1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI Calmia 20 mg lääkepurukumi VALMISTEYHTEENVETO 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Yksi purukumi sisältää: 20 mg dimenhydrinaattia. Apuaineet: yksi purukumi sisältää 405,75 mg sakkaroosia, 285 mg sorbitolia, 10 mg glukoosia, 3 mg aspartaamia (E 951) ja 0,94 mg laktoosia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1. 3. LÄÄKEMUOTO Lääkepurukumi Valkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, päällystetty purukumi jonka halkaisija on noin 18 mm. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Kinetoosin (matkapahoinvoinnin) ehkäisy. 4.2 Annostus ja antotapa Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: yksi purukumi, jota pureskellaan tehokkaasti vähintään 10 minuutin ajan. Jos pahoinvointia kaikesta huolimatta esiintyy, voidaan 30 minuutin kuluttua ottaa vielä toinen purukumi. Tämä voidaan toistaa vielä kerran. Purukumi olisi hyvä ottaa 15 30 minuuttia ennen matkan alkua. Suurin sallittu annos on 4 purukumia vuorokaudessa. Purukumia ei ole tarkoitettu nieltäväksi. Calmian käyttöä alle 12-vuotiaille lapsille ei suositella, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät. 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille. Fenyyliketonuria. Akuutti astmakohtaus. Porfyria. Ahdaskulmaglaukooma. Vaikea eturauhasen liikakasvu tai jäännösvirtsan määrää suurentava virtsarakon kaulan ahtauma, josta voi seurata täydellinen virtsaumpi (obstruktiivinen anuria). 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on jokin seuraavista: Krooninen keuhkosairaus ja astma Lievä eturauhasen liikakasvu ja virtsarakon kaulan ahtauma Mahanportin ja pohjukaissuolen ahtauma Kouristuskohtauksia (epilepsia, eklampsia) 1
Aivoverenkierron vajaatoiminta Feokromosytooma Alkoholin väärinkäyttö Munuaisten vajaatoiminta Vaikea maksan vajaatoiminta Sydämen rytmihäiriöitä Calmia sisältää laktoosia, glukoosia, sakkaroosia ja sorbitolia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos, glukoosi-galaktoosiimeytymishäiriö, fruktoosi-intoleranssi tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Dimenhydrinaatin rauhoittava vaikutus voimistuu, jos samanaikaisesti käytetään keskushermostoa lamaavia aineita kuten psyykenlääkkeitä, unilääkkeitä, rauhoittavia lääkkeitä, ahdistuslääkkeitä, euforisoivia kipulääkkeitä tai alkoholia. Antikolinergiset lääkkeet saattavat voimistaa dimenhydrinaatin antikolinergistä vaikutusta. Monoamiinioksidaasin (MAO)estäjät saattavat voimistaa dimenhydrinaatin antikolinergistä vaikutusta. Dimenhydrinaatti voi peittää aminoglykosidiantibioottien aiheuttaman ototoksisuuden oireet. Difenhydramiini on maksaentsyymi CYP2D6:n estäjä ja voi siten suurentaa potilaan altistusta CYP2D6:n substraateille kuten beetasalpaajille, masennuslääkkeille ja neurolepteille. Allergiatesteistä voi tulla väärä negatiivinen tulos. Radioimmunologisissa tai entsyymi-immunologisissa testeissä voi näkyä plasman teofylliinipitoisuuksien nousua. 4.6 Fertiliteetti, raskaus ja imetys Raskaus: Alkion- ja sikiönkehitykseen kohdistuvien vaikutusten selvittämiseksi ei ole tehty riittäviä eläinkokeita. Raskaana olevien naisten hoidosta on niukasti kliinistä kokemusta. Calmian käyttäminen raskauden aikana on hyväksyttävää vain hyvin perustelluista syistä ja lyhyen aikaa. Calmiaa ei saa käyttää raskauden loppuvaiheessa, sillä dimenhydrinaatti voi aiheuttaa supistuksia. Imetys: Dimenhydrinaatti erittyy rintamaitoon. Lääkettä ei saa käyttää imetyksen aikana. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Calmia voi heikentää reaktiokykyä. Tämä on otettava huomioon tarkkaavaisuutta vaativissa toimissa, esim. autolla ajettaessa. 4.8 Haittavaikutukset Calmian haittavaikutukset johtuvat dimenhydrinaatin farmakologisista vaikutuksista. Joillakin potilailla voi esiintyä lyhytkestoista ja ohimenevää suun tunnottomuutta. Alla lueteltujen haittavaikutusten esiintymistiheys on määritelty seuraavasti: Hyvin yleiset ( 1/10), yleiset ( 1/100, < 1/10), melko harvinaiset ( 1/1 000, < 1/100), harvinaiset ( 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinaiset (< 1/10 000) Hermosto Melko harvinaiset: väsymys, uneliaisuus. Harvinaiset: näköhäiriöt, kiertohuimaus, päänsärky, koordinaatiohäiriöt, silmänpaineen kohoaminen. Hyvin harvinaiset: kiihtyneisyys, hermostuneisuus, unettomuus (etenkin lapsilla), ahdistuneisuus, vapina. 2
