VALMISTEYHTEENVETO. Yksi imeskelytabletti sisältää 1,50 mg nikotiinia, joka vastaa 8,33 mg nikotiiniresinaattia.

Transkriptio

1 VALMISTEYHTEENVETO 1. LÄÄKEVALMISTEEN NIMI Nicopass Mint 1,5 mg imeskelytabletti 2. VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT Yksi imeskelytabletti sisältää 1,50 mg nikotiinia, joka vastaa 8,33 mg nikotiiniresinaattia. Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: aspartaami (E951) (1,00 mg), soijaöljy (osittain hydrattu), isomalti (E953) (2,32 g). Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta LÄÄKEMUOTO Imeskelytabletti Beige, läpinäkymätön, neliönmuotoinen imeskelytabletti. 4. KLIINISET TIEDOT 4.1 Käyttöaiheet Nikotiiniriippuvuuden hoitoon vieroitusoireiden vähentämiseksi aikuisilla, jotka haluavat lopettaa tupakoinnin. Neuvonta ja tuki parantavat yleensä onnistumismahdollisuutta. 4.2 Annostus ja antotapa 1,5 mg nikotiinia sisältäviä imeskelytabletteja suositellaan tupakoitsijoille, joilla on lievä tai keskivaikea nikotiiniriippuvuus, esimerkiksi tupakoitsijat, jotka polttavat 20 savuketta tai vähemmän vuorokaudessa (korkeintaan 6 pistettä Fagerströmin testissä). Annostus Aikuiset ja iäkkäät Nikotiiniriippuvuutta hoidetaan yleensä kahdessa vaiheessa. Ensimmäinen vaihe: Imeskele tablettia hitaasti joka kerta, kun tunnet tupakanhimoa. Imeskelytabletteja tarvitaan yleensä 8 12 päivässä. Vuorokausiannos ei saa ylittää 20 imeskelytablettia. Tämä vaihe kestää noin 3 kuukautta, mutta sen pituus voi vaihdella eri henkilöillä. Toinen vaihe: Kun et enää tunne tupakanhimoa, imeskelytablettien päivittäistä annostusta voidaan vähentää asteittain. Hoito pitää lopettaa, kun päivittäinen annostus on 1 2 imeskelytablettia. Imeskelytabletteja saa käyttää korkeintaan 6 kuukauden ajan. Nuoret (12 17-vuotiaat) Nuorten (12 17-vuotiaiden) ei pidä käyttää Nicopass Mintiä ilman lääkärin suositusta. Alle 18- vuotiaiden nuorten hoidosta Nicopass Mintillä ei ole kokemusta.

