voivat aiheuttaa haitallisia vaikutuksia. Haitallisia vaikutuksia, jotka esiintyvät todennäköisimmin, ovat kuumat aallot, hikoilu, valkovuoto, pahoinvointi, pyörrytys, turvotus, särky ja oksentelu. Muita haitallisia vaikutuksia ovat emäntinverenvuoto, rintakipu, väsymys, selkäkipu, päänsärky, ihon värimuutokset, painon lisääntyminen, unettomuus, ummetus, hengenahdistus, veltostuminen, vapina, kutina, ruokahaluttomuus, palautuva sarveiskalvon samentuma ja voimattomuus. Mikäli esiintyy haittavaikutuksia, joita ei ole edellä mainittu, ottakaa yhteyttä hoitavaan lääkäriin.

6. KELPOISUUSAIKA JA VARASTOINTI Tuotetta ei saa käyttää pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivän jälkeen. Varastointi: tuote pitäisi säilyttää +15 ja +30 C lämpötilassa. 7. TEKSTIN VIIMEISIN PÄIVÄYS