Verisuonisto Melko harvinaiset: hypotensio. Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinaiset: nenän limakalvojen kuivuus. Ruoansulatuselimistö Melko harvinaiset: suun limakalvojen kuivuus. Harvinaiset: ruoansulatuskanavan häiriöt (esim. pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ummetus tai ripuli), kolestaattinen ikterus. Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinaiset: yliherkkyysreaktiot, valoyliherkkyys. Hyvin harvinaiset: lääkeaineihottuma. Luusto, lihakset ja sidekudos Harvinaiset: lihasheikkous. Munuaiset ja virtsatiet Harvinaiset: virtsaamishäiriöt. 4.9 Yliannostus Ihmisen kuolemaan johtavien dimenhydrinaattiannostusten on kuvattu olevan 10 mg/kg (lapsilla) ja 40 mg/kg oraalisen annon jälkeen. Oireet: unisuus, tajuttomuus ja/tai kiihtymys (etenkin lapsilla). Ataksia, vapina, päänsärky, aistiharhat, kouristukset. Suun kuivuminen, punastuminen, hypertermia, mydriaasi. Virtsaumpi. Takykardia, erittäin suurten annosten yhteydessä myös verenpaineen lasku ja rytmihäiriöt. Pahoinvointi ja oksentelu. Hoito: Menetelmiä imeytymisen vähentämiseksi: tarvittaessa mahahuuhtelu, lääkehiilihoito ja ruoansulatuskanavan läpikulkuajan nopeuttaminen (natriumsulfaatti). Lisätoimenpiteet riippuvat oireista: - Kouristuskohtausten yhteydessä esim. diatsepaami. - Tarvittaessa kuumeen alentaminen tai mekaaninen ventilaatio. - Vastalääkkeeksi antikolinergisten oireiden yhteydessä suositellaan fysostigmiinisalisylaattia (fysostigmiinikokeen jälkeen). Jos kyseessä on yksinomaan dimenhydrinaattimyrkytys, tehostetusta diureesista tai hemodialyysistä näyttää olevan vain vähän hyötyä, sillä dimenhydrinaatti sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin ja sen jakautumistilavuus on suuri. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset antihistamiinit, ATC-koodi: R06AA02 Dimenhydrinaatti on etanoliamiinien ryhmään kuuluva histamiiniantagonisti. Dimenhydrinaatti on efektorisolujen H 1 -reseptorien kilpaileva antagonisti. Dimenhydrinaatti vaikuttaa pahoinvointia ja oksentelua lievittävästi ja ehkäisevästi. Sillä on sekä sedatiivisia että antikolinergisiä vaikutuksia. Vaikutuksen kesto on 3 6 tuntia. Dimenhydrinaatti vaikuttaa myös paikallispuudutteen tavoin. 3
5.2 Farmakokinetiikka Imeytyminen: Suun kautta otettu dimenhydrinaatti imeytyy nopeasti ja täydellisesti, mutta käy läpi laajan ensikierron metabolian. Biologinen hyötyosuus on 60-78 %. Kun lääke otetaan suun kautta, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua. Dimenhydrinaatti jakaantuu veressä difenhydramiiniksi ja 8-klooriteofylliiniksi. Jakautuminen, metabolia ja eliminaatio: Difenhydramiini jakautuu laajalti elimistöön ja myös keskushermostoon. Terapeuttinen pitoisuus plasmassa on 25 50 ng/ml. Difenhydramiini metaboloituu maksassa useiksi eri metaboliiteiksi. Puoliintumisaika plasmassa on 3,4 9,3 tuntia oraalisen annon jälkeen. Puhdistuma on 8,7 0,5 ml/min -1 /kg -1. Dimenhydrinaatti eliminoituu munuaisteitse, mutta vain 4 5 % annoksesta erittyy muuttumattomassa muodossa olevana difenhydramiinina. Loput annoksesta erittyy eri metaboliitteina. Erityisryhmät: Dimenhydrinaatin puoliintumisaika pitenee munuaisten vajaatoiminnassa. Lasten elimistössä H 1 -antihistamiinien eliminaatio tapahtuu yleensä nopeammin kuin aikuisissa. Jakautumistilavuus ja puhdistuma ovat suurempia aasialaista syntyperää olevien kuin valkoihoisten elimistössä, ja samalla annoksella saavutetaan pienempi altistus. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta sekä lisääntymis- ja kehitystoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet aspartaami kalsiumkarbonaatti dekstriini dimetyyliaminoetyylimetyylimetakrylaattimetyyli(butyyli)metakrylaattikopolymeeri purukumin perusmassa kovarasva glukoosi, nestemäinen kaliumdivetyfosfaatti piidioksidi, kolloidinen, vedetön makrogoli magnesiumoksidi, kevyt magnesiumstearaatti mentoli metakryylihappo-metakrylaattikopolymeeri (1:2) montaaniglykolivaha piparminttuaromi (sisältää laktoosia) povidoni sakkariininatrium sakkaroosi sorbitoli talkki titaanidioksidi (E 171) valkovaha 4
6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 3 vuotta. 6.4 Säilytys Säilytä alle 25 C. 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot Läpipainopakkaus (PVC/PVDC/alumiinifolio) Pakkauskoot: 1 x 10 purukumia ja 1 x 20 purukumia Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä. 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle Ei erityisvaatimuksia. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Meda OTC AB Box 906 SE-170 09 Solna Ruotsi 8. MYYNTILUVAN NUMERO 30114 9. MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 7.1.2013 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 1.11.2012 5