2 Nicopass Mint on vasta-aiheinen alle 12-vuotiaille lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa koskevat tiedot puuttuvat (ks. kohta 4.3). Antotapa Käytetään suuontelossa. Imeskelytablettia imeskellään, jolloin se liukenee vähitellen. Tablettia siirretään suussa säännöllisin välein puolelta toiselle hitaasti imeskellen, kunnes se on kokonaan liuennut. Imeskelytabletti liukenee noin 30 minuutissa. Siitä erittyy tänä aikana tasaisesti nikotiinia, joka imeytyy suuontelossa hitaasti. Tablettia ei saa sen vuoksi pureskella tai niellä. Vältä syömistä ja juomista, kun suussasi on imeskelytabletti. Happamia juomia (kahvia tai soodaa) on vältettävä noin 15 minuutin ajan ennen Nicopass Mintin ottamista. 4.3 Vasta-aiheet - Tupakoimattomat tai hyvin harvoin tupakoivat henkilöt. - Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille. - Alle 12-vuotiaat lapset. - Yliherkkyys maapähkinälle tai soijalle, koska valmiste sisältää soijaöljyä. 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Kun tupakointi pyritään lopettamaan pysyvästi, valmistetta käytettäessä on luovuttava kokonaan tupakkatuotteiden nauttimisesta. Jos tupakasta riippuvaisella henkilöllä on ollut hiljattain myokardiaalinen infarkti, epävakaa tai paheneva angina mukaan lukien Prinzmetalin angina, vakava sydämen rytmihäiriö, kontrolloimaton korkea verenpaine tai viimeaikainen aivoverenkierron onnettomuus, henkilöä on rohkaistava lopettamaan tupakointi. Nicopass Mintin käyttöä voidaan harkita, mutta koska tiedot turvallisuudesta tällä potilasryhmällä ovat rajalliset, hoidon saa aloittaa vain tarkassa lääketieteellisessä valvonnassa. Jos potilaalla on jokin seuraavista lääketieteellisistä tiloista, on suositeltavaa neuvotella lääkärin kanssa: - vakaa sydän- ja verisuonitauti (korkea verenpaine, stabiili angina pectoris, aivoverenkierron sairaus, okklusiivinen perifeerinen valtimosairaus, sydämen vajaatoiminta) - diabetes mellitus, hypertyreoosi tai feokromosytooma - vakava maksan ja/tai munuaisten toiminnan heikentyminen. Nielty nikotiini voi pahentaa oireita potilailla, jotka kärsivät aktiivisesta esofagiitista, suun tai nielun tulehduksesta, gastriitista tai haavaisesta paksusuolesta. Vaara lapsille: Tupakoitsijoiden sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vakavan myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Nikotiinia sisältävät tuotteet on säilytettävä siten, että lapset eivät voi käsitellä tai niellä niitä, ks. kohta 4.9 Yliannostus. Apuaineita koskevia erityisvaroituksia: Nicopass Mint sisältää aspartaamia (E951), joka on fenyylialaniinin lähde. Fenyylialaniini voi olla haitallista ihmisille, joilla on fenyyliketonuria. Nicopass Mint sisältää isomaltia (E953). Harvinaisesta perinnöllisestä fruktoosi-intoleranssista kärsivät potilaat eivät saa käyttää tätä tuotetta. 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset Nikotiiniin liittyvät yhteisvaikutukset: Nikotiinia sisältävien imeskelytablettien ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei ole saatavilla tietoa.

3 Tupakoinnin lopettamiseen liittyvät yhteisvaikutukset: Tupakoinnin lopettaminen, nikotiinikorvaushoidolla tai ilman sitä, saattaa lisätä aiemmin tupakoineen henkilön vastetta samanaikaisesti käytettävälle lääkitykselle. Tupakan (tervan) sisältämät polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP1A2-entsyymiä. Aiemmin (ennen tupakoinnin lopettamista) hyvässä hoitotasapainossa olleet potilaat saattavat altistua CYP1A2-entsyymin välityksellä metaboloituvalle lääkkeelle liikaa, koska CYP1A2-aktiivisuus vähenee tupakansavun jäätyä pois. Tällä saattaa olla kliinistä merkitystä sellaisten lääkeaineiden kohdalla, joilla on kapea terapeuttinen leveys, kuten teofylliinillä, metadonilla, klotsapiinilla ja ropinirolilla. Lääkärin pitää tarvittaessa pienentää annosta kun nikotiinikorvaushoito aloitetaan. Seuraavat lääkkeet saattavat vaatia annoksen sovittamista tupakoinnin lopettamisen yhteydessä: Saattavat vaatia annoksen pienentämistä tupakoinnin lopettamisen yhteydessä Teofylliini, klotsapiini, ropiniroli. metadoni Insuliini Mahdollinen vaikutusmekanismi Vähentynyt CYP1A2-entsyymin induktio Lisääntynyt ihonalainen insuliinin imeytyminen Erityisten, myös tupakkaa koskevien sydämeen ja verisuoniin vaikuttavien, neurologisten ja endokriinisten farmakologisten vaikutustensa vuoksi nikotiini voi: - aiheuttaa kortisoli- ja katekolamiinipitoisuuksien lisääntymistä - vaatia nifedipiini-, beetasalpaaja- ja insuliiniannosten tarkistamista - vähentää diureettisten aineiden tehoa - viivästyttää H2-antihistamiineilla hoidetun mahahaavan paranemista - lisätä sekä estrogeenia että progesteronia sisältävien valmisteiden sivuvaikutuksia. 4.6 Hedelmällisyys, raskaus ja imetys Raskaus Raskaana oleville naisille on aina suositeltava tupakkatuotteiden nauttimisen lopettamista kokonaan ilman nikotiinikorvaushoitoa. Tupakointi raskauden aikana saattaa hidastaa kohdunsisäistä kasvua sekä aiheuttaa sikiökuolleisuutta, ennenaikaista syntymää ja vastasyntyneen hypotrofiaa. Vaikutukset tuntuvat olevan riippuvaisia tupakoinnin määrästä raskauden aikana, koska niitä on havaittu tupakoinnin jatkuttua kolmannen raskauskolmanneksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei onnistu voimakkaasti nikotiiniriippuvaiselta raskaana olevalta tupakoitsijalta, on käännyttävä terveydenhoitohenkilön puoleen ennen minkäänlaisen nikotiinikorvaushoidon aloittamista. Tupakoinnin lopettamisen nikotiinikorvaushoidolla tai ilman sitä ei tulisi tapahtua yksinään, vaan sen tulisi olla osa kokonaisohjelmaa, jossa otetaan huomioon myös henkilön psykososiaalinen tilanne ja mahdollinen muu riippuvuus. Henkilö voidaan siksi ohjata erityiseen tupakoinnin vieroitushoitoon. Korvaushoidon sisältämällä nikotiinilla on haittavaikutuksia sikiöön, jotka ilmenevät hemodynaamisina muutoksina raskauden kolmannella kolmanneksella (esim. sydämen sykkeen muutokset), jotka voivat vaikuttaa sikiöön synnytysajankohdan lähestyessä. Sikiöön kohdistuva riski on kuitenkin todennäköisesti pienempi kuin tupakoinnin jatkamisen aiheuttamat riskit, koska: - pitoisuudet plasmassa ovat pienempiä kuin hengityksen mukana tulevan nikotiinin pitoisuudet, jolloin altistus nikotiinille on vähäisempää tai ei suurempaa kuin tupakoinnin aiheuttama. - ei tapahdu altistusta polysyklisille hiilivedyille eikä hiilimonoksidille. Jos raskaana oleva tupakoitsija ei ole pystynyt lopettamaan tupakointia ennen raskauden kolmatta kolmannesta, imeskelytabletteja saa käyttää vain lääketieteellisessä valvonnassa kuudennen raskauskuukauden jälkeen.

