Yksi Dolan-tabletti sisältää 35 mg orfenadriinisitraattia ja 450 mg parasetamolia. Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen, jakouurteellinen tabletti.

Transkriptio

1 VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI DOLAN -tabletti 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Yksi Dolan-tabletti sisältää 35 mg orfenadriinisitraattia ja 450 mg parasetamolia. Apuaineet, ks LÄÄKEMUOTO Tabletti Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen, jakouurteellinen tabletti. Tabletin paino n. 710 mg, korkeus n. 5,4 mm, halkaisija n. 13 mm, merkintä L8. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Äkilliset lihaskouristukset, traumojen aiheuttamat lihaskivut sekä lihasvenähdykset. 4.2 Annostus ja antotapa Aikuisille 1 2 tablettia 3 kertaa vuorokaudessa. 4.3 Vasta-aiheet Yliherkkyys lääkkeen aineosille, glaukooma, eturauhasen liikakasvu ja mahaportin ahtauma. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on todettu myasthenia gravis, takykardiaa (erityisesti sinustakykardiaa) tai taipumusta virtsaretentioon. Muita parasetamolia sisältäviä valmisteita ei tule käyttää samanaikaisesti.

2 Potilaat, joilla on jokin seuraavista harvinaisista perinnöllisistä tiloista, eivät saa käyttää tätä lääkettä: galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosin ja galaktoosin imeytymishäiriö. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Orfenadriinin on todettu lisäävän vapaan levotyroksiinin pitoisuuksia psykiatrisilla potilailla. Antikolinergisen vaikutuksensa takia orfenadriini saattaa hidastaa useiden muiden lääkeaineiden imeytymistä. Parasetamolin ja tsidovudiinin samanaikainen käyttö saattaa estää näiden lääkkeiden glukuronisaatiota ja näin lisätä niiden toksisuutta. Yhdessä julkaistussa kontrolloidussa tutkimuksessa parasetamoli lisäsi kumariiniantikoagulanttien vaikutusta. 4.6 Raskaus ja imetys Parasetamolia on yleisesti käytetty kivun lievitykseen raskauden aikana. Orfenadriini läpäisee istukan. Vaikka lääkeaineella ei tiedetä olevan haitallisia vaikutuksia sikiöön, tutkimukset ovat näiltä osin puutteellisia. Lääkkeen sisältämän orfenadriinin takia valmistetta tulee käyttää varoen raskauden aikana. Orfenadriinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Lääke voi haitata suorituskykyä liikenteessä sekä tarkkuutta vaativissa töissä. 4.8 Haittavaikutukset Tavallisimpia lääkkeen aiheuttamia haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, huimaus ja hermostuneisuus. Joskus voi ilmetä myös virtsaamisvaikeuksia ja näön tarkennuskyvyn heikkenemistä. Oireet häviävät yleensä nopeasti, kun annosta pienennetään. Orfenadriinin tai parasetamolin aiheuttamia allergisia reaktioita on ilmennyt harvoin. 4.9 Yliannostus Yhtään Dolan-yliannostusta ei ole raportoitu. On kuitenkin ilmeistä, että mahdollisen yliannostuksen aiheuttamat kliiniset oireet johtuvat pääasiassa lääkkeen sisältämästä orfenadriinista. Orfenadriinimyrkytyksen oireita ovat mm. kuiva suu, laajentuneet pupillit, kuume, takykardia ja hallusinaatiot. Tavallista suurempia annoksia käytettäessä voi esiintyä myös koomaa, hengityslamaa sekä toksisia sydänvaikutuksia, kuten bradykardiaa. Orfenadriinin letaaliksi annokseksi on arvioitu noin 2 3 grammaa. Parasetamolimyrkytykseen ei akuutissa vaiheessa välttämättä liity selkeitä kliinisiä oireita. Noin tuntia yliannostuksesta saattaa ilmetä maksavaurioon liittyviä oireita, kuten mahakipua ja keltaisuutta. Akuutti maksatoksinen annos ihmiselle on noin 250 mg/kg. Yliannostustapauksissa tulee ensisijaisesti kiinnittää huomio vitaalitoimintojen säilymiseen. Lääkkeen imeytymistä voidaan yrittää estää lääkehiilen ja vatsahuuhtelun avulla. Parasetamolin aiheuttaman maksavaurion syntymistä voidaan estää N-asetyylikysteiinillä.