4 Imetys Nikotiini erittyy rintamaitoon määrinä, jotka voivat olla haitallisia lapselle myös terapeuttisilla annoksilla. Tästä syystä nikotiinikorvaushoitotuotteiden käyttöä ja tupakointia on aina vältettävä imettämisen aikana. Jos henkilö ei pysty lopettamaan tupakointia, imettävät tupakoitsijat saavat käyttää imeskelytabletteja vain lääkärin neuvosta. Hedelmällisyys Nikotiinin on osoitettu heikentävän hedelmällisyyttä eläimillä (ks. kohta 5.3). Tupakointi vaikuttaa miesten ja naisten hedelmällisyyteen heikentävästi. Nikotiinin osuus tähän vaikutukseen ihmisillä on tuntematon. 4.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn Nicopass Mintin käytöllä ei ole havaittu ajamiseen tai koneiden käyttämiseen liittyviä riskejä, kun noudatetaan suositeltua annosta. 4.8 Haittavaikutukset Nicopass Mintin ei ole havaittu aiheuttavan vakavia haittavaikutuksia suositellulla annoksella. Useimmat potilaiden raportoimista haittavaikutuksista esiintyvät ensimmäisten 3-4 viikon aikana hoidon aloittamisesta. Hoidon alussa nikotiini-imeskelytabletti voi aiheuttaa joskus lievää kurkun ärsytystä ja lisätä syljen eritystä. Herkillä potilailla voi esiintyä ensin lieviä dyspepsian tai närästyksen oireita. Nicopass-imeskelytabletit saattavat aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka muistuttavat muulla tavalla annetun nikotiinin vaikutuksia. Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti: Hyvin yleinen ( 1/10) Yleinen ( 1/100, <1/10) Melko harvinainen ( 1/1 000, <1/100) Harvinainen ( 1/10 000, <1/1 000) Hyvin harvinainen (<1/10 000) Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin) ELINLUOKKA (MedDRA-luokitus) Immuunijärjestelmä YLEINEN ( 1/100, <1/10) MELKO HARVINAINEN ( 1/1 000, <1/100) HARVINAINEN ( 1/10 000, <1/1 000) Yliherkkyysreaktiot, kuten angioedeema Huimaus Hermosto Päänsärky Sydän Sydämentykytys Palautuva eteisfibrillaatio Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Ruuansulatuselimistö Faryngolaryngaalinen kipu Hikka Arka kurkku Suun ärsytys (polttelu ja kutina) Kuiva suu Pahoinvointi Oksentelu Vatsan kivut

5 Ihon ja ihonalainen kudos Esofagiitti Suutulehdus Ilmavaivat Eryteema Urtikaria - Kuten muitakin nikotiinikorvaushoitotuotteita käytettäessä, gastriittia saattaa esiintyä. Jotkut oireet, kuten huimaus, päänsärky ja univaikeudet, voivat liittyä vieroitusoireisiin. Aftojen määrä saattaa lisääntyä suussa tupakoinnin lopettamisen jälkeen. Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www-sivusto: Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri PL FIMEA 4.9 Yliannostus Oireet Nikotiinin yliannostus on mahdollinen, jos montaa imeskelytablettia imetään samanaikaisesti. Yliannostuksen yhteydessä voidaan havaita oireita, jotka vastaavat runsaan tupakoinnin yhteydessä esiintyviä oireita. Nikotiinimyrkytyksen yleisiä oireita voivat olla: heikkous, hikoilu, syljen eritys, kurkun polttelu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakivut, kuulon ja näön häiriöt, päänsärky, takykardia ja sydämen rytmihäiriöt, dyspnea, prostraatio, verenkierron romahtaminen, kooma ja hengenvaaralliset kouristukset. Yliannostuksen jälkeen oireet voivat ilmaantua nopeasti etenkin lapsilla. Aikuisen tai nuoren tupakoitsijan hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa pienille lapsille vakavan myrkytyksen, joka saattaa johtaa kuolemaan. Jos lapsen epäillään saaneen nikotiinimyrkytyksen, on otettava heti yhteys lääkäriin. Hoito Lopeta nikotiinin annostelu välittömästi ja aloita oireenmukainen hoito. Tarkkaile elintoimintoja. Yleensä potilas oksentaa spontaanisti. Aktiivihiilen antoa peroraalisesti ja mahahuuhtelua on harkittava mahdollisimman pian ja 1 tunnin sisällä nielemisestä. 5. FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 5.1 Farmakodynamiikka Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet, ACT-koodi: N07BA01.

6 Nikotiini, tupakan pääalkaloidi ja itsenäinen luonnossa esiintyvä lääkeaine, on nikotiinireseptorien agonisti ääreis- ja keskushermostossa. Tupakkatuotteita käytettäessä on osoittautunut, että nikotiini aiheuttaa riippuvuutta. Pitkään jatkuneen päivittäisen tupakoinnin äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, johon sisältyy vähintään neljä seuraavista oireista: huonovointisuus tai masennus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuneisuus tai ilkeys, ahdistus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys, sydämen hidastunut syke, lisääntynyt ruokahalu tai painonnousu. Nikotiininhimoa pidetään vieroitusoireyhtymässä erillisenä kliinisenä oireena. Kliinisissä kokeissaon todettu, että vieroitusoireita vähentävät nikotiinikorvausvalmisteet voivat auttaa tupakoitsijoita lopettamaan tupakoinnin tai vähentämään sitä. Jatkuvan tupakoinnin on todettu aiheuttavan selviä haittavaikutuksia sydänpotilaille ja/tai halvauskohtauksen saaneille potilaille. Näihin potilaisiin kohdistuvissa tutkimuksissa ei ole havaittu korvaavien nikotiinivalmisteiden aiheuttamia haittavaikutuksia. 5.2 Farmakokinetiikka Imeytyminen Imeskelytabletit liukenevat suussa yleensä 30 minuutissa. Näissä imeskelytableteissa nikotiini on yhdistetty ioninvaihtohartsiin. Nikotiini imeytyy suuonteloon. Suurin mahdollinen pitoisuus 4,20 ng/ml saavutetaan noin 50 minuuttia yhden annoksen nauttimisen jälkeen. Jakautuminen Suonensisäisesti annetun nikotiiniannoksen jakautumistilavuus on 2 3 l/kg ja puoliintumisaika noin 2 tuntia. Plasman proteiineihin sitoutuu alle 5 %. Tämän vuoksi muutokset nikotiinin sitoutumisessa plasman proteiineihin lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi tai plasman proteiineissa tapahtuvien muutosten seurauksena eivät välttämättä aiheuta muutoksia nikotiinin kineettisissä parametreissa. Nikotiini läpäisee veri-aivoesteen ja istukan ja erittyy rintamaitoon. Biotransformaatio Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa. Valmisteessa on tunnistettu yli 20 metaboliittia, joita kaikkia pidetään nikotiinia passiivisempina. Valmisteen päämetaboliitin kotiniinin puoliintumisaika on tuntia ja se antaa 10 kertaa suuremmat plasmapitoisuudet kuin nikotiini. Nikotiini metaboloituu myös munuaisissa ja keuhkoissa. Eliminaatio Plasmapuhdistuma on noin 70 litraa tunnissa. Virtsaan erittyvät päämetaboliitit ovat kotiniini (15 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (45 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista erittyy sellaisenaan. Tätä voidaan lisätä noin 30 %:iin diureetin lisääntyessä ja haponmuodostuksen ollessa alle ph 5:n. Erityisryhmät Munuaisten vajaatoiminta Etenevään munuaisten vajaatoimintaan liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman pieneneminen. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä nikotiinin puhdistuma pieneni keskimäärin 50 %. Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia. Maksan vajaatoiminta Koska nikotiini metaboloituu laajasti maksassa ja kokonaispuhdistuma riippuu maksan verenkierrosta, maksan vajaatoiminnalla voi olla vaikutuksia nikotiinin farmakokinetiikkaan maksassa (pienentynyt puhdistuma).