3 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Antihistamiinin kaltaiset eetterit, orfenadriini, yhdistelmävalmisteet ATC-koodi: M03BC51 Orfenadriinisitraatti on rakenteeltaan difenhydramiinia muistuttava synteettinen yhdiste. Se on suhteellisen epäselektiivinen kolinergisiä muskariinireseptoreita salpaava lääkeaine, ja sillä on myös heikko histamiini 1 -reseptoreita salpaava vaikutus. Sen lihasspasmeja laukaiseva vaikutus johtunee lääkeaineen kyvystä salvata ns. välineuroneja ja estää polysynaptisia refleksejä selkäytimen tasolla. Parasetamoli on aniliinijohdoksiin kuuluva lääkeaine, jolla on analgeettinen ja antipyreettinen vaikutus. Parasetamoli vähentää lähinnä keskushermostossa prostaglandiinisynteesiä estämällä syklo-oksygenaasientsyymiä aktivoivien peroksidien tuotantoa. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa orfenadriinin ja parasetamolin yhdistelmä on osoittautunut luotettavaksi analgeetiksi ja lihasrelaksantiksi monissa lihasperäisissä kiputiloissa. 5.2 Farmakokinetiikka Orfenadriini imeytyy suun kautta otettuna lähes täydellisesti. Noin 30 % lääkeaineesta metaboloituu ensikierron metabolian aikana. Lääkeaine kulkeutuu hyvin keskushermostoon. Noin 95 % lääkeaineesta sitoutuu plasman proteiineihin. Eliminaation puoliintumisaika on noin 14 tuntia. Orfenadriini metaboloituu maksassa pääasiassa N-demetylaation, aromaattisen hydroksylaation ja sivuketjun hajoamisen kautta. Pääosa lääkeaineesta erittyy metaboliitteina virtsaan, ja vain pieni osa erittyy muuttumattomana. Orfenadriinin aktiivisella metaboliitilla, N- desmetyyliorfenadriinilla, on myös antikolinergisiä ja mielialaan vaikuttavia ominaisuuksia. Parasetamoli imeytyy suun kautta otettuna lähes täydellisesti. Lääkeaineesta eliminoituu ensikierron metabolian aikana noin 20 %. Alle 20 % parasetamolista kiinnittyy plasman proteiineihin. Jakaantumistilavuus on 0,9 l/kg. Eliminaation puoliintumisaika plasmassa on 1,5 3 tuntia. Parasetamoli metaboloituu maksassa lähinnä parasetamoliglukuronidiksi tai -sulfaatiksi. Pieni osa muuttuu potentiaalisesti toksiseksi N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiiniksi, joka normaalisti konjugoituu glutationiin ja erittyy virtsaan lähinnä merkaptuuri- tai kysteiinikonjugaatteina. Noin 5 % parasetamolista erittyy muuttumattomana virtsaan. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Orfenadriinilla ei ole eläinkokeissa todettu olevan teratogeenisiä tai mutageenisiä ominaisuuksia. Hyvin suuret parasetamoliannokset ovat eläinkokeissa aiheuttaneet maksatoksisuutta, kivesten atrofiaa ja spermatogeneesin estoa sekä hiirillä kaihia.

4 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, liivate, makrogoli 3000, glyseroli, talkki, magnesiumstearaatti 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen 6.3 Kestoaika 5 vuotta 6.4 Säilytys Huoneenlämmössä (15 25 C) 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot 30 tablettia ja 100 tablettia, HDPE-tölkki ja LDPE-kansi 6.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet Ei erityisohjeita 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Takeda Oy, PL 1406, Helsinki 8. MYYNTILUVAN NUMERO MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ /

5 10. TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