7 Iäkkäät Nikotiinin kokonaispuhdistuman on osoitettu pienenevän hieman terveillä iäkkäillä käyttäjillä, mutta annosta ei kuitenkaan tarvitse muuttaa. 5.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta Toistuvan annostelun jälkeen nikotiinin toksisuusprofiili oli eläimillä samankaltainen kuin pitkään kohtalaisen paljon tupakoineilla henkilöillä on havaittu. Nikotiini ei ollut mutageeninen in vitro bakteereilla eikä nisäkässoluilla, joskin muutamia positiivisia tuloksia on raportoitu suurilla annoksilla ilman metabolista aktivointia. Nikotiinilla on osoitettu olevan klastogeenisia vaikutuksia in vivo useissa kokeellisissa malleissa, aina suun kautta annettuina suurina annoksina. Nikotiini ei ollut karsinogeeninen. Nikotiini saattaa voimistaa heikkojen karsinogeenien vaikutusta ja edistää angiogeneesiä. Nikotiini saattaa vaikuttaa naisten ja miesten hedelmällisyyteen suhteellisen pieninä annoksina. Embryofetaalisen kehitysvaiheen aikana annettu nikotiini aiheutti implantaation jälkeistä irtautumista, hidasti sikiöiden kasvua ja aiheutti hermoston kehityshäiriöitä. Lisäksi perinataali- ja postnataali altistuminen nikotiinille oli monen kroonisen sairauden taustalla. Hamsterin poskipussilla tehdyt paikalliset siedettävyyskokeet osoittivat, että nikotiini-imeskelytabletin siedettävyys suun limakalvolla on hyvä. 6. FARMASEUTTISET TIEDOT 6.1 Apuaineet Isomalti (E953) Hypromelloosi (E464) Aspartaami (E951) Asesulfaamikalium Piparmintunmaku Mintunmaku (luonnollinen piparmintunmaku, karnaubavaha, hypromelloosi, rasvahappojen mono- ja diglyseriinit, etyyliselluloosa, osittain hydrattu soijaöljy) Peitemaku (luonnolliset makuaineet, maltodekstriini, akaasiakumi, propyleeniglykoli) Natriumvetykarbonaatti Natriumkarbonaatti, vedetön 6.2 Yhteensopimattomuudet Ei oleellinen. 6.3 Kestoaika 2 vuotta. 6.4 Säilytys Säilytä alle 30 C. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle. 6.5 Pakkaustyyppi ja pakkauskoot 12 imeskelytablettia läpipainopakkauksessa (PVC/PE/PVDC/alumiini). Pakkauskoot: Rasiat, joissa on 12, 24, 36, 48, 60, 72, 84, 96 tai 204 imeskelytablettia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

8 6.6 Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet Ei erityisvaatimuksia. 7. MYYNTILUVAN HALTIJA Pierre Fabre Medicament 45, Place Abel Gance F Boulogne Ranska 8. MYYNTILUVAN NUMERO MